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QX-314 bromide

Catalog No.: GC13781Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
QX-314 bromide es un bloqueador de los canales de iones de sodio cargado positivamente y a la membrana impermeable

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

QX-314 bromide
Cas No.: 24003-58-5
25mgIn Stock
$45.00
1
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$62.00
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100mgIn Stock
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Citas (Citations)

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    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
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    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
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    Nature
    610, 366–372 (2022)
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    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
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    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
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    35, 97–116 (2025)
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    34, 683–706 (2024)
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    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
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    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
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    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

QX-314 bromide es un bloqueador de los canales de iones de sodio cargado positivamente y a la membrana impermeable [1]. QX-314 bromide es un derivado tetravalente de la lidocaína que puede bloquear específicamente los canales de sodio en las neuronas que detienen el dolor a través del canal de potencial receptor transitorio vaniloide 1 (TRPV1) dentro de las células [2-3]. QX-314 bromide se puede ser usar para la anestesia local [4].

In vitro, diferentes concentraciones de QX-314 bromide (1-1000μM) inhiben de forma dependiente de la dosis la corriente de iones de sodio (INa) de las células tumorales hipoofisarias GH3, con un paso de despolarización transitorio que causa una disminución en la amplitud de INa(T) y un fenómeno de inactivación mejorado [5]. QX-314 bromide (15, 50, 100mM; 0-240min) reduce la viabilidad celular de las células PC12 de una manera dependiente del tiempo y la dosis, con una menor citotoxicidad a concentraciones de 15 mM (viabilidad celular > 75%) en todos los puntos de tiempo, y una beuna viabilidad celular a concentraciones de 100mM a los 30 y 60 minutos (84.9% y 67.1%, respectivamente) [6].

In vivo, QX-314 bromide (15, 25, 50 y 100mM; administarción local corneal, 30μL) aumenta la dosis dependiente de la duración de la anestesia en ratas, sin inhibir significativamente la curación corneal [6]. En tratamiento combinado con QX-314 bromide (0.2%, 10μl, 1.6mg/kg/día; dosis única; inyecciones intraplantares) y caspsaicina de los ratones a estímulos mecánicos y térmicos dañinos, aumentando significativamente pero temporalmente el período de latencia térmica, y no causa defectos motores o táctiles [7].

References:
[1] Rivera-Acevedo RE, Pless SA, Ahern CA. The quaternary lidocaine derivative, QX-314, exerts biphasic effects on transient receptor potential vanilloid subtype 1 channels in vitro. Anesthesiology. 2011;114(6):1425-1434.
[2] Binshtok A M, Bean B P, Woolf C J. Inhibition of nociceptors by TRPV1-mediated entry of impermeant sodium channel blockers[J]. Nature, 2007, 449(7162): 607-610.
[3] Puopolo M, Binshtok A M, Yao G L, et al. Permeation and block of TRPV1 channels by the cationic lidocaine derivative QX-314[J]. Journal of neurophysiology, 2013, 109(7): 1704-1712.
[4] Zhang Y J, Yang J, Yin Q Q, et al. QX-OH, a QX-314 derivative agent, produces long-acting local anesthesia in rats[J]. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2017, 105: 212-218.
[5] Wang J C F, Hsiao H T, Wu S N. Modulation of I Na, I h, and IK (erg) by Extracellular or Intracellular QX-314 (N-(2, 6-dimethylphenylcarbamoylmethyl) triethylammonium bromide) in Pituitary Tumor Cells[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025, 26(17): 8469.
[6] Woodruff A G, Santamaria C M, Mehta M, et al. Prolonged duration topical corneal anesthesia with the cationic lidocaine derivative QX-314[J]. Translational Vision Science & Technology, 2019, 8(5): 28-28.
[7] Binshtok AM, Gerner P, Oh SB, et al. Coapplication of lidocaine and the permanently charged sodium channel blocker QX-314 produces a long-lasting nociceptive blockade in rodents. Anesthesiology. 2009;111(1):127-137.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células PC12

Método de preparación

Las células PC12 se platearon y se cultivaron hasta que el 80% confluyeron en medios de proliferación compuestos de medios de águila modificados de Dulbecco (DMEM) complementados con 12,5 % de suero de caballo y 2,5 % de suero bovino fetal. QX-314 bromide se preparó a varias concentraciones en solución salina estéril al 0,9%. Las soluciones farmacológicas se prepararon dentro de las 2 horas de uso. Para los experimentos de viabilidad celular, los medicamentos se diluyeron a la concentración adecuada en los medios celulares DMEM. Expusimos las células a condiciones farmacológicas durante duraciones predeterminadas. Cada condición (concentración del fármaco y duración de la exposición), incluidos los controles, se realizó en N = 18 pocillos de réplica. La absorción colorimétrica a luz de 490 nm se midió después de 30, 60, 120 y 240 minutos para el ensayo colorimétrico MTS.

Condiciones de reacción

15, 50, 100 mM; 0-240 min

Áreas de aplicación

El tratamiento con QX-314 bromide redujo la viabilidad celular de las células PC12 de una manera dependiente del tiempo y la dosis.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratas Sprague-Dawley

Método de preparación

Las ratas fueron sujetadas suavemente a la toalla y recibieron 30 μL de concentración de QX-314 bromide de 15 o 100 mM en un ojo. En el ojo contralateral aplicamos cualquiera de los vehículos (0,9% de NaCl) de manera similar (n = 5 ojos por condición con cuatro condiciones totales, un total de 10 animales). Esto se hizo cada hora durante 12 horas. Después de 15 segundos, el ojo se cerró suavemente para esparcir la droga sobre la córnea. Cada 15 minutos después de la administración del medicamento, el ojo fue sondeado con un estesiómetro de filamento Cochet-Bonnet con el animal bajo una suave restricción de toallas. Este filamento es ajustable entre 6 y 0,5 cm, con longitudes de filamento más cortas que proporcionan un estímulo más nocivo. Luego, los animales fueron sacrificados con dióxido de carbono. Cinco animales adicionales que no habían recibido tratamiento también fueron sacrificados para servir como controles negativos. Los ojos enteros intactos fueron recogidos para el análisis histológico y fijados en formalina tamponada neutra al 10%. La tinción de hematoxina y eosina y la tinción de ácido periódico-Schiff se realizaron en secciones corneales incrustadas en parafina y se evaluaron cualitativamente en la evidencia de cambios epiteliales, estromales y endoteliales.

Forma de dosificación

15, 25, 50 y 100 mM; administración ocular local, dosis única, 30 μL

Áreas de aplicación

El tratamiento con QX-314 bromide dependiente de la dosis prolongó la duración de la anestesia en ratas y no inhibió significativamente la curación corneal.

References:
[1] Woodruff A G, Santamaria C M, Mehta M, et al. Prolonged duration topical corneal anesthesia with the cationic lidocaine derivative QX-314[J]. Translational Vision Science & Technology, 2019, 8(5): 28-28.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
24003-58-5
Nombre químico
2-((2,6-dimethylphenyl)amino)-N,N,N-triethyl-2-oxoethanaminium bromide
SMILES
CC1=CC=CC(C)=C1N([H])C(C[N+](CC)(CC)CC)=O.[Br-]
Fórmula molecular
C16H27BrN2O
Peso molecular
343.3
Solubilidad
5 mg/ml in DMF; 20 mg/ml in DMSO; 2 mg/ml in Ethanol; 10 mg/ml in PBS (pH 7.2).
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

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