PDGFR

Ponatinib (AP24534) (AP24534) es un inhibidor de cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente.

A multi-kinase inhibitor

JNJ-10198409 es un inhibidor de PDGF-RTK (receptor de tirosina quinasa del factor de crecimiento derivado de plaquetas) relativamente selectivo, oralmente activo y competitivo con ATP (IC50 = 2 nM). Es un agente de doble mecanismo, antiangiogénico y antiproliferativo de células tumorales. JNJ-10198409 tiene buena actividad contra PDGFR-β quinasa (IC50 = 4,2 nM) y PDGFR-α quinasa (IC50 = 45 nM).

A multi-kinase inhibitor

SU 5402 es un inhibidor del receptor de tirosina quinasa multidirigido que inhibe la actividad contra el receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF-R2) y el receptor 1 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGF-R1) con valores de IC 50 de 20 y 30nM, respectivamente

Pacritinib (SB1518) (SB1518) es un inhibidor potente tanto de JAK2 de tipo salvaje (IC50 = 23 nM) como del mutante JAK2V617F (IC50 = 19 nM). Pacritinib (SB1518) también inhibe FLT3 (IC50=22 nM) y su mutante FLT3D835Y (IC50=6 nM).

A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor

Crenolanib (CP-868596) es un inhibidor potente y selectivo de las isoformas de tipo salvaje y mutantes de los receptores de tirosina quinasas de clase III FLT3 y PDGFRα/β con Kds de 0,74 nM y 2,1 nM/3,2 nM, respectivamente.

Tandutinib (MLN518) (MLN518) es un inhibidor potente y selectivo de FLT3 con una IC50 de 0,22 μM, y también inhibe c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,17 ⋼M y 0,20 μM, respectivamente Tandutinib (MLN518) se puede usar para la leucemia mielÓgena aguda (LMA). Tandutinib (MLN518) tiene la capacidad de cruzar la barrera hematoencefÁlica.

V-Abl/c-Kit/PDGFR inhibitor

Lenvatinib (E7080), conocido como lenvatinib, es un inhibidor oral multidirigido de la tirosina quinasa, que incluye los receptores VEGF, FGF y SCF, y se ha demostrado que mejora la tasa de supervivencia de los pacientes con cáncer de tiroides refractario al radioyodo.

CHIR-124 es un inhibidor potente y selectivo de Chk1 con IC50 de 0,3 nM, y también se dirige potentemente a PDGFR y FLT3 con IC50 de 6,6 nM y 5,8 nM.

AG-1295 es un inhibidor selectivo de la tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR).

A multi-kinase inhibitor

A multi-targeted RTK inhibitor

Cediranib (AZD217) (AZD2171) es un inhibidor de la tirosina quinasa VEGFR disponible por v&Iacute;a oral muy potente con IC50 de <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM para Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c- Kit, respectivamente.

A multi-kinase inhibitor

TSU-68 (SU6668, Orantinib) (SU6668; TSU-68) es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora multidiana con Kis de 2,1 μM, 8 nM y 1,2 μM para Flt-1, PDGFRβ y FGFR1, respectivamente.

PDGFRβ inhibitor

Sorafenib act&uacute;a como un inhibidor de la multiquinasa que se dirige a Raf-1 y B-Raf con vlores IC50 de 6 nM y 22 nM,respectivamente.

Linifanib (ABT-869) (ABT-869) es un inhibidor multiobjetivo potente y activo por v&Iacute;a oral de la familia VEGFR y PDGFR con IC50 de 4, 3, 66 y 4 nM para KDR, FLT1, PDGFRβ y FLT3, respectivamente. . Linifanib (ABT-869) muestra una destacada actividad antitumoral. Linifanib (ABT-869) tiene mucha menos actividad contra RTK no relacionados, tirosina quinasas solubles o serina/treonina quinasas. Linifanib (ABT-869) es un inhibidor espec&Iacute;fico de miR-10b que bloquea la biog&eacute;nesis de miR-10b.

AZD2932 es un inhibidor de cinasa potente y multidirigido VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 y c-Kit con IC50 de 8, 4, 7 y 9 nM en ensayo celular, respectivamente.

Avapritinib (BLU-285) es un inhibidor de cinasas mutantes del bucle de activaci&Oacute;n de KIT y PDGFRA altamente potente, selectivo y activo por v&Iacute;a oral con IC50 de 0,27 y 0,24 nM para KIT D816V y PDGFRA D842V, respectivamente. Avapritinib (BLU-285) se une a la conformaci&Oacute;n activa de la quinasa y muestra actividad antitumoral. Avapritinib (BLU-285) aten&Uacute;a la funci&Oacute;n de transporte de ABCB1 y ABCG2.

Trapidil (AR-12008) es un vasodilatador, es un f&Aacute;rmaco antiplaquetario con factor de crecimiento derivado de plaquetas espec&Iacute;fico.