Oxatomide |
Catalog No.GC61401
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Oxatomide es un antagonista oral antihistamínico del receptor H1.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 60607-34-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Oxatomide es un antagonista oral antihistamínico del receptor H1[1-2]. Se emplea parar tratar distintas patologías alérgicas, rinitis alérgica, urticaria y conjuntivitis, entre otras[3-4].
Se incuban células leucémicas humanas K562/DXR resistentes a doxorrubicina y portadores de glicoproteína P con oxatomida, en concentración de 1-10µM, durante cuarenta y cinco minutos. Esta sustancia logra revertir el fenotipo de resistencia múltiple a los fármacos en las células K562 y eleva la acumulación intracelular de agentes quimioteraoéuticos[5]. Se pretratan distintas líneas celulares con Oxatomide (0.1–30µM) durante un minuto, neuroblastoma murino N18TG2, J774 macrophage, mieloma humano RPMI8226 y mastocitos derivados de médula ósea murina con receptores P2X7 funcionales. Después se estimulan las células con ATP (0.5–3mM) o BzATP (10–100µM). Oxatomide frena de forma notable múltiples procesos mediados por el receptor P2X7, entrada de calcio, corrientes de membrana, activación de las quinasas MAP, expresión de genes proinflamatorios, muerte celular (medidapor liberación de LDH) y desgranulación mastocitaria[6].
Se administra Oxatomide (1.25–5mg/kg) cuatro horas antes del reto antigénico. Los sujetos son ratones machos cepa Swiss sensiblizados, infectados durante 30 a 40 días con Trichinella spiralisfor. El compuesto evita, en función de la dosis, la reacción anafiláctica mortal provocada por inyección intravenosa de antígenos somáticos de larvas de triquina[7]. Se da una sola dosis oral de Oxatomide (100mg/kg) media hora antes del reto antigénico. Los modelos utilizados son ratones WBB6F1-+/+ y B6D2F1 con sensibilización pasiva, gracias al suero anti-albúmina sérica bovina diluido en proporción 1:128. Oxatomide inhibe la reacción de anafilaxia cutánea pasiva (PCA) desencadenada por este suero diluido[8].
References:
[1] Hayashi K, Yanagi M, Wood-Baker R, et al. Oxatomide for stable asthma in adults and children. Cochrane Database Syst Rev. 2003;2003(2):CD002179.
[2] Richards DM, Brogden RN, Heel RC, et al. Oxatomide. A review of its pharmacodynamic properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1984 Mar;27(3):210-31.
[3] Marone G, Granata F, Spadaro G, et al. Antiinflammatory effects of oxatomide. J Investig Allergol Clin Immunol. 1999 Jul-Aug;9(4):207-14.
[4] Yamagiwa N, Komine M, Hanaoka F, et al. Exploratory study of oxatomide derivatives with high P2X7 receptor inhibitory activity. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Dec 1;77:129035.
[5] Ishikawa M, Fujita R, Furusawa S, et al. Circumvention of acquired resistance to doxorubicin in K562 human leukemia cells by oxatomide. Biol Pharm Bull. 2001 Oct;24(10):1185-7.
[6] Yoshida K, Ito M, Matsuoka I. P2X7 receptor antagonist activity of the anti-allergic agent oxatomide. Eur J Pharmacol. 2015 Nov 15;767:41-51.
[7] De Clerck F, Van Gorp L, Vanparijs O, et al. Oxatomide protects Trichinella spiralis infected mice from lethal anaphylaxis. Agents Actions. 1978 Dec;8(6):568-71.
[8] Kimura S, Watanabe A, Takeuchi M, et al, Drug susceptibility of PCA in WBB6F1-W/Wv mice. Cell Mol Life Sci. 1998 May;54(5):456-60.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células de leucemia humana K562 y variante K562 resistente a la doxorrubicina K562/DXR |
Método de preparación | Las células K562 y K562/DXR se mantuvieron en un medio RPMI 1640 complementado con un 10% de suero de ternero fetal. La línea celular K562/DXR se mantuvo en un medio que contenía doxorrubicina de 1μM, que se lavó al menos 3 días antes de los experimentos. Para los ensayos de citotoxicidad, las células se incubaron con varias concentraciones de Oxatomide (1–10μM; 45min) y doxorubicin. |
Condiciones de reacción | 11–10μM; 45min. |
Áreas de aplicación | Oxatomide potenció y dependiente de la dosis la citottoxicidad de la doxorrubicina en las células K562/DXR que expresan la glicoproteína P, pero no en las células K562 parentales. Oxatomide aumentó la acumulación intracelular de doxorrubicina en las células K562/DXR e inhibió el fotomarcado de la P-glycoprotein por [³H]-azidopine, lo que indica interacción directa e inhibición de la bomba de eflujo de fármaco- P-glycoprotein. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones WBB6F1-+/+ que llevan mastocilulas y ratones B6D2F1 |
Método de preparación | 30 minutos después de que los ratones fueron administrados por vía oral, afeitado en la piel dorsal y inyectado por vía intradérmica con una alta dilución (1:128 o 1:256) de suero de albúmina sérica antibovina hiperinmune (anti-BSA) para sensibilizar pasivamente la piel a la anafilaxia cutánea pasiva (PCA) mediada por anticuerpos IgG1. Una hora más tarde, la PCA se obtuvo mediante una inyección intravenosa de antígeno BSA mezclado con tinte azul Evans. |
Forma de dosificación | 100mg/kg; p.o.; administración única 30 minutos antes del desafío del antígeno |
Áreas de aplicación | Oxatomide suprimió casi por completo la reacción de anafilaxia cutánea pasiva (PCA) mediada por anticuerpos IgG1 en ratones de referencia portadores de mastocitos, como lo indica una reducción en la cantidad de tinte extravasado en el sitio de reacción de la piel. |
References: | |
| Cas No. | 60607-34-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCCN3CCN(C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)CC3 | ||
| Formula | C27H30N4O | M.Wt | 426.55 |
| Solubility | DMSO: 250 mg/mL (586.10 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3444 mL | 11.722 mL | 23.4439 mL |
| 5 mM | 468.9 μL | 2.3444 mL | 4.6888 mL |
| 10 mM | 234.4 μL | 1.1722 mL | 2.3444 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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