Src

Apatinib Mesylate bloquea la transducción de señales aguas abajo de la vía VEGF para inhibir la neovascularización.

Ponatinib (AP24534) (AP24534) es un inhibidor de cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente.

Herbimicina A, un antibiÓtico ansamicina, actÚa como un inhibidor de la quinasa de la familia Src.

Damnacanthal es una antraquinona aislada de la raÍz de Morinda citrifolia.

Dasatinib (BMS-354825) es un inhibidor de tirosina quinasa multiobjetivo altamente potente y biodisponible por vía oral con valores IC₅₀ de 0.4nM para BCR-ABL, 0.5nM para quinasas de la familia SRC, 100nM para c-KIT y 180nM para PDGFR-β

A multi-kinase inhibitor

Src I1 es un potente inhibidor de la tirosina quinasa Src de doble sitio selectivo y competitivo con ATP con valores IC50 de 44 nM para Src y 88 nM para Lck.

Peptide corresponding to the pp60c-src carboxy terminal regulatory domain

Pelitinib (EKB-569) (EKB-569; WAY-EKB 569) es un inhibidor irreversible de EGFR con una IC50 de 38,5 nM; también inhibe ligeramente Src, MEK/ERK y ErbB2 con IC50 de 282, 800 y 1255 nM, respectivamente.

SU6656 es una indolinona de molécula pequeña que inhibe Src, Yes y Fyn a valores de IC 50 de 0.28μM, 0.02μM y 0.17μM, respectivamente

KB SRC 4 es un inhibidor de c-Src potente y altamente selectivo, con una Ki de 44 nM y una Kd de 86 nM, y no muestra inhibiciÓn sobre c-Abl hasta 125 μM; KB SRC 4 tiene actividad antitumoral.

AMG-47a es un inhibidor de la proteÍna tirosina quinasa (Lck) especÍfico de linfocitos, potente y activo por vÍa oral, con una IC50 de 0,2 nM.

PP 1 is a novel, potent, and selective Src family tyrosine kinase inhibitor. PP 1 effectively inhibits the phosphorylation of Lck (IC 50 =5nM) and Fyn (IC 50 = 6nM) to block T-cell receptor signaling pathways.

CGP 77675 es un inhibidor potente y activo por vía oral de las quinasas de la familia Src. CGP 77675 inhibe la fosforilación de sustratos peptídicos y la autofosforilación de Src purificada (IC50 de 5-20 y 40 nM, respectivamente), y también inhibe Src, EGFR, KDR, v-Abl y Lck con IC50 de 5-20, 40, 20 , 150, 1000, 310 y 290 nM, respectivamente. Actividad anticancerígena.

UM-164 (DAS-DFGO-II) es un inhibidor muy potente de c-Src con una Kd de 2,7 nM. UM-164 también inhibe potentemente p38α y p38β.

RK-24466 (KIN 001-51) (KIN 001-51) es un inhibidor Lck potente y selectivo; inhibe las isoformas Lck (64-509) y LckCD con IC50 de menos de 1 y 2 nM, respectivamente.

AD80, un inhibidor multiquinasa, inhibe RET, RAF, SRC y S6K, con una actividad mTOR muy reducida.

eCF506 es un inhibidor altamente potente y biodisponible por vÍa oral de la tirosina quinasa Src no receptora con una IC50 de menos de 0,5 nM.

PP58 es un compuesto basado en pirido[2,3-d]pirimidina que inhibe las actividades de la familia PDGFR, FGFR y Src con valores IC50 nanomolares.

AZM475271 (M475271) es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa Src con IC50 de 5 nM; sin actividad inhibitoria sobre Flt3, KDR, Tie-2.

La 7-hidroxicromona es un inhibidor de la cinasa Src con una IC50 de <300 μM.

T338C Src-IN-1 es un potente inhibidor mutante de Src T338C; exhibi&Oacute; la inhibici&Oacute;n m&Aacute;s potente de T338C (IC50 = 111 nM) en relaci&Oacute;n con WT c-Src (aumento de 10 veces).

T338C Src-IN-2 es un potente inhibidor de la quinasa c-Src T338C mutante con IC50 de 317 nM; tambi&eacute;n inhibe T338C/V323A y T338C/V323S con IC50 de 57 nM/19 nM.