Ubiquitination/ Proteasome

MNS (NSC 170724), el derivado de beta-nitroestireno, es un potente inhibidor de la tirosina quinasa y un agente antiplaquetario de amplio espectro. MNS inhibe completamente la agregaciÓn plaquetaria inducida por U46619, ADP, Ácido araquidÓnico, colÁgeno y trombina con valores IC50 de 2,1, 4,1, 5,8, 7,0 y 12,7 μM, respectivamente. MNS inhibe Src, Syk y FAK con IC50 de 27,3, 2,8 y 97,6 μM, respectivamente.

El difosfato de cloroquina es un agente antipalúdico y antiinflamatorio ampliamente utilizado para tratar la malaria y la artritis reumatoide.

DUBs-IN-3 es un potente inhibidor de la enzima deubiquitinasa (USP) extraÍdo del compuesto de referencia 22c con una IC50 de 0,56 μM para USP8.

DBeQ es un inhibidor de p97 selectivo, potente, reversible y competitivo con ATP, con un valor IC50 de 1,5 μM y 1,6 μM para p97(wt) y p97(C522A), respectivamente; DBeQ también inhibe Vps4 con un IC50 de 11,5 μM.

WP1130 (WP1130) es un inhibidor de la deubiquitinasa permeable a las células (DUB), que inhibe directamente la actividad DUB de USP9x, USP5, USP14 y UCH37. Se ha demostrado que WP1130 regula a la baja las proteÍnas antiapoptÓticas Bcr-Abl y JAK2.

NSC697923 es un potente inhibidor de UBE2N (enzima conjugadora de ubiquitina E2 N, Ubc13). NSC697923 induce la muerte de células de neuroblastoma (NB) mediante la promociÓn de la importaciÓn nuclear de p53 en células NB de tipo salvaje p53. NSC697923 también induce la muerte celular en células NB mutantes p53 mediante la activaciÓn de la vÍa apoptÓtica mediada por JNK. NSC697923 inhibe el daÑo del ADN y la seÑalizaciÓn de NF-κB. Actividad antitumoral.

VR23 es una molécula pequeÑa que inhibe potentemente las actividades de los proteasomas similares a la tripsina (IC50 = 1 nM), los proteosomas similares a la quimotripsina (IC50 = 50-100 nM) y los proteosomas similares a la caspasa (IC50 = 3 μM).

Xanthohumol es el principal preniflavonoide en el lúpulo que inhibe la diacilglicerol aciltransferasa (DGAT) con un valor de IC 50 de 50.3μM

HBX 41108 es un potente inhibidor de la USP7 con un valor de IC 50 de 424nM

Dopamine D2 receptor inhibitor

Omeprazole es un inhibidor de la ATPase (PPI) H + /K + gástrica con un valor de IC 50 de 1.1μM para la ATPase porcina. Omeprazole tiene efectos inhibidores competitivos en la actividad del CYP2C19 con una constante de inhibición (Ki) de 2 a 6μM

SJB3-019A es un inhibidor de USP1 potente y novedoso, 5 veces mÁs potente que SJB2-043 para promover la degradaciÓn de ID1 y la citotoxicidad en células K562 con IC50 de 0,0781 μM.

C527 es un inhibidor de la enzima pan DUB, con una alta potencia para el complejo USP1/UAF1 (IC50=0,88 μM).

La sulfacetamida sÓdica es un agente antiinfeccioso que se usa por vÍa tÓpica para tratar infecciones de la piel y por vÍa oral para infecciones del tracto urinario.

(±)-Bay K 8644 es un compuesto de dihidropiridina que actúa como un agonista específico de los canales de calcio de tipo L, con un valor EC₅₀ de 17.3nM

El Ácido valproico (VPA) sÓdico (2:1) es un inhibidor de HDAC activo por vÍa oral, con IC50 en el rango de 0,5 y 2 mM, también inhibe HDAC1 (IC50, 400 μM) e induce la degradaciÓn proteasomal de HDAC2.

NMPRTase inhibitor

PYR-41 es un inhibidor irreversible y permeable a las células de la enzima activadora de ubiquitina E1,con un valor de IC 50 inferior a 10μM y los efectos mínimos sobre E2 y E3.

PI-1840 es un inhibidor potente y selectivo similar a la quimotripsina (CT-L) con un valor IC50 de 27 nM. PI-1840 inhibe la proliferaciÓn celular y detiene el ciclo celular en la fase G2/M. PI-1840 induce apoptosis e induce autofagia. PI-1840 induce la acumulaciÓn de sustratos de proteasoma p27, Bax e IκB-α.

TAK-242 es un inhibidor de señalización del receptor 4 (TLR4) similar al peaje.

Nimodipine es un antagonista del canal de calcio de tipo 1,4-dihydropyridine L, utilizado principalmente para tratar la hemorragia subaracnoidea aneurismática (aSAH) y prevenir el vasoespasmo cerebral.

DUBs-IN-2 es un inhibidor selectivo y permeable a las membranas para la USP8, con un valor de IC 50 de 0.28μM

NMS-873 es un potente inhibidor alostérico selectivo de VCP/p97 con un valor IC50 de 30 nM.

Concanamycin A es un inhibidor específico de la ATPase de tipo vacuolar (V-ATPase) con un valor IC50 de 10 nM.