PTC-209
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $78.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $29.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $72.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $105.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $209.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $294.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $399.00 | In Stock | 1 |
Citas (Citations)
1 publicationsPublicaciones de investigadores que utilizan este productoDescripción (Description)
PTC-209, un compuesto de bajo peso molecular que inhibe selectivamente el BMI-1 con IC50 para 0.5µM en células HT1080, es un prometedor anticancerígeno[1,2]
In vitro, PTC-209 trata las células de cáncer colorrectal humano con dosis entre 0.1 y 10µM, los niveles reducidos de proteína IMC-1 de una manera dependiente de la dosis con una reducción concomitante en el crecimiento celular[1]. PTC-209 causa una disminución dependiente de la concentración y el tiempo en la viabilidad celular de las células de cáncer de pulmón (LNM35 y A549), las células de cáncer de mama (MDA-MB-231 y T47D) y las células de cáncer de colon (HT-29, HCT8/S11, y HCT-116)[2]. El tratamiento significativamente el número de células viables en las líneas celulares de mieloma múltiple (MM) humano, indujo una detención del ciclo celular G1, promovió la apoptosis y demostró actividad sinérgica con pomalidomida y carfilzomib. En el microambiente de MM, el PTC-209 afectó la formación de tubos, afectó el desarrollo de osteoclastos y disminuyó la formación de osteoblastos de una manera dependiente de la dosis (P < 0.01 a 1μM, respectivamente). La focalización terapéutica del IMC-1 por PTC-209 es una nueva y prometedora intervención terapéutica para MM[3]
PTC-209 combinado con palbociclib inhibe la proliferación de células tumorales, la formación de esferas y colonias, la migración y la formación de tumores in vivo[4]. La administración de PTC-209 redujo significativamente el crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto HNSCC por la inhibición de Bmi1 y la proliferación celular alterada in vivo[5]. PTC-209 atenúa significativamente el crecimiento del glioblastoma en un modelo de xenoinjerto ortotópico murino[6]
References:
[1].Kreso A, van Galen P, et al. Self-renewal as a therapeutic target in human colorectal cancer. Nat Med. 2014;20(1):29-36.
[2].Sulaiman S, Arafat K, et al. PTC-209 Anti-Cancer Effects Involved the Inhibition of STAT3 Phosphorylation. Front Pharmacol. 2019;10:1199. Published 2019 Oct 21.
[3].Bolomsky A, Schlangen K, et al. Targeting of BMI-1 with PTC-209 shows potent anti-myeloma activity and impairs the tumour microenvironment. J Hematol Oncol. 2016;9:17. Published 2016 Mar 2.
[4]. Elango R, Vishnubalaji R, et al. Concurrent targeting of BMI1 and CDK4/6 abrogates tumor growth in vitro and in vivo. Sci Rep. 2019;9(1):13696. Published 2019 Sep 23.
[5].Wang Q, Li Z, et al. Pharmacological inhibition of Bmi1 by PTC-209 impaired tumor growth in head neck squamous cell carcinoma. Cancer Cell Int. 2017;17:107. Published 2017 Nov 21.
[6].Kong Y, Ai C, et al. Targeting of BMI-1 with PTC-209 inhibits glioblastoma development. Cell Cycle. 2018;17(10):1199-1211
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Variaslíneas celulares cancerosas: pulmón (LNM35, A549), mama (MDA-MB-231 y T47D), e colon (HT-29, HCT-116, y HCT8/S11) |
Método de preparación | Las células se sembraron a una densidad de 5000 células/pocillo en placas de 96 pozos. Después de 24 horas, las células fueron tratadas durante otras 24, 48, y 72h con concentraciones crecientes de PTC-209 (0.01-10 µM) por triplicado. Los cultivos de control se trataron con DMSO (el vehículo de drogas) al 0.1%. |
Condiciones de reacción | 0.01-10µM PTC-209 por 24, 48 y 72h |
Áreas de aplicación | PTC-209 indujo una disminución dependiente de la concentración y el tiempo en la viabilidad celular de todas las líneas celulares probadas. Las células de cáncer de pulmón (LNM35 y A549) mostraron una mayor sensibilidad al tratamiento con las células de cáncer de mama (MDA-MB-231) y colon (HT-29). |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos hembra, de cuatro a seis semanas de edad |
Método de preparación | Las células MDA-MB-231 estuvieron expuestas a PTC-209, palbociclib, o una combinación de los dos inhibidores a 5.0µM durante 72h. Luego, las células se tripsinizaron, se lavaron con PBS y se inyectaron células 2×106 por vía subcutánea en el franco derecho izquierdo de ratones desnudos hembra en una mezcla de 100µL (1:1 v/v de PBS/matrigel). Los animales fueron monitoreados dos veces por semana y el volumen del tumor se midió con un calibrador. |
Forma de dosificación | Las células MDA-MB-231 estuvieron expuestas a medicamentos a 5.0µM durante 72h |
Áreas de aplicación | PTC-209 y palbociclib inhiben significativamente el crecimiento del tumor, y la combinación de ambos medicamentos fue más eficaz para inhibir el crecimiento tumoral de MDA-MB-231 in vivo. Los tratamientos PTC-209 y palbociclib restringieron la invasividad de las células MDA-MB-231, mientras que el grupo de combinación exhibió la invasión restringida más profunda de células tumorales en comparación con otros grupos de tratamiento y control. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Propiedades químicas (Chemical Properties)
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
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