NOD-like Receptor (NLR)

Emlenoflast (MCC7840) de sodio, una sulfonilurea, es un inhibidor potente y selectivo del inflamasoma NLRP3, con una IC50 de <100 nM.

BMS-986299 (compuesto 112) es un agonista del inflamasoma NLRP3 primero en su clase con un EC50 de 1,28 μM.

QS-21 es un saponina inmunoestimulante que se puede utilizar como adyuvante de la vacuna eficaz.

Nangibotide TFA es un p&eacute;ptido sint&eacute;tico e inhibidor del receptor TREM-1

Selnoflast (ejemplo 6) es un inhibidor de NLRP3 (extra&Iacute;do de la patente WO2019008025).

El antagonista 1 de NOD2 (compuesto 32) es un antagonista de NOD2 potente y selectivo con una IC50 de 5,23 μM. El antagonista 1 de NOD2 inhibe la secreci&Oacute;n de IL-8 inducida por dip&eacute;ptido de muramilo (MDP) en c&eacute;lulas THP-1 e inhibe la IL-6, IL-10, TNF-α inducida por MDP; liberaci&Oacute;n en PBMC.

GDC-2394 es un inhibidor selectivo y efectivo por vía oral del NLRP3, que también inhibe la IL-1β, con una IC50 de 0.4 μM (IL-1β humana) y 0.1 μM (IL-1β de ratón). GDC-2394 inhibe la actividad de caspasa-1 inducida por NLRP3, pero no inhibe la activación del inflamasoma dependiente de NLRC4.

JC2-11 es un inhibidor de inflamasomas. JC2-11 inhibe los inflamasomas NLRP4, AIM2 y NC atados al dominio de reclutamiento. JC2-11 reduce la secreción de caspasa-1 (p20), la escisión de gasdermina D (GSDMD) y la liberación de IL-1β y lactato deshidrogenasa (LDH) en el inflamasoma. JC2-11 inhibe la activación del inflamasoma mediante la supresión de la producción de especies reactivas del oxígeno y actividad caspasa-1.

NLRP3/AIM2-IN-2 es un nuevo inhibidor altamente efectivo con especificidad de especie diferente para la necroptosis dependiente del inflamasoma NLRP3 y AIM2. Su valor IC50 es de 0,2392 ±0,0233μM.

NLRP3-IN-10 es un inhibidor potente de NLRP3 que suprime la IL-1β con una IC50 de 251.1 nM. NLRP3-IN-10 puede reducir la formación de puntos ASC y suprimir la activación del cuerpo inflamatorio NLRP3.

NLRP3-IN-11 es un inhibidor de la proteína NLRP3. Tiene actividad biológica con un valor IC50

NLRP3-IN-13 (compound C77 en la patente de referencia) es un inhibidor selectivo y efectivo de NLRP3 (IC50: 2.1 μM). NLRP3-IN-13 inhibe la formación del inflamasoma NLRP3 y NLRC4, así como la producción de IL-1β mediada por NLRP3. También inhibe la actividad ATPasa de NLRP3. NLRP3-IN-13 se puede utilizar en investigaciones sobre enfermedades inflamatorias neurológicas.

NLRP3-IN-18 (compuesto 13) es un inhibidor efectivo de NLRP3, con un valor IC50 ≤ 1.0 µM[1].

β-Aminoarteether (base libre de SM934) es un derivado de la artemisinina con activo oral.

NIC-0102 es un inhibidor de proteosoma activo por vía oral (pIC50=7.55) que inhiespecíficamente la activación de la vesícula inflamnlrp3.

NLRP3-IN-17 es un potente inhibidor del inflammasoma NLRP3 selectivo y activo por vía oral con un valor de IC50 de 7 nM.

HMGB1-IN-1 (compuesto 6) muestra un fuerte efecto inhibidor en células RAW264.7 con un valor de IC50 de 15.9 ± 0.6 ± M.

Usnoflast es un modulador NLRP3, así como un agente antiinflamno esteroide(NSAD).

ADS032 es un inhibidual de NLRP1 y NLRP3 que puede rápida, reversible y estable inhibir la formación de inflammasoma.

NP3-562 es un potente inhibidor tricíclicnlrp3, con una IC50 de 214 nM.

Antcin A es un potente inhibidor del NLRP3 que inhiel ensamby activación del inflammasoma NLRP3.

Peptide5 TFA, un péptido 43 mimético de conexina, reduce la hinchazón de los animales, astrogliosis, y muerte de la célula neuronal después de lesión de médula espinal.

M-TriDAP (n-acetilmuramill-ala - − -d-glu-meso-diaminopimeácido) es un NOD1/2 agoist y péptido biológico activo.

NT-0796 es un inhibidel inflammasoma NLRP3 activo por vía oral, selectivo y penetrpor el SNC.