Src

El capsiato, como un anÁlogo de la capsaicina extraÍdo de una variedad no picante de pimiento rojo dulce CH-19, es un agonista activo por vÍa oral de TRPV1.

El Ácido cafeico-pYEEIE, un inhibidor no fosfopeptÍdico, exhibe una potente afinidad de uniÓn por el dominio GST-Lck-SH2.

GSK 143 es un inhibidor de la tirosina quinasa del bazo (SYK) altamente selectivo y activo por vía oral con un pIC50 de 7,5.

El clorhidrato de Squarunkin A es un potente y selectivo inhibidor de la interacciÓn UNC119-carga (IC50 de 10 nM para inhibir la interacciÓn del péptido N-terminal Src miristoilado UNC119A). El clorhidrato de Squarunkin A interfiere con la activaciÓn de la quinasa Src en las células.

DGY-06-116 es un inhibidor selectivo de Src covalente irreversible con una IC50 de 3 nM. DGY-06-116 inhibe FGFR1 con un IC50 de 8340 nM.

SM1-71 (compuesto 5) es un potente inhibidor de TAK1, con un Ki de 160 nM, también puede inhibir covalentemente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 y RSK2. SM1-71 puede inhibir la proliferaciÓn de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer.

EPQpYEEIPIYL, un fosfopéptido, es un ligando de dominio de homologÍa 2 (SH2) de Src. EPQpYEEIPIYL activa a los miembros de la familia Src (por ejemplo, Lck, Hck, Fyn) al unirse a los dominios SH2.

iHCK-37 (ASN05260065) es un inhibidor de Hck potente y especÍfico con un valor de Ki de 0,22 μM.

El Ácido cafeico-pYEEIE TFA, un inhibidor no fosfopeptÍdico, exhibe una potente afinidad de uniÓn por el dominio GST-Lck-SH2.

CSF1R-IN-2 (compuesto 5) es un inhibidor oral activo de SRC, MET y c-FMS, con valores IC50 de 0,12 nM, 0,14 nM y 0,76 nM para SRC, MET y c-FMS respectivamente.

YH-306 es un agente antitumoral. YH-306 suprime el crecimiento del tumor colorrectal y la metÁstasis a través de la vÍa FAK. YH-306 inhibe significativamente la migraciÓn y la invasiÓn de células de cÁncer colorrectal. YH-306 suprime potentemente la proliferaciÓn desinhibida e induce la apoptosis celular. YH-306 suprime la activaciÓn de FAK, c-Src, paxillin y PI3K, Rac1 y la expresiÓn de MMP2 y MMP9. YH-306 también inhibe la polimerizaciÓn de actina mediada por complejo de proteÍna relacionada con actina (Arp2/3).

HIV-IN-6 es un inhibidor de la replicaciÓn viral del VIH-Ⅰ que se dirige a las quinasas de la familia Src (SFK) que interactÚan con la proteÍna Nef del virus, como Hck.

Bosutinib (hidrato) es un inhibidor de la tirosina quinasa Src/Abl oral, con IC50 de 1.2 nM y 1 nM, respectivamente.

LCB 03-0110, un derivado de tienopiridina, es un potente inhibide la tirosina cinasa de la familia c-Src.

JNJ-49095397 (RV568) es un inhibidor de la cinasa de espectro estrecho (NSKI) inhalinhalcontra las isoformas α y γ de P38 MAPK.

Fenlean, un derivado natural de la squamosamida, es un inhibidor de la tirosina cinasa Src.

GW297361 es un inhibidel oxindole CDK que provoca una respuesta selectiva de fos85 en las células.

BT424 es un inhibidor específico de HCK.

KX2-361 (KX-02) es un inhibide la polimeride de src-quinasa y tubulina.

PD173952 es un inhibidor de tirosina cinasa con IC50s de 0.3, 1.7 y 6.6 nM contra Lyn, Abl y Csk, respectivamente.

HPK1-IN-2 dihydrochloride es un potente inhibide la quinasa del progenithematopoyético (HPK1) (IC50<0.05 µΜ) con actividad antitumoral.

PRT062607 acetate es un inhibidor de Syk disponible por vía oral (IC50: 1 nM) que inhila la inflamación y la Apoptosis por inducción.

KIN-8194 es un inhibidor dual activo oral de HCK y BTK, con valores de IC50 de 0.915 y <0.495 nM, respectivamente.

DAS-5-oCRBN es un degrader PROTAC selectivo y potente de la c-Src quinasa.