P2X purinergic receptor

Selective, high affinity P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist; antinociceptive

Oxatomide es un antagonista oral antihistamínico del receptor H1.

La indofagolina es un potente inhibidor de la autofagia que contiene indolina (IC50 = 140 nM). La indofagolina antagoniza el receptor purinérgico P2X4, asÍ como P2X1 y P2X3 con IC50 de 2,71, 2,40 y 3,49 μM, respectivamente. La indofagolina también antagoniza los receptores P2Y4, P2Y6 y P2Y11 acoplados a proteÍnas Gq (IC50s = 3,4 ~ 15,4 μM). La indofagolina tiene un fuerte efecto antagonista sobre el receptor de serotonina 5-HT6 (IC50=1,0 μM) y un efecto moderado sobre los receptores 5-HT1B, 5-HT2B, 5-HT4e y 5-HT7.

JNJ-55308942 es un antagonista funcional de P2X7 de alta afinidad, selectivo y penetrante en el cerebro (hP2X7: IC50 = 10 nM, Ki = 7,1 nM; rP2X7: IC50 = 15 nM, Ki = 2,9 nM).

(E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) es un potente antagonista del receptor P2X3 con una IC50 de 4 nM.

Eliapixant (BAY 1817080) es un antagonista potente y selectivo del receptor P2X3, con una IC50 de 8 nM.

Filapixant es un antagonista de los purinorreceptores extraÍdo de la patente WO2016091776A1, ejemplo 348.

GSK-1482160 es un modulador alostérico negativo disponible por vÍa oral del receptor P2X7.

Lu AF27139 es un antagonista potente, selectivo y activo por vÍa oral del receptor P2X7 (IC50 de 12 y 2,4 nM para humanos y ratas, Kis de 22, 54 y 13 nM para ratones, humanos y ratas, respectivamente).

JNJ-42253432 es un antagonista de P2X7 que penetra en el SNC, de alta afinidad y activo por vÍa oral, con valores de pKi de 9,1 y 7,9 para los canales P2X7 de rata y humano, respectivamente.

Camlipixant (BLU-5937) es un antagonista selectivo, no competitivo y con actividad oral del receptor trimerizado P2X3 homotrimérico que es efectivo. Su IC50 para el hP2X3 homotrímero es de 25 nM. Camlipixant muestra una fuerte eficacia antitusiva y no causa cambios en el sentido del gusto. Camlipixant puede ser utilizado en la investigación de la tos crónica de difícil tratamiento y origen desconocido.

P2X7-IN-2 TFA (compuesto 58) es un inhibidor del receptor P2X7. P2X7-IN-2 TFA inhibe la liberación de IL-Iβ, con un valor IC50 de 0,01 nM. P2X7-IN-2 TFA se puede utilizar en la investigación de enfermedades autoinmunitarias, inflamatorias y cardiovasculares.

P2X7 receptor antagonist-2 es un potente antagonista del receptor P2X7 con un valor de pIC50 de 6.5-7.5.

NP-1815-PX sodium es un potente y selectivo antagonista P2X4R.

HEI3090 es un activador P2X7R.

PSB-12054 is a P2X4 receptor antagonist with IC 50 values of 0.19 μM, 2.10 μM and 1.77 μM against human, rat and mouse receptors, respectively, and exhibits selectivity over other human P2X receptor subtypes.

PSFL2915 is a selective, orally active P2X receptor inhibitor with oral effectiveness, with an IC 50 of 0.319 μM for human P2X3, 0.261 μM for rat P2X2/3, and 13.3 μM for human P2X2.

PSB-10211 is a P2X2 receptor antagonist with an IC 50 of 0.086 μM against rat P2X2 receptors.