Apoptosis

El clorhidrato de HXR9 es un péptido permeable a las células y un antagonista competitivo de la interacciÓn HOX/PBX. El clorhidrato de HXR9 antagoniza la interacciÓn entre HOX y un segundo factor de transcripciÓn (PBX), que se une a las proteÍnas HOX en grupos parÁlogos 1 a 8. El clorhidrato de HXR9 disminuye selectivamente la proliferaciÓn celular y promueve la apoptosis en células con un alto nivel de expresiÓn de HOXA/ Genes PBX3, como células leucémicas reorganizadas por MLL.

β-La ionona es eficaz en la inducciÓn de apoptosis en células de adenocarcinoma gÁstrico SGC7901. Actividad anticancerÍgena.

Sappanchalcone, un flavonoide aislado de Caesalpinia sappan L., induce apoptosis dependiente de caspasa y dependiente de AIF en células de cÁncer de colon humano.

La helicrisetina, aislada de las flores de Helichrysum odoratissimum, es un inhibidor de ID2 (inhibidor de la uniÓn al ADN 2) y suprime la formaciÓn de DCIS (carcinoma ductal in situ). Helichrysetin posee fuertes efectos inhibitorios sobre el crecimiento celular y es capaz de inducir la apoptosis en las células A549.

La 3,6-dihidroxiflavona es un agente anticancerÍgeno. La 3,6-dihidroxiflavona, en funciÓn de la dosis y el tiempo, reduce la viabilidad celular e induce la apoptosis mediante la activaciÓn de la cascada de caspasas, escindiendo la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP). La 3,6-dihidroxiflavona aumenta el estrés oxidativo intracelular y la peroxidaciÓn lipÍdica.

La hellebrigenina, una de las bufadienolidas pertenecientes a los esteroides cardioactivos, se aÍsla de la medicina tradicional china Venenum Bufonis. La hellebrigenina induce daÑo en el ADN y detenciÓn del ciclo celular G2/M. La hellebrigenina desencadena la apoptosis mediada por mitocondrias.

Tricetina es un potente inhibidor competitivo de la interacción proteína-proteína (PPI) Keap1-Nrf2.

El diclorhidrato de TD52, un derivado de erlotinib, es un potente inhibidor canceroso de la proteÍna fosfatasa 2A (CIP2A), activo por vÍa oral. El diclorhidrato de TD52 media el efecto apoptÓtico en las células de cÁncer de mama triple negativo (TNBC) mediante la regulaciÓn de la vÍa de seÑalizaciÓn CIP2A/PP2A/p-Akt. El diclorhidrato de TD52 redujo indirectamente CIP2A al perturbar la uniÓn de Elk1 al promotor de CIP2A. El diclorhidrato de TD52 tiene menos inhibiciÓn de p-EGFR y tiene una potente actividad anticancerÍgena.

AZD-7648 es un potente inhibidor selectivo de DNA-PK activo por vÍa oral con una IC50 de 0,6 nM. AZD-7648 induce apoptosis y muestra actividad antitumoral.

SRT 2183 es un activador selectivo de Sirtuin-1 (SIRT1) con un valor EC1.5 de 0,36 μM. SRT 2183 induce la detenciÓn del crecimiento y la apoptosis, junto con la desacetilaciÓn de STAT3 y NF-κB, y la reducciÓn de los niveles de proteÍna c-Myc.

MV1 es un antagonista de IAP (inhibidor de la proteÍna de apoptosis), conduce a la eliminaciÓn de proteÍnas de las proteÍnas fusionadas con HaloTag cuando se combina con el ligando HaloTag.

YH-306 es un agente antitumoral. YH-306 suprime el crecimiento del tumor colorrectal y la metÁstasis a través de la vÍa FAK. YH-306 inhibe significativamente la migraciÓn y la invasiÓn de células de cÁncer colorrectal. YH-306 suprime potentemente la proliferaciÓn desinhibida e induce la apoptosis celular. YH-306 suprime la activaciÓn de FAK, c-Src, paxillin y PI3K, Rac1 y la expresiÓn de MMP2 y MMP9. YH-306 también inhibe la polimerizaciÓn de actina mediada por complejo de proteÍna relacionada con actina (Arp2/3).

Chicoric acid es un ácido hidroxicinámico que forma parte de los compuestos fenilpropanoides. Está presente en muchas plantas, como la achicoria, el diente de león y la albahaca. Cuenta con múltiples efectos biológicos, antioxidante, antiinflamatorio, antidiabético y antiviral

RIPGBM es un inductor selectivo de la apoptosis en células madre cancerosas (CSC) de glioblastoma multiforme (GBM) con un EC50 de ≤500 nM.

La apostatina-1 (Apt-1) es un potente inhibidor de TRADD.

Bortezomib-d8 (PS-341-d8) es el Bortezomib marcado con deuterio. Bortezomib (PS-341) es un inhibidor reversible y selectivo del proteasoma e inhibe potentemente el proteasoma 20S (Ki = 0,6 nM) al atacar un residuo de treonina. Bortezomib interrumpe el ciclo celular, induce la apoptosis e inhibe el NF-κB. Bortezomib es el primer agente anticancerÍgeno inhibidor del proteasoma. Actividad anticancerÍgena.

La hemantamina es un alcaloide de tipo crinina aislado de las plantas Amaryllidaceae con una potente actividad anticancerÍgena.

El clorhidrato de prodigiosina (Prodigiosine) es un pigmento rojo producido por bacterias como un metabolito secundario bioactivo.

CALP1 TFA es un agonista de calmodulina (CaM) (Kd de 88 μM) con uniÓn al sitio de uniÓn CaM EF-hand/Ca2+-.

El Ácido L-glutÁmico-d5 es el Ácido L-glutÁmico marcado con deuterio.

MKC-1 (Ro-31-7453) es un inhibidor del ciclo celular potente y activo por vÍa oral con una amplia actividad antitumoral. MKC-1 inhibe la vÍa Akt/mTOR. MKC-1 detiene la mitosis celular e induce la apoptosis celular al unirse a varias proteÍnas celulares diferentes, incluidas la tubulina y los miembros de la familia de las importinas β.

Ardisiacrispin B es un compuesto de saponina triterpenoide natural aislado de la planta medicinal tradicional china Ardisia

El imifoplatino (PT-112) es un agente a base de platino que pertenece a la familia de los fosfaplatinos. El imifoplatino exhibe actividad antineoplÁsica.

El clorhidrato de nevanimiba (clorhidrato de PD-132301) es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de la acil-coenzima A:colesterol O-aciltransferasa 1 (ACAT1) con una EC50 de 9 nM. El clorhidrato de nevanimiba inhibe ACAT2 con un EC50 de 368 nM. El clorhidrato de nevanimiba induce la apoptosis celular y tiene el potencial para el cÁncer adrenocortical.