HIF

PHD-1-IN-1 es un potente inhibidor del dominio 1 de prolilhidroxilasa (PHD-1) de HIF activo por vÍa oral con una IC50 de 0,034 μM.

M1001 es un agonista débil del factor 2α inducible por hipoxia (HIF-2α). M1001 puede unirse al dominio PAS-B de HIF-2α, con una Kd de 667 nM. M1001 se puede utilizar en la investigaciÓn de enfermedades renales crÓnicas.

M1002 es un agonista del factor 2 inducible por hipoxia (HIF-2) y puede mejorar la expresiÓn de los genes diana de HIF-2. M1002 muestra sinergia con los inhibidores del dominio prolil-hidroxilasa (PHD).

(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) es un conjugado enlazador-ligando de ligasa E3 sintetizado que contiene el ligando basado en VHL VH032 y un enlazador para formar PROTAC. VH-032 es un inhibidor selectivo y potente de la interacciÓn VHL/HIF-1α con una Kd de 185 nM, tiene potencial para el estudio de anemia y enfermedades isquémicas.

PT2399 es un antagonista potente y selectivo de HIF-2α, que se une directamente al dominio PAS B de HIF-2α con una IC50 de 6 nM. PT2399 muestra una potente actividad antitumoral in vivo.

HIF1-IN-3 (compuesto F4) es un potente inhibidor de HIF1 con un valor EC50 de 0,9 μM. HIF1-IN-3 se puede utilizar para investigar el cÁncer.

HIF-1α-IN-2 es un HIF-1α efectivo; inhibidor con potencias anticancerÍgenas (CI50 de 28 nM y 15 nM en células MDA-MB-231 y MiaPaCa-2, respectivamente). HIF-1α-IN-2 suprime HIF-1α expresiÓn mediante el bloqueo de la transcripciÓn y la traducciÓn de proteÍnas.

Deferoxamina (Deferoxamina B) is a chelating agent for iron (binding Fe(III) and many other metal cations), widely used to reduce the accumulation and deposition of iron in tissues. Deferoxamine has good antioxidant activity, can upregulate HIF-1α levels. Deferoxamine also has anti-proliferative activity, inducing cancer cell apoptosis and autophagy. Deferoxamine can be used in research on diabetes, neurodegenerative diseases, as well as anticancer and anti-COVID-19 studies.

HIF-2α-IN-8 es un inhibidor efectivo de HIF2α con actividad oral, con valores de IC50 de 9, 37 y 246 nM para HIF2α SPA, HIF2α iScript y HIF2α HRE RGA respectivamente. Además, HIF-2α-IN-8 tiene actividad antitumoral.

El agonista HIF-2α 2 (compuesto 10) es un activador de HIF-2α con una EC50 de 1.68 μM a una dosis de 20 μM. El agonista HIF-2α 2 no tiene toxicidad celular en las células 786-O-HRE-Luc. El agonista HIF-2α 2 se puede utilizar para la investigación del metabolismo del oxígeno.

HIF-IN-1 (Compuesto 3c) es un inhibidor del factor inducido por hipoxia (HIF-1). HIF-IN-1 inhibe la agregación de la proteína HIF-1α, sin afectar los niveles de ARNm de HIF-1α. HIF-IN-1 no tiene toxicidad celular significativa.

Moracin P es un 2-fenilbenzofurano aislado de Mori Cortex Radicis. Moracin P muestra una fuerte actividad inhibitoria in vitro sobre el factor inducido por hipoxia (HIF-1). Moracin P reduce la producción de especies reactivas de oxígeno (ROS) inducida por la privación de oxígeno y glucosa (OGD). Moracin P tiene propiedades neuroprotectoras y antiinflamatorias.

(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimetilacrilalcanina) es el enantiómero de β,β-Dimetilacrilalcanina y/o β,β-Dimetilacrilshikonina. La β,β-Dimetilacrilalcanina y la β,β-Dimetilacrilshikonina son compuestos quinona aislados de plantas del género Lithospermum. La β,β-Dimetilacrilshikonina tiene actividad antitumoral.

Steppogenin es un inhibidor efectivo de HIF-1α y DLL4, con valores de IC50 de 0.56 y 8.46 μM respectivamente. Steppogenin puede ser utilizado en la investigación de enfermedades relacionadas con la angiogénesis, como tumores sólidos.

BNS es un penetrante celular, potente y selectivo inhibiphd2 (prolyl-hidroxil2).

HIF-1α-IN-2 hydrochloride es un eficaz inhibidor de HIF-1α con potencias anticancerosas (IC50s de 28 nM y 15 nM en células MDA-MB-231 y MiaPaCa-2, respectivamente).

PRLX-93936 dihydrochloride (compuesto 16) es un inhibidor de HIF-1α con actividad anticancerosa.

HIF-1/2α-IN-2 es un inhibidor de HIF-1/2α.

HIF-1α-IN-4 es un inhibidor de HIF-1α con un valor de IC50 de 24 nM (en células HEK293T).

HIF-1α-IN-5 es un inhibidor de HIF-1α con un valor de IC50 de 24 nM (en células HEK293T).

VHL-IN-1 (compuesto 30) es una ubiquitina E3 ligasa inhibide von Hippel-Lindau (VHL) (disociconstante Kd=37 nM) que estabilie e induce HIF-1α actividad transcripcional.

IOX5 es un inhibidor selectivo de prolyl droxylases (PHD).

AFP464 dihydrochloride (NSC710464 (didroclor)) es la forma droclorde de AFP464 y es un potente inhibide HIF-1α con un valor de IC50 de 0.25 μM.