Sirtuin

CHIC35, un anÁlogo de EX-527, es un inhibidor potente y selectivo de SIRT1 (IC50=0,124 μM).

ADTL-SA1215 es un activador de molécula pequeÑa especÍfico de primera clase de SIRT3 que modula la autofagia en el cÁncer de mama triple negativo.

Et-29 es un inhibidor de SIRT5 potente y selectivo (Ki = 40 nM).

SRT 2183 es un activador selectivo de Sirtuin-1 (SIRT1) con un valor EC1.5 de 0,36 μM. SRT 2183 induce la detenciÓn del crecimiento y la apoptosis, junto con la desacetilaciÓn de STAT3 y NF-κB, y la reducciÓn de los niveles de proteÍna c-Myc.

SRT 1460, un potente activador de Sirtuin-1 (SIRT1) con un valor EC1.5 de 2.9 μM, muestra buena selectividad para la activaciÓn de SIRT1 frente a SIRT2 y SIRT3 (EC1.5>300 μM), y es mÁs potente que el Resveratrol y el homÓlogos de sirtuina mÁs cercanos.

El modulador de sirtuina 2 (Compuesto 132) es un modulador de sirtuina con una ED50 igual o inferior a 50 μM.

MIND4-19 es un potente inhibidor de SIRT2 con un valor IC50 de 7,0 μM.

SIRT2-IN-9 (compuesto 12) es un inhibidor selectivo de SRIT2 con un valor IC50 de 1,3 μM. SIRT2-IN-9 inhibe la actividad proliferativa de las células de cÁncer de mama MCF-7. SIRT2-IN-9 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

CrBKA es un sustrato de baja actividad fluorescente para SIRT6.

E1231 es un activador oralmente efectivo de Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50=0.83 μM), que puede regular el metabolismo del colesterol y los lípidos. E1231 interactúa con SIRT1 y el receptor nuclear X activado por proliferadores peroxisomales-α (LXRα) para aumentar la expresión de la proteína transportadora ABCA1. Además, E1231 reduce la formación de placas ateroscleróticas en modelos de ratones ApoE-/- . E1231 se puede utilizar en investigaciones relacionadas con trastornos del colesterol y los lípidos.

SIRT1-IN-2 (compuesto 3h) es un inhibidor efectivo y selectivo de SIRT1 (factor regulador de información silenciosa 1), con una IC50 de 1.6 μM.

El inhibidor de SIRT5 3 (compuesto 46) es un inhibidor efectivo y competitivo de SIRT5, con una IC50 de 5.9 μM. El inhibidor de SIRT5 3 puede suprimir la desacetilación de SIRT5. El inhibidor de SIRT5 3 se puede utilizar en la investigación del cáncer y enfermedades neurodegenerativas.

SRT 1720 dihidrocloruro es un activador selectivo y con actividad oral de SIRT1, con una EC50 de 0.10 μM, y tiene una acción más débil sobre SIRT2 y SIRT3.

Tanshindiol C es un inhibidor de EZH2 (histona metiltransferasa) con una IC50 de 0,55 μM para inhibir la actividad de la metiltransferasa.

Z26395438 (compuesto 1) es un potente inhibidor de la sirtuina-1, con un valor de IC50 de 1.6 μM.

Nicotinamide-13C6 es la nicotinamida 13c.

Fisetin quarterhydrate es un flavonol natural que se encuentra en muchas frutas y verduras con diversos beneficios, tales como antioxidantes, contra el cáncer, efectos neuroprotección.

5-Heptadecylresorcinol (AR-C17), un componente lipídico fenó, es también un protector mitocondrial activo por vía oral.

SIRT6-IN-2 (compuesto 5) es un inhibidor selectivo de SIRT6 (IC50: 34 μM).

RK-9123016 es un potente inhibidor de SIRT2.

Sirtuin-1 inhibitor 1 (compuesto 8) es un inhibide la sirtuina-1 que juega un papel importante en la diabetes inducida por la obesidad y enfermedades relacionadas con el envejecimiento.

2-APQC es un activador SIRT3 con el valor Kd de 2.756 μM.

MC3138 es un activador SIRT5 selectivo.