PKA

El péptido inhibidor de la quinasa dependiente de cGMP es un inhibidor competitivo de ATP de la proteÍna quinasa dependiente de cGMP (PKG), con una Ki de 86 μM.

PKA activator

A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor

cAMPS-Rp, sal de trietilamonio, un anÁlogo de cAMP, es un antagonista potente y competitivo de la activaciÓn inducida por cAMP de PKA I y II dependiente de cAMP (Kis de 12,5 μM y 4,5 μM, respectivamente).

Un inhibidor de la proteína quinasa.

C-1 es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa, con IC50 de 4 μM, 8 μM, 12 μM y 240 μM para proteÍna quinasa dependiente de cGMP (PKG), proteÍna quinasa dependiente de cAMPPKA , proteÍna quinasa C (PKC) y MLC-quinasa, respectivamente. C-1 también se usa como inhibidor de ROCK.

AT7867 es un potente inhibidor competitivo de ATP de Akt1/Akt2/Akt3 y p70S6K/PKA con IC50 de 32 nM/17 nM/47 nM y 85 nM/20 nM, respectivamente.

H-8 (diclorhidrato) es un inhibidor de PKA permeable a las células, reversible y competitivo con ATP.

Dibutyryl-cAMP, sodium salt, también conocida como Bucladesine, es un análogo de nucleótido cíclico permeable a las células que imita la acción del cAMP endógeno y actúa como inhibidor de la dosfodiesterasa

Kemptide es un heptapéptido sintético que actÚa como sustrato especÍfico para la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA).

Fasudil es un inhibidor no específico de RhoA/ROCK con un Ki de 0.33μM y un IC50 de 0.158μM para ROCK1, y un IC50 de 4.58μM, 12.30μM y 1.650μM para ROCK2, PKA, PKC y PKG, respectivamente.

Fasudil (HA-1077; AT877) es un inhibidor no específico de RhoA/ROCK con un Ki de 0.33μM y un IC50 de 0.158μM para ROCK1, y un IC50 de 4.58μM, 12.30μM y 1.650μM para ROCK2, PKA, PKC y PKG, respectivamente.

Staurosporine, un pequeño inhibidor de la quinasa, es un alcaloide derivado de la bacteria Streptomyces staurosporeus.

El 8-CPT-AMP cÍclico (8-CPT-cAMP) de sodio es un activador selectivo de la proteÍna quinasa dependiente de AMP cÍclico (PKA).

UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) es un inhibidor selectivo de la proteÍna quinasa C (PKC) producido por la cepa N-12 de Streptomyces, con IC50 de 62 nM y 250 nM para PKC y proteÍna quinasa A (PKA), respectivamente. UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) muestra un efecto citotÓxico en el crecimiento de las células HeLa S3.

8-Bromo-cAMP (8-Bromo-cAMP, sodium salt) es un análogo del AMPc permeable a las células que actúa como activador de la protenía quinasa de pendiente de CAMP(PKA activator).

Gliotoxin, una micotoxina inmunosupresora producida por cepas patógenas de Aspergillus y otros hongos, es un inhibidor específico de la actividad de la quimotripsina proteasómica 20S con un IC 50 de10μM.

KT 5823, un inhibidor selectivo de la proteína quinasa dependiente de cGMP (PKG) con un valor Ki de 0,23 μM, también inhibe PKA y PKC con valores Ki de 10 μM y 4 μM, respectivamente.

AT13148 es un inhibidor multi-AGC cinasa activo por vÍa oral y competitivo con ATP con IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM y 6 nM/4 nM para Akt1/2/3, p70S6K, PKA, y ROCKI/II, respectivamente.

CCG215022 es un inhibidor de las quinasas del receptor acoplado a proteÍna G (GRK) con IC50 de 0,15 ± 0,07 μM, 0,38 ± 0,06 μM y 3,9 ± 1 μM para GRK2, GRK5 y GRK1, respectivamente.

Un potente inhibidor de la proteína quinasa dependiente del AMP cíclico.

Malantide es un dodecapéptido sintético derivado del sitio fosforilado por la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA) en la subunidad β de la fosforilasa quinasa. Malantide es un sustrato altamente especÍfico para PKA con una Km de 15 μM y muestra una inhibiciÓn del inhibidor de proteÍnas (PKI) >90 % de la fosforilaciÓn del sustrato en varios extractos de tejido de rata. Malantide también es un sustrato eficiente para PKC con una Km de 16 μM.

Warangalone (Scandenolone) es un compuesto contra la malaria que puede inhibir el crecimiento de ambas cepas del parÁsito 3D7 (sensible a la cloroquina) y K1 (resistente a la cloroquina) con IC50 de 4.8 μg/mL y 3.7 μg/mL, respectivamente.

CREBtide, un péptido sintético de 13 aminoÁcidos, se ha informado como sustrato de PKA.