Sirtuin
Silent information regulator 2 (Sir2) proteins, also known as sirtuins, are a family of nicotine adenine dinucleotide (NAD) dependent protein deacetylases in organisms ranging from bacteria to humans that are characterized by the presence of a unique and highly conserved catalytic domain of approximately 260 amino acids. Sirtuins are divided into 5 classes, including Class I (subclasses Ia, Ib and Ic), Class II, Class III, Class IV (subclasses IVa and IVb) and Class U (Gram-positive bacteria specific). The catalytic domain of sirtuins is comprised of two bilobed globular domains, the large domain containing the NAD-binding pocket and the small domain binding the acetyl-lysine substrate.
Products for Sirtuin
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC19013 3-TYP diABZI STING agonist-1 trihydrochloride es una dosis de STING, a través de receptor desconocido internalizado en las células, mientras guiar la activatión de STNG y dimerización, luego, con la fosforilación de TBK1/IRF3 , que conduce a la respuesta IFN tipo I.
- GC17922 4'-bromo-Resveratrol El 4'-Bromo-resveratrol es un inhibidor potente y dual de la Sirtuina-1 y la Sirtuina-3. El 4'-bromo-resveratrol inhibe el crecimiento de células de melanoma a través de la reprogramaciÓn metabÓlica mitocondrial. El 4'-bromo-resveratrol imparte efectos antiproliferativos en las células de melanoma a través de una reprogramaciÓn metabÓlica y afecta el ciclo celular y la seÑalizaciÓn de la apoptosis.
- GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline La 7-cloro-4-(piperazin-1-il)quinolona es un andamio importante en la quÍmica médica.
- GC64527 ADTL-SA1215 ADTL-SA1215 es un activador de molécula pequeÑa especÍfico de primera clase de SIRT3 que modula la autofagia en el cÁncer de mama triple negativo.
- GC17881 AGK 2 AGK 2 es un inhibidor selectivo de SIRT2 con una IC50 de 3,5 μM. AGK 2 inhibe SIRT1 y SIRT3 con IC50 de 30 y 91 μM, respectivamente.
- GC15931 AGK7 AGK7 es un potente inhibidor de la sirtuina 2 (SIRT2).
- GN10413 Agrimol B
- GC10676 AK-7 AK-7 es un inhibidor selectivo de SIRT2 permeable a las células y al cerebro, con una IC50 de 15,5 μM.
- GC62886 Cannabisin F
- GC18228 CAY10602 CAY10602 es un activador SIRT1.
- GC64255 CHIC35 CHIC35, un anÁlogo de EX-527, es un inhibidor potente y selectivo de SIRT1 (IC50=0,124 μM).
- GC34187 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin) La dihidrocumarina (Hydrocoumarin) es un compuesto que se encuentra en Melilotus officinalis. La dihidrocumarina (hidrocumarina) es un inhibidor de la levadura Sir2p. La dihidrocumarina (hidrocumarina) también inhibe la SIRT1 y la SIRT2 humanas con IC50 de 208 μM y 295 μM, respectivamente.
- GC64575 Et-29 Et-29 es un inhibidor de SIRT5 potente y selectivo (Ki = 40 nM).
- GC10635 EX 527 (SEN0014196) A SIRT1 inhibitor
- GC17126 EX-527 R-enantiomer El enantiÓmero EX-527 R ((R)-EX-527) es un enantiÓmero R de Selisistat. Selisistat (EX-527) es un inhibidor potente y selectivo de SIRT1 con IC50 de 98 nM.
- GC13417 EX-527 S-enantiomer El enantiÓmero EX-527 S ((S)-EX-527) es un inhibidor potente y selectivo de SIRT1, con una IC50 de 98 nM.
- GN10030 Fisetin
- GC40900 Ganoderic Acid D El Ácido ganodérico D, un triterpenoide tetracÍclico altamente oxigenado, es el principal componente activo de Ganoderma lucidum. El Ácido ganodérico D regula positivamente la expresiÓn proteica de SIRT3 e induce la ciclofilina D desacetilada (CypD) por SIRT3. El Ácido ganodérico D inhibe la reprogramaciÓn energética de las células de cÁncer de colon, incluida la absorciÓn de glucosa, la producciÓn de lactato, la producciÓn de piruvato y acetil-coenzima en las células de cÁncer de colon. El Ácido ganodérico D induce la apoptosis del carcinoma cervical humano HeLa.
- GC60172 Gardenia yellow El amarillo de gardenia es un miembro activo de la crocina, aumenta la expresiÓn del ARNm de SIRT3 y actÚa como un agente antidepresivo activo por vÍa oral.
- GN10473 Ginkgolide C
- GC14755 Inauhzin Inauhzin es un inhibidor dual SirT1/IMPDH2 y actÚa como un activador p53, utilizado en la investigaciÓn del cÁncer.
- GC14686 JFD00244 JFD00244 es un inhibidor de la sirtuina 2 (SIRT2), con efecto antitumoral. JFD00244 también es un inhibidor de Nsp-16 contra el SARS-CoV-2.
- GC13062 JGB1741 JGB1741 (ILS-JGB-1741) es un inhibidor potente y especÍfico de la actividad de SIRT1 con una IC50 de ~15 μM. JGB1741 es un inhibidor débil de SIRT2 y SIRT3 con una IC50 >100 μM. JGB1741 aumenta los niveles de p53 acetilados que conducen a la apoptosis mediada por p53 con modulaciÓn de la relaciÓn Bax/Bcl2, liberaciÓn de citocromo c y escisiÓn de PARP. JGB1741 tiene potencial para la investigaciÓn del cÁncer de mama.
- GC34431 MC3482 MC3482 es un inhibidor especÍfico de sirtuin5 (SIRT5).
- GC65581 MIND4-19 MIND4-19 es un potente inhibidor de SIRT2 con un valor IC50 de 7,0 μM.
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GN10347
Nicotinamide (Vitamin B3)
Nicotinamida es un inhibidor de las enzimas poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP-1).
- GC44401 Nicotinamide riboside El nicotinamida ribósido, una forma de vitamina B3 y precursor del NAD+, se convierte en NAD+ biodisponible, a través de la cinasa de nicotinamida ribósido (NRK) y NMNAT, o por la acción de la fosforilasa de nucleósidos y el rescate de NAM.
- GC36738 Nicotinamide riboside chloride El cloruro de ribÓsido de nicotinamida, un precursor de NAD+ activo por vÍa oral, aumenta los niveles de NAD+ y activa SIRT1 y SIRT3.
- GN10420 Ophiopogonin D'
- GC32745 OSS_128167 OSS_128167 es un potente inhibidor selectivo de sirtuina 6 (SIRT6) con IC50 de 89 μM, 1578 μM y 751 μM para SIRT6, SIRT1 y SIRT2, respectivamente.
- GC33418 PROTAC Sirt2 Degrader-1 PROTAC Sirt2 Degrader-1 es un PROTAC basado en SirReal, actÚa como un degradador de Sirt2, compuesto por un inhibidor de Sirt2 altamente potente y selectivo de isotipo, un enlazador y un ligando Cereblon de buena fe para la ubiquitina ligasa E3. PROTAC Sirt2 Degrader-1 muestra una IC50 de 0,25 μM para Sirt2, sin efecto en Sirt1/Sirt3 (IC50s>100 μM).
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GC14553
Resveratrol
Un polifenol con diversas actividades biológicas.
- GC14817 Salermide Salermide es un inhibidor de Sirt1 y Sirt2; puede causar una fuerte muerte celular apoptÓtica especÍfica del cÁncer.
- GC39435 Scopolin La escopolina es una cumarina aislada de las raÍces de Arabidopsis thaliana (Arabidopsis).
- GC38491 SirReal2 A selective SIRT2 inhibitor
- GC13942 SirReal2 SirReal2 es un potente inhibidor selectivo de isotipo de Sirt2 con un valor IC50 de 140nM y tiene muy poco efecto sobre las actividades de Sirt3-5.
- GC30733 SIRT-IN-1 SIRT-IN-1 es un potente inhibidor de SIRT1/2/3, con IC50 de 15, 10 y 33 μM, respectivamente.
- GC30693 SIRT-IN-2 SIRT-IN-2 es un potente inhibidor de SIRT1/2/3, con IC50 de 4, 4, 7 μM, respectivamente.
- GC61279 SIRT-IN-3 SIRT-IN-3 es un potente inhibidor de SIRT, con una IC50 de 17 μM para SIRT1. SIRT-IN-3 muestra una selectividad de aproximadamente 4 y 14 veces para SIRT1 sobre SIRT2 y SIRT3, respectivamente (CI50 de 74 μM y 235 μM para SIRT2 y SIRT3, respectivamente).
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GC69897
SIRT1-IN-2
SIRT1-IN-2 (compuesto 3h) es un inhibidor efectivo y selectivo de SIRT1 (factor regulador de información silenciosa 1), con una IC50 de 1.6 μM.
- GC11716 SIRT1/2 Inhibitor IV El inhibidor IV de SIRT1/2 es un inhibidor de SIRT1 y SIRT2 con valores IC50 de 56 μM y 59 μM, respectivamente. SIRT1/2 Inhibitor IV es un potente inhibidor de la esfingomielinasa neutra (N-SMasa) que penetra en el cerebro (inhibidor del exosoma).
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GC17145
SIRT1/2 Inhibitor IV
SIRT1 and SIRT2 inhibitor
- GC30922 SIRT2 Inhibitor II (AK-1) El inhibidor de SIRT2 II (AK-1) es un inhibidor de SIRT2 potente, especÍfico y permeable a las células, con una IC50 de 12,5 μM.
- GC34785 Sirt2-IN-1 Sirt2-IN-1 (Compuesto 9) es un inhibidor de sirtuina 2 (Sirt2) con una IC50 de 163 nM.
- GC66026 SIRT2-IN-9 SIRT2-IN-9 (compuesto 12) es un inhibidor selectivo de SRIT2 con un valor IC50 de 1,3 μM. SIRT2-IN-9 inhibe la actividad proliferativa de las células de cÁncer de mama MCF-7. SIRT2-IN-9 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC30251 SIRT5 inhibitor El inhibidor de SIRT5 es un potente inhibidor de la desacilasa de la sirtuina 5 humana, con una IC50 de 0,11 μM.
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GC69898
SIRT5 inhibitor 3
El inhibidor de SIRT5 3 (compuesto 46) es un inhibidor efectivo y competitivo de SIRT5, con una IC50 de 5.9 μM. El inhibidor de SIRT5 3 puede suprimir la desacetilación de SIRT5. El inhibidor de SIRT5 3 se puede utilizar en la investigación del cáncer y enfermedades neurodegenerativas.
- GC14945 Sirtinol Inhibitor of sirtuin deacetylases
- GC30204 Sirtuin modulator 1 El modulador de sirtuina 1 es un modulador de SIRT1, homÓlogo de SIRT3, con EC1.5 < 1 μM, extraÍdo de la patente WO 2010071853 A1, Compound No.4.
- GC65030 Sirtuin modulator 2 El modulador de sirtuina 2 (Compuesto 132) es un modulador de sirtuina con una ED50 igual o inferior a 50 μM.
- GC67778 Sirtuin modulator 3
- GC10555 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p
- GC65019 SRT 1460 SRT 1460, un potente activador de Sirtuin-1 (SIRT1) con un valor EC1.5 de 2.9 μM, muestra buena selectividad para la activaciÓn de SIRT1 frente a SIRT2 y SIRT3 (EC1.5>300 μM), y es mÁs potente que el Resveratrol y el homÓlogos de sirtuina mÁs cercanos.
- GC37677 SRT 1720 SRT 1720 es un activador selectivo de SIRT1 humana con un EC1.5 de 0,16 μM y muestra actividades menos potentes para SIRT2 y SIRT3 con EC1.5s de 37 μM y > 300 μM, respectivamente.
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GC69950
SRT 1720 dihydrochloride
SRT 1720 dihidrocloruro es un activador selectivo y con actividad oral de SIRT1, con una EC50 de 0.10 μM, y tiene una acción más débil sobre SIRT2 y SIRT3.
- GC64946 SRT 2183 SRT 2183 es un activador selectivo de Sirtuin-1 (SIRT1) con un valor EC1.5 de 0,36 μM. SRT 2183 induce la detenciÓn del crecimiento y la apoptosis, junto con la desacetilaciÓn de STAT3 y NF-κB, y la reducciÓn de los niveles de proteÍna c-Myc.
- GC17101 SRT1720 HCl SRT1720 HCl is an activator of SIRT1 (EC1.
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GC15109
SRT2104 (GSK2245840)
SRT2104 (GSK2245840) is a highly selective small-molecule activator of Sirtuin 1 (SIRT1).
- GC14165 Tenovin-1 A small molecule activator of p53
- GC12337 Tenovin-3 Tenovin-3 es un activador de p53.
- GC16436 Tenovin-6 Tenovin-6, un anÁlogo de Tenovin-1, es un activador de la actividad transcripcional de p53. Tenovin-6 inhibe las actividades de la proteÍna desacetilasa de SIRT1, SIRT2 y SIRT3 humanas purificadas con IC50 de 21 μM, 10 μM y 67 μM, respectivamente. Tenovin-6 también inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH).
- GC37761 Tenovin-6 Hydrochloride El clorhidrato de Tenovin-6, un anÁlogo de Tenovin-1, es un activador de la actividad transcripcional de p53. El clorhidrato de tenovin-6 inhibe las actividades de la proteÍna desacetilasa de SIRT1, SIRT2 y SIRT3 humanos purificados con IC50 de 21 μM, 10 μM y 67 μM, respectivamente. El clorhidrato de Tenovin-6 también inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH).
- GC17724 Thiomyristoyl El tiomiristoilo es un inhibidor potente y especÍfico de SIRT2 con una IC50 de 28 nM.
- GC17704 Triacetyl Resveratrol Triacetyl Resveratrol, un análogo acetilado de Resveratrol. El triacetil resveratrol disminuye la fosforilación de STAT3 y NF-κB de manera dependiente de la dosis y el tiempo en las células PANC-1 y BxPC-3. Efectos anticancerígenos.
- GC34849 UBCS039 UBCS039 es el primer activador sintético especÍfico de Sirtuin 6 (SIRT6), que induce la autofagia en células tumorales humanas, con un EC50 de 38 μM.