PDGFR

Tyrphostin AG1433 (SU1433) es un inhibidor de tirosina quinasas. AG1433 también es un inhibidor selectivo de PDGFRβ y VEGFR-2 (Flk-1/KDR) con IC50 de 5,0 μM y 9,3 μM, respectivamente. Tyrphostin AG1433 previene la formaciÓn de vasos sanguÍneos.

Imatinib D8 (STI571 D8) es un imatinib marcado con deuterio (STI571). El imatinib es un inhibidor de las tirosina cinasas biodisponible por vía oral que inhibe selectivamente la actividad de las cinasas BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit.

DCC-3014 (DCC-3014) es un inhibidor dual de c-FMS (CSF-IR) y c-Kit extra&Iacute;do de la patente WO2014145025A2, Ejemplo de compuesto 10, tiene IC50 de <0.01 μM y 0.1-1 μM, respectivamente .

La serotonina N-(p-Coumaroyl) es un polifenol aislado de las semillas de c&Aacute;rtamo y tiene propiedades antioxidantes, antiaterog&eacute;nicas y antiinflamatorias.

La hipotemicina, un polic&eacute;tido f&Uacute;ngico, es un inhibidor multicinasa con Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM y 8,4/2,4 μM para VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα y ERK1/ERK2, respectivamente.

Insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R) is a receptor tyrosine kinase whose activation leads to angiogenesis as well as cell proliferation, survival, transformation, and metastasis.

PD 089828 es un inhibidor competitivo de ATP de FGFR-1, PDGFR-β y EGFR (IC50s \u003d 0,15, 1,76 y 5,47 µM, respectivamente) y un inhibidor no competitivo de c-Src tirosina quinasa (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 también inhibe MAPK con un IC50 de 7,1 µM. PD 089828 inhibe in vitro la autofosforilación del receptor de tirosina quinasa mediada por PDGF, EGF y bFGF. PD 089828 tiene una actividad celular de larga duración.

A neuropeptide with diverse biological activities

Lenvatinib-d4 (E7080-d4) es el lenvatinib marcado con deuterio. Lenvatinib (E7080) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa de m&Uacute;ltiples objetivos que inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT y RET, y muestra potentes actividades antitumorales.

Ponatinib D8 (AP24534 D8) es un ponatinib marcado con deuterio. Ponatinib (AP24534) es un inhibidor de la cinasa multidiana activo por v&Iacute;a oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente.

A neuropeptide with diverse biological activities

Radotinib-d6 es radotinib marcado con deuterio.

Sunitinib D10 (SU 11248 D10) es un Sunitinib marcado con deuterio. Sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor multidirigido con IC50 de 80 nM y 2 nM para VEGFR2 y PDGFRβ, respectivamente. Sunitinib, un inhibidor competitivo de ATP, inhibe eficazmente la autofosforilaci&Oacute;n de Ire1α al inhibir la autofosforilaci&Oacute;n y la consiguiente activaci&Oacute;n de la RNasa.

An active metabolite of regorafenib

Takeda-6D (compuesto 6d) es un inhibidor de BRAF/VEGFR2 potente y activo por v&Iacute;a oral, con valores IC50 de 7,0 y 2,2 nM, respectivamente. Takeda-6D muestra antiangiog&eacute;nesis al suprimir la v&Iacute;a VEGFR2 en 293/KDR y c&eacute;lulas HUVEC estimuladas por VEGF. Takeda-6D muestra una supresi&Oacute;n significativa de la fosforilaci&Oacute;n de ERK1/2. Takeda-6D muestra actividad antitumoral.

Imatinib D4 (STI571 D4) es un imatinib marcado con deuterio (STI571). El imatinib es un inhibidor de las tirosina cinasas biodisponible por v&Iacute;a oral que inhibe selectivamente la actividad de la cinasa BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit.

SU4984 es un inhibidor de la prote&Iacute;na tirosina quinasa, con una IC50 de 10-20 μM para el receptor 1 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1). SU4984 tambi&eacute;n inhibe el receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas y el receptor de insulina. SU4984 se puede utilizar para la investigaci&Oacute;n del c&Aacute;ncer.

El seralutinib (GB002) es un inhibidor inhalado de PDGFRα y PDGFRβ.

Chiauranib (CS2164) es un inhibidor multidiana activo por v&Iacute;a oral contra la angiog&eacute;nesis tumoral. Chiauranib inhibe potentemente las quinasas relacionadas con la angiog&eacute;nesis (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα y c-Kit), la quinasa relacionada con la mitosis Aurora B y la quinasa relacionada con la inflamaci&Oacute;n cr&Oacute;nica CSF-1R, con valores de IC50 que oscilan entre 1 y 9 nM. Chiauranib tiene fuertes efectos anticancer&Iacute;genos.

(Z)-orantinib ((Z)-SU6668) es un inhibidor potente, selectivo, oralmente activo y competitivo de ATP de Flk‐1/KDR, PDGFRβ y FGFR1, con IC50 de 2,1, 0,008 y 1,2 μM, respectivamente. (Z)-orantinib es un potente agente antiangiog&eacute;nico y antitumoral que induce la regresi&Oacute;n de tumores establecidos.

GZD856 f&Oacute;rmico es un inhibidor de PDGFRα/β potente y activo por v&Iacute;a oral, con IC50 de 68,6 y 136,6 nM, respectivamente. El f&Oacute;rmico GZD856 tambi&eacute;n es un inhibidor de Bcr-AblT315I, con IC50 de 19,9 y 15,4nM para Bcr-Abl nativo y el mutante T315I. El f&Oacute;rmico GZD856 tiene actividad antitumoral.

Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) es un inhibidor selectivo de la quinasa RET activo por v&Iacute;a oral con potencia nanomolar contra RET y selectividad >300 veces contra VEGFR2. Zeteletinib muestra una potencia exquisita para los mutantes guardianes de RET, RETV804M/L de tipo salvaje y la mutaci&Oacute;n oncog&eacute;nica m&Aacute;s com&Uacute;n de RET M918T. Zeteletinib tiene una potente actividad antitumoral.

PDGFRα El inhibidor de cinasa 1 es un inhibidor de cinasa de PDGFRα tipo II altamente selectivo con IC50 de 132 nM y 6115 nM para PDGFRα y PDGFRβ, respectivamente.