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MAP3K

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, modulate many biological processes, such as growth, development and various environmental stresses. Based on the sequence of their kinase catalytic domain, MAP3Ks are classified into three groups: the MEKK-like, ZIK-like and Raf-like families. Raf-like MAP3Ks constitute largest MAP3K subfamily. Raf-like MAP3Ks play roles in response to biotic and abiotic stresses.

MAP3Ks often bind to both MAP4Ks and MAP2Ks in the same pathway. For example, MEKK1 (MAP3K1) binds to both the MAP4K NIK and the MAP2K MKK4, while NSY-1 (MAP3K) binds to the MAP2K SEK-1. MAP3Ks activates MAP2Ks by phosphorylation of a serine and/or threonine, and MAP2Ks activate MAPKs by dual phosphorylation of a Thr-X-Tyr motif.

Targets for  MAP3K

Products for  MAP3K

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC13944 (5Z)-7-Oxozeaenol

    FR148083,L-783,279,LL-Z 1640-2

    TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor

     (5Z)-7-Oxozeaenol Chemical Structure
  3. GC19041 ASK1-IN-1 ASK1-IN-1 es un potente inhibidor selectivo de ATP competitivo disponible por vÍa oral de la quinasa 1 reguladora de la seÑal de apoptosis (ASK1) con una IC50 de 2,87 nM. ASK1-IN-1 Chemical Structure
  4. GC62426 ASK1-IN-2 ASK1-IN-2 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la quinasa 1 reguladora de la seÑal de apoptosis (ASK1), con una IC50 de 32,8 nM. ASK1-IN-2 Chemical Structure
  5. GC12151 B-Raf inhibitor B-Raf inhibitor Chemical Structure
  6. GC43304 Compound 43 TAO Kinase Inhibitor Compound 43 TAO kinase inhibitor is an ATP-competitive inhibitor of the thousand-and-one amino acid kinases TAOK1 and TAOK2 (IC50s = 11 and 15 nM, respectively). Compound 43 TAO Kinase Inhibitor Chemical Structure
  7. GC35734 Cot inhibitor-1 El inhibidor de Cot-1 (compuesto 28) es un inhibidor selectivo de la cinasa loci-2 (Tpl2) de progresiÓn tumoral con una IC50 de 28 nM. Cot inhibitor-1 Chemical Structure
  8. GC35735 Cot inhibitor-2 El inhibidor de Cot-2 es un inhibidor de Cot (Tpl2/MAP3K8) potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 1,6 nM. El inhibidor de Cot-2 inhibe la producciÓn de TNF-α en sangre entera humana estimulada con LPS con una IC50 de 0,3 μM. Cot inhibitor-2 Chemical Structure
  9. GC30913 DLK-IN-1 DLK-IN-1 es un inhibidor selectivo activo por vÍa oral de la cremallera quinasa de leucina dual (DLK, MAP3K12), con una Ki de 3 nM. DLK-IN-1 Chemical Structure
  10. GC19173 GNE-3511 GNE-3511 es un inhibidor de la cremallera quinasa de leucina dual (DLK) biodisponible y penetrante en el cerebro activo por vÍa oral con una Ki de 0,5 nM. GNE-3511 Chemical Structure
  11. GC70391 GNE-8505 GNE-8505 es un inhibide la quinasa con cremallde de leucina Dual disponible por vía oral (DLK). GNE-8505 Chemical Structure
  12. GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1 NG25 Chemical Structure
  13. GC17577 NQDI 1 A selective inhibitor of ASK1 NQDI 1 Chemical Structure
  14. GC63144 PF-05381941 PF-05381941 es un potente inhibidor dual de TAK1/p38α, con IC50 de 156 y 186 nM, respectivamente. PF-05381941 Chemical Structure
  15. GC12124 Selonsertib (GS-4997)

    GS-4977, GS-4997

     Selonsertib (GS-4997) (GS-4997), un inhibidor selectivo de la cinasa 1 reguladora de la seÑal de apoptosis (ASK1) biodisponible por vÍa oral con una pIC50 de 8,3, se ha evaluado como tratamiento experimental para la nefropatÍa diabética y la fibrosis renal. Selonsertib (GS-4997) Chemical Structure
  16. GC62675 SM1-71 SM1-71 (compuesto 5) es un potente inhibidor de TAK1, con un Ki de 160 nM, también puede inhibir covalentemente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 y RSK2. SM1-71 puede inhibir la proliferaciÓn de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer. SM1-71 Chemical Structure
  17. GC62497 TAK1-IN-2 TAK1-IN-2 es un inhibidor potente y selectivo de TAK1, con una IC50> de 2 nM. TAK1-IN-2 Chemical Structure
  18. GC69984 TAK1-IN-4

    TAK1-IN-4 (Compuesto 14) es un inhibidor de TAK1.

     TAK1-IN-4 Chemical Structure
  19. GC32687 Takinib

    EDHS-206

     Takinib (EDHS-206) es un inhibidor de TAK1 selectivo y activo por vÍa oral (IC50 = 9,5 nM), mÁs de 1,5 log mÁs potente que los objetivos clasificados en segundo y tercer lugar, IRAK4 (120 nM) e IRAK1 (390 nM), respectivamente. Takinib Chemical Structure
  20. GC14853 TC ASK 10 TC ASK 10 (Compuesto 10) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de la quinasa reguladora de la seÑal de apoptosis 1 (ASK1) con una IC50 de 14 nM. Las actividades inhibidoras de TC ASK 10 frente a otro panel representativo de quinasas son inferiores al 50 %, excepto para ASK2 (IC50 de 0,51 μM). TC ASK 10 Chemical Structure
  21. GC45067 Tpl2 Kinase Inhibitor

    c-Cot Kinase Inhibitor, MAP3K8 Kinase Inhibitor, Tumor Progression Locus 2 Kinase Inhibitor

     Tpl2 Kinase Inhibitor (Compuesto 1) es un potente y selectivo inhibidor de Tpl2 (COT quinasa, MAP3K8), juega un papel importante en la regulaciÓn de la respuesta inflamatoria y la progresiÓn de algunos tipos de cÁncer. Tpl2 Kinase Inhibitor Chemical Structure
  22. GC49150 Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride)

    c-Cot Kinase Inhibitor, MAP3K8 Kinase Inhibitor, Tumor Progression Locus 2 Kinase Inhibitor

     A Tpl2 inhibitor Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride) Chemical Structure

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