Apoptosis

STL127705 (Compuesto L) es un potente inhibidor de la proteÍna heterodÍmera Ku 70/80 con una IC50 de 3,5 μM. STL127705 interfiere en la uniÓn de Ku70/80 al ADN e inhibe la activaciÓn de la quinasa ADN-PKCS. STL127705 muestra actividad antiproliferativa y anticancerÍgena. STL127705 induce la apoptosis.

PCC0208017 es un inhibidor de las cinasas reguladoras de la afinidad de los microtÚbulos (MARK3/MARK4) con IC50 de 1,8 y 2,01nM, respectivamente. PCC0208017 tiene una actividad inhibidora mucho menor contra MARK1 y MARK2, con IC50 de 31,4 y 33,7nM, respectivamente. PCC0208017 suprime la progresiÓn del gliomainvitroeinvivo. PCC0208017 interrumpe la dinÁmica de los microtÚbulos e induce la detenciÓn del ciclo celular en fase G2/M y la apoptosis celular. PCC0208017 demuestra una sÓlida actividad antitumoralinvivoy muestra una buena permeabilidad de BBB.

S130 es un inhibidor selectivo de alta afinidad de ATG4B (una de las principales cisteÍna proteasas) con una IC50 de 3,24 μM. S130 suprime el flujo de autofagia.

STAT5-IN-2 es un inhibidor de STAT5 con buena actividad por vía oral. Bloquea con eficacia la fosforilación y la función transcripcional de esta proteína.

T025 es un inhibidor oralmente activo y altamente potente de la quinasa similar a Cdc2 (CLKs), con valores de Kd de 4,8, 0,096, 6,5, 0,61, 0.074, 1.5 y 32 nM para CLK1, CLK2 , CLK3, CLK4,DYRK1A,DYRK1B y DYRK2,respectivamente.

BLM-IN-1 (compuesto 29) es un inhibidor eficaz de la proteÍna del sÍndrome de Bloom (BLM), con un fuerte KD de uniÓn a BLM de 1,81 μM y una IC50 de 0,95 μM para BLM. Induce la respuesta al daÑo del ADN, asÍ como la apoptosis y la detenciÓn de la proliferaciÓn en las células cancerosas.

El tafasitamab (XmAb5574) es un anticuerpo monoclonal humanizado modificado con Fc que se une al antÍgeno de superficie de las células B humanas CD19.

La cetona de almizcle (MK) es una fragancia artificial muy utilizada.

HDACs/mTOR Inhibitor 1 es un inhibidor dual de histona desacetilasas (HDAC) y diana de rapamicina en mamÍferos (mTOR) para el tratamiento de neoplasias malignas hematolÓgicas, con IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM y >500 nM para HDAC1, HDAC6, mTOR y PI3Kα, respectivamente. HDACs/mTOR Inhibitor 1 estimula la detenciÓn del ciclo celular en la fase G0/G1 e induce la apoptosis de las células tumorales con baja toxicidad in vivo.

NSC-87877 disÓdico es un potente inhibidor de las proteÍnas tirosina fosfatasas Shp2 y Shp1 (SH-PTP2 y SH-PTP1), con valores IC50 de 0,318 μM, 0,355 μM shp2 y shp1, respectivamente. NSC-87877 también inhibe la fosfatasa 26 de doble especificidad (DUSP26).

PROTAC FLT-3 degrader 1 es un degradador PROTAC basado en von Hippel-Lindau para la duplicación interna tándem (ITD) del FLT-3 con un IC50 de 0,6 nM. Actividad antiproliferativa; inducción de apoptosis.

La ciproheptadina es un antagonista del receptor 5-HT2A potente y activo por vÍa oral, con efectos antidepresivos y antiserotonérgicos.

n-Butyl-β-D-fructofuranoside podrÍa aislarse de kangaisan. El n-butil-β-D-fructofuranosido induce la apoptosis a través de la vÍa mitocondrial. El n-butil-β-D-fructofuranosido se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

Cusatuzumab es un anticuerpo monoclonal humano αCD70. Cusatuzumab muestra actividad de citotoxicidad con células dependientes de anticuerpos mejoradas. Cusatuzumab reduce las células madre de leucemia (LSC) y activa firmas genéticas relacionadas con la diferenciaciÓn mieloide y la apoptosis. Cusatuzumab tiene potencial para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA).

MGH-CP1 es un inhibidor de la autopalmitoilaciÓn de TEAD2 y TEAD4 potente y activo por vÍa oral con IC50 de 710 nM y 672 nM, respectivamente. MGH-CP1 puede disminuir los niveles de palmitoilaciÓn de proteÍnas TEAD endÓgenas o expresadas ectÓpicamente en las células. MGH-CP1 puede suprimir la expresiÓn de Myc, inhibir la sobreproliferaciÓn epitelial e inducir la apoptosis cuando se combina con la eliminaciÓn de Lats1/2.

D-α-El succinato de tocoferol (succinato de vitamina E) es un tocoferol antioxidante y una forma de sal de la vitamina E. D-α-El succinato de tocoferol inhibe la citotoxicidad inducida por cisplatino. D-α-El succinato de tocoferol se puede utilizar para la investigación del cáncer.

N6-Benciladenosina es un agonista del receptor de adenosina, tiene una actividad citoactiva. La N6-benciladenosina detiene el ciclo celular en la fase G0/G1 e induce la apoptosis celular. La N6-benciladenosina también ejerce un efecto inhibitorio sobre la adenosina quinasa y el glioma de T. gondii.

α-El fosfato de tocoferol (fosfato de alfa-tocoferol) disódico, un antioxidante prometedor, puede proteger contra la muerte celular inducida por UVA1 de onda larga y eliminar las ROS inducidas por UVA1 en un modelo de células de la piel. α-El fosfato de tocoferol disódico posee potencial terapéutico en la inhibición de la apoptosis y aumenta la capacidad migratoria de las células progenitoras endoteliales en condiciones de hiperglucemia/hipoxia y promueve la angiogénesis.

TAS1553 es un inhibidor de las interacciones proteína-proteína de pequeña molécula, que logra frenar con gran efectividad la actividad de la ribonucleótida reeductasa (RNR). Al alterar la repilicación del DNA y reducir las concentraciones intracelulares de trifosfato de desoxiadenosina (dATP), este compuesto termina por activar la apoptosis.