P2X purinergic receptor

PPNDS es un meprin selectivo y competitivo β inhibidor (IC50: 80 nM, Ki: 8 nM), y también inhibe ADAM10 (IC50: 1,2 μ M).

PPADS tetrasodium salta es un antagonista no selectivo del receptor P2X.

Suramin hexasodium salt es una naftilurea polisulfonada con diversas actividades biológicas. Suramin hexasodium salt es un inhibidor de la topoisomerasa II del ADN con un IC50 de 5 μM.

A 438079 es un antagonista altamente selectivo de P2X7R,con un valor de IC 50 de0.1μM en la rata P2X7R.

NF 157 es un antagonista de P2Y11 nanomolar altamente selectivo con un pKi de 7,35.

P2X receptor antagonist

El diclorhidrato de AZ 10606120 es un antagonista selectivo de alta afinidad para el receptor P2X7 (P2X7R) en humanos y ratas con una IC50 de ~10 nM.

A-317491 es un antagonisa muy selectivo. Tiene gran afinidad para bloquear la activación de los receptores P2X3 y P2X2/3. Su valor de K i es 22nM para el P2X3 de rata. Y 92 nM para el P2X2/3 del mismo modelo animal.

A 804598 es un antagonista del receptor P2X7 competitivo y selectivo que penetra en el SNC con IC50 de 9 nM, 10 nM y 11 nM para los receptores P2X7 de ratón, rata y humano, respectivamente.

Human P2X7 antagonist,potent and selective

AF-353 (Ro-4) es un antagonista del receptor P2X3/P2X2/3 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral, con una pIC50 de 8,0 para P2X3 humana y de rata, y con una pIC50 de 7,3 para P2X2/3 humana.

Gefapixant es un antagonista del receptor P2X3 (P2X3R) purinérgico potente y activo por vía oral, con valores de IC50 de ~30 nM frente a homotrímeros hP2X3 recombinantes y 100-250 nM en receptores heterotriméricos hP2X2/3.

PSB-12062 (N-(p-metilfenilsulfonil)fenoxazina) es un antagonista potente y selectivo de P2X4 con una IC50 de 1,38 μM para P2X4 humano.

CE-224535 (PF-04905428) es un antagonista selectivo del receptor P2X7.

El clorhidrato de AZD9056 es un inhibidor selectivo activo por vÍa oral de P2X7 que desempeÑa un papel importante en la inflamaciÓn y las enfermedades que causan dolor.

El hidrato de sal de sodio A-317491 es un antagonista potente, selectivo y no nucleÓtido de los receptores P2X3 y P2X2/3, con Kis de 22, 22, 9 y 92 nM para hP2X3, rP2X3, hP2X2/3 y rP2X2/3, respectivamente.

Bullatine A, un alcaloide diterpenoide del género Aconitum, posee efectos antirreumÁticos, antiinflamatorios y antinociceptivos.

El diclorhidrato de GW791343 es un potente modulador alostérico negativo del receptor P2X7 humano (exhibe actividad especÍfica de especie), produce un efecto antagonista no competitivo sobre el receptor P2X7 humano, con un pIC50 de 6.9-7.2.

El Ácido minodrÓnico (YM-529) es un bisfosfonato de tercera generaciÓn que previene directa e indirectamente la proliferaciÓn, induce la apoptosis e inhibe la metÁstasis de varios tipos de células cancerosas. El Ácido minodrÓnico (YM-529) es un antagonista de los receptores purinérgicos P2X2/3 implicados en el dolor.

El Ácido aurintricarboxÍlico es un antagonista alostérico de potencia nanomolar con selectividad hacia los P2X1R y P2X3R sensibles a αβ-metileno-ATP, con IC50 de 8,6 nM y 72,9 nM para rP2X1R y rP2X3R, respectivamente.

JNJ-47965567 es un antagonista selectivo de P2X7 con alta afinidad y permeabilidad central, que muestra valores de IC 50 de 5nM y 10nM para los receptores P2X7 humano y murino, respectivamente.

BX 430 es un antagonista de los canales del receptor P2X4 humano alostérico, no competitivo, potente y selectivo con una IC50 de 0,54 μM.

CORM 2 es una molécula liberadora de monóxido de carbono que puede liberar una cantidad controlada de CO en sistemas biológicos y se ha desarrollado como donante de monóxido de carbono