ROR

La neoruscogenina, un miembro de la familia de las sapogeninas esteroidales, es un agonista biodisponible, potente y de alta afinidad del receptor nuclear RORα (NR1F1).

SR3335 es un agonista inverso altamente potente y selectivo del receptor huérfano alfa (RORα) relacionado con el receptor de ácido retinoico, con un valor de K i de 220nM.

GSK2981278 es un agonista inverso de RORγ potente y selectivo.

SR 0987, un análogo de SR1078, es un agonista de RORγt, con un EC50 de 800 nM.

SR 2211 es un potente modulador sintético selectivo de RORγ y funciona como un agonista inverso, con una Ki de 105 nM y una CI50 de ~320 nM.

inverse agonist of RORγ

SR 1001 es un agonista inverso selectivo de RORα y RORγt con Kis 172 y 111 nM, respectivamente.

SR1078 es un agonista de los receptores huérfanos relacionados con erl receptor de ácido retinoico (RORs) RORα y RORγ, con valores de IC 50 de 1-3μM

GSK805 es un inhibidor de RORγt activo por vÍa oral y que penetra en el SNC.

TMP778 es un agonista inverso de RORγt potente y selectivo, con una IC50 de 7 nM en el ensayo FRET.

Vimirogant (VTP-43742) (VTP-43742) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de RORγt (Ki = 3,5 nM; IC50 = 17 nM).

GNE-0946 es un agonista potente y selectivo de RORγ(RORc) con un valor EC50 de 4 nM para células HEK-293.

AZD-0284 es un agonista inverso selectivo del receptor nuclear RORγ.

L 601920-0 (Metil-3β-hidroxicolenato) es un modulador gamma ROR extraÍdo de la patente US20110263046 A1, en la figura 2.

Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) es un RORγ de primera clase, selectivo y biodisponible por vÍa oral; agonista Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) modula la expresiÓn génica de RORγ expresando células inmunitarias de linfocitos T, lo que da como resultado una funciÓn efectora mejorada, asÍ como una disminuciÓn de la inmunosupresiÓn, lo que da como resultado una disminuciÓn del crecimiento tumoral y una mejor supervivencia.

GNE-6468 es un agonista inverso RORγ (RORc) muy potente y selectivo con un valor EC50 de 13 nM para células HEK-293.

PF-06747711 es un agonista inverso C2 huérfano relacionado con el receptor del Ácido retinoico (RORC2, también conocido como RORγt) potente, selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 4,1 nM.

A-9758 es un ligando de RORγ y un potente agonista inverso de RORγt selectivo (CI50 = 5 nM), y exhibe una potencia robusta contra la liberaciÓn de IL-17A.

El agonista-1 de ROR es un agonista inverso potente y biodisponible por vÍa oral del receptor huérfano C2 relacionado con el receptor de Ácido retinoico (RORC2), que inhibe la producciÓn de IL-17A a partir de células TH 17 primarias humanas con una pIC50 de 7,5.

XY101 es un agonista inverso de RORγ potente, selectivo, metabÓlicamente estable y disponible por vÍa oral con una CI50 de 30 nM y una Kd de 380 nM.

TMP920 es un antagonista de RORγt muy potente y selectivo.

Dehydrolithocholic acid (3-Oxo-5β-cholanoic acid; 3-oxoLCA; DLA) es un metabolito del ácido biliar que inhibe la diferenciación de la célula T auxiliar 17 (Th17) al interactuar con el receptor huérfano asociado al receptor de ácido retinoico (RORγt).

ML-209 (compuesto 4n), una difenilpropanamida, es un antagonista del receptor RORγ huérfano relacionado con el ácido retinoico con una IC50 de 1,1 μM.