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proTAME

Catalog No.: GC44730Purity:>95.00%Synonyms: Pro-N-4-tosyl-L-arginine methyl ester
COASDSData Sheet
proTAME es un inhibidor de APC/C (Anaphase Promoting Complex/Cyclosome) permeable a las células

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

proTAME
Cas No.: 1362911-19-0
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$974.00
1
1mgIn Stock
$203.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

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Descripción (Description)

proTAME es un inhibidor de APC/C (Anaphase Promoting Complex/Cyclosome) permeable a las células[1]. proTAME se convierte en TAME (Tosyl-L-Arginine Methyl Ester) por esterasas intracelulares, y TAME inhibe especificamente la actividad de APC/C, lo que induce así la detención del ciclo celular en la metafase y, posteriormente, conduce a la muerte celular [2]. proTAME se usa comúnmente en la investigación sobre la regulación del ciclo celular y los estudios relacionados con el cáncer [3][4].

In vitro, el tratamiento proTAME (5, 10, 20, 50 o 100μM; 3h) muestra una detención de metafase dependiente de la dosis en ovocitos de mamíferos y mebriones de escición temperatura, y la detención de la metafase inducida por este medicamento no requiere actividad de punto de control de ensamblaje del huso (SAC) [5]. El tratamiento de las células OVCAR-3 con proTAME(5, 10, 20, 50 o 100μM; 6h) inhibe el crecimiento de las células con un IC50 de 12.5μM[6]. El tratamiento de las líneas celulares de MCL y DLBCL con proTAME (3, 6 y 12µM) durante 24h indujo una metafase prolongada, lo que resultó en la acumulación del sustrato APC/C-Cdc20 ciclina B1, inactivación/degradación de Bcl-2 y Bcl-xL y apoptosis dependiente de caspasa[7].

References:
[1] Zeng, X., Sigoillot, F., Gaur, S., Choi, S., Pfaff, K. L., Oh, D. C., Hathaway, N., Dimova, N., Cuny, G. D., & King, R. W. (2010). Pharmacologic inhibition of the anaphase-promoting complex induces a spindle checkpoint-dependent mitotic arrest in the absence of spindle damage. Cancer cell, 18(4), 382–395.
[2] Zeng, X., & King, R. W. (2012). An APC/C inhibitor stabilizes cyclin B1 by prematurely terminating ubiquitination. Nature chemical biology, 8(4), 383–392.
[3] Lara-Gonzalez, P., & Taylor, S. S. (2012). Cohesion fatigue explains why pharmacological inhibition of the APC/C induces a spindle checkpoint-dependent mitotic arrest. PloS one, 7(11), e49041.
[4] Mayah, A., Arenas, R. B., Bastida, A., & Bolanos-Garcia, V. M. (2025). The Use of APC/C Antagonists to Promote Mitotic Catastrophe in Cancer Cells. Methods in molecular biology (Clifton, N.J.), 2874, 207–213.
[5] Radonova, L., Svobodova, T., Skultety, M., Mrkva, O., Libichova, L., Stein, P., & Anger, M. (2019). ProTAME Arrest in Mammalian Oocytes and Embryos Does Not Require Spindle Assembly Checkpoint Activity. International journal of molecular sciences, 20(18), 4537.
[6] Raab, M., Sanhaji, M., Zhou, S., Rödel, F., El-Balat, A., Becker, S., & Strebhardt, K. (2019). Blocking Mitotic Exit of Ovarian Cancer Cells by Pharmaceutical Inhibition of the Anaphase-Promoting Complex Reduces Chromosomal Instability. Neoplasia (New York, N.Y.), 21(4), 363–375.
[7] Maes, A., Maes, K., De Raeve, H., De Smedt, E., Vlummens, P., Szablewski, V., Devin, J., Faict, S., De Veirman, K., Menu, E., Offner, F., Spaargaren, M., Moreaux, J., Vanderkerken, K., Van Valckenborgh, E., & De Bruyne, E. (2019). The anaphase-promoting complex/cyclosome: a new promising target in diffuse large B-cell lymphoma and mantle cell lymphoma. British journal of cancer, 120(12), 1137–1146.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Líneas celulares MCL (Jeko-1, Mino y Rec-1) y ABC–DLBCL (U2932 y RI-1)

Método de preparación

Todas las líneas celulares MCL (Jeko-1, Mino y Rec-1) y ABC–DLBCL (U2932 y RI-1) se mantuvieron en el medio RPMI-1640 suplementado con 10% de suero de ternero fetal (FCS) y 2mM de glutamina. Las células se cultivaron a 37°C en una atmósfera de CO2 humidificada al 5% y se trataron durante 24 horas con proTAME (3, 6 y 12µM). El efecto sobre la viabilidad se determinó utilizando un ensayo CellTiter-Glo y los efectos en los sustratos de los coactivadores APC/C Cdc20 y Cdh1 se investigaron mediante transferencia occidental.

Condiciones de reacción

3, 6 y 12μM; 24h

Áreas de aplicación

proTAME indujo una metafase prolongada, lo que resultó en la acumulación del sustrato APC/C-Cdc20 ciclina B1, inactivación/degradación de Bcl-2 y Bcl-xL y apoptosis dependiente de caspase.

References:
[1] Maes, A., Maes, K., De Raeve, H., De Smedt, E., Vlummens, P., Szablewski, V., Devin, J., Faict, S., De Veirman, K., Menu, E., Offner, F., Spaargaren, M., Moreaux, J., Vanderkerken, K., Van Valckenborgh, E., & De Bruyne, E. (2019). The anaphase-promoting complex/cyclosome: a new promising target in diffuse large B-cell lymphoma and mantle cell lymphoma. British journal of cancer, 120(12), 1137–1146.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>95.00%Appearance:Viscous paste
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
1362911-19-0
Sinónimos
Pro-N-4-tosyl-L-arginine methyl ester
SMILES
CC1=CC=C(S(N[C@H](C(OC)=O)CCC/N=C(NC(OCOC(CC2=CC=CC=C2)=O)=O)/NC(OCOC(CC3=CC=CC=C3)=O)=O)(=O)=O)C=C1
Fórmula molecular
C34H38N4O12S
Peso molecular
726.8
Solubilidad
Soluble in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

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