IκB/IKK

La vinpocetina (apovincaminato de etilo) es un derivado del alcaloide vincamina que bloquea los canales de Na+ activados por voltaje.

A kinase inhibitor

IκB kinase inhibitor

PS-1145 es un inhibidor de la quinasa IκB (IKK) con una IC50 de 88 nM.

A selective inhibitor of NF-κB activation

BI-605906 es un nuevo inhibidor de IKKβ con un valor IC50 de 380 nM cuando se analiza con ATP 0,1 mM.

BI605906 is a novel IKKβ inhibitor with an IC50 value of 380 nM when assayed at 0.1 mM ATP.

Ginsenoside CK, un ginsenósido secundario biotransformado a partir de los principales ginsenósidos, es más biodisponible y soluble que sus gisenósidos progenitores y tiene una gran importancia

Amlexanox (AA673), un ácido aminocarboxílico tricíclico con actividad oral, puede inhibir eficazmente la quinasa de unión a TANK 1 (TBK1) (IC 50 = 0.8μM) y la inhibidora-kappaB quinasa epsilon (IKK-ɛ) (IC 50 = 5.8μM)

BMS-066 es un inhibidor de la pseudoquinasa IKKβ/Tyk2, con IC50 de 9 nM y 72 nM, respectivamente.

IMD-0560 es un nuevo inhibidor de la quinasa β IκB.

Ertiprotafib (PTP 112) es un inhibidor de PTP1B, IkB quinasa β (IKK-β), y un doble PPARα y PPARβ agonista, con una IC50 de 1,6 μM para PTP1B, 400 nM para IKK-β una EC50 de ~1 μM para PPARα/PPARβ

INH14 es un inhibidor permeable celular de IKKα/IKKβ, con IC50 de 8,97 y 3,59 μM, respectivamente.

La base libre Bay 65-1942 es un inhibidor de IKKβ selectivo y competitivo con ATP.

La forma R de Bay 65-1942 es la forma R menos activa de Bay 65-1942.

La chicanina es un compuesto de lignano de Schisandra chinesis, inhibe la fosforilaciÓn inducida por LPS de p38 MAPK, ERK 1/2 e IκB-α, con actividad antiinflamatoria.

TBK1/IKKε-IN-1 es un TBK1 dual e IKKε el inhibidor extra&Iacute;do de la patente US20160376283 A1, el Compuesto 274 en el Ejemplo 60, tiene IC50 de <100 nM.

TBK1/IKKε-IN-5 (compuesto 1) es un inhibidor dual de TBK1 e IKKε activo por vía oral, con valores IC50 de 1 y 5,6 nM, respectivamente. TBK1/IKKε-IN-5 mejora la respuesta de bloqueo a PD-1 e induce memoria inmune en ratas cuando se combina con anti-PD-L1. TBK1/IKKε-IN-5 se puede utilizar en la investigación del cáncer, especialmente en la inmunidad tumoral.

GS-143 es un inhibidor selectivo de la ubiquitinación de IκBα con una IC50 de 5,2 μM para la ubiquitilación de IκBα mediada por SCFβTrCP1.

Potent TBK inhibitor

BAY-985 es un inhibidor dual de TBK1 e IKKε altamente potente, oralmente activo y selectivo competitivo con ATP con IC50 de 2/30 y 2 nM para TBK1 (ATP bajo/alto) e IKKε, respectivamente. Eficacia antitumoral.

El oxalato de verde de malaquita es un colorante de trifenilmetano que se puede utilizar para detectar la liberaci&Oacute;n de fosfato en reacciones enzim&Aacute;ticas. El oxalato de verde de malaquita tambi&eacute;n es un inhibidor potente y selectivo de IKBKE e inhibe sus objetivos posteriores, como IκBα, p65 e IRF3. El oxalato de verde de malaquita exhibe actividad antitumoral in vitro e in vivo.

HOIPIN-1 (JTP-0819958) es un inhibidor selectivo del complejo de ensamblaje de cadena de ubiquitina lineal (LUBAC) con una IC50 de 2,8 μM. HOIPIN-1 suprime la activaci&Oacute;n de NF-kB mediada por LUBAC in vitro.

HPN-01 es un inhibidor de IKK potente y selectivo, con valores de pIC50 de 6,4, 7,0 y <4,8 para IKK-α, IKK-β e IKK-ε, respectivamente.