S1P receptor inhibitor

CYM 50260 es un agonista del receptor de esfingosina-1-fosfato 4 (S1P4-R) potente y exquisitamente selectivo con una EC50 de 45 nM.

JTE 013 es un antagonista del S1P2, se toma por boca y actúa muy preciso. Su IC 50 en ratas de 22±9nM

CS 2100 (Compuesto 10b) es un agonista de S1P1 potente, selectivo, oralmente activo y ahorrador de S1P3 con una EC50 de 4,0 nM para S1P1 humana.

CYM 50358 hydrochloride es un antagonista potente y muy selectivo del receptor 4 de la sphingosine-1-phosphate (S1P4). Su modo de acción consiste en bloquear el receptor S1P₄ por completo.

S1P1 Agonist III es un agonista de S1P1 potente y activo por vÍa oral con EC50 de 18 nM; sin actividad en S1P3.

El clorhidrato de RP 001 es un agonista selectivo de S1P1 (EDG1) de acción corta picomolar, con una EC50 de 9 pM.

VPC 23019, un anÁlogo de la esfingosina 1-fosfato (S1P) que contiene arilamida, es un antagonista competitivo de los receptores S1P1 y S1P3 (pKi= 7,86 y 5,93, respectivamente) y un agonista de los receptores S1P4 y S1P5 (pEC50= 6,58 y 7.07, respectivamente).

CYM 50308 (ML248) es un agonista potente, selectivo y de alta afinidad del receptor 4 de esfingosina-1-fosfato (S1P4-R) con una EC50 de 56 nM.

El clorhidrato de CYM 5442 es un agonista del receptor de esfingosina 1-fosfato (S1P1) potente, altamente selectivo y activo por vía oral con una CE50 de 1,35 nM.

W146 es un antagonista selectivo de los receptores de Sphingosine 1-fosfato 1 (S1PR1) con un valor EC 50 de 398nM

La N,N-dimetilesfingosina es un potente inhibidor de la SphK (esfingosina cinasa) como metabolito endÓgeno de la esfingosina producida en diversos tejidos y lÍneas de células tumorales.

CYM 5541 (ML249) es un agonista selectivo y alostérico del receptor S1P3 con una EC50 entre 72 y 132 nM.

Sphingosine-1-phosphate es un producto metabólico de los esfingolípidos de la membrana celular.

TC-SP 14 (compuesto 14) es un agonista de S1P1 potente y activo por vÍa oral (EC50 = 0,042 μM) con actividad mÍnima en S1P3 (EC50 = 3,47 μM).

El ácido 2-fluoro palmítico, un inhibidor de la acil-CoA sintetasa, actúa como candidato a agente antiglioma. El ácido 2-fluoro palmítico suprime la viabilidad y el fenotipo similar a un tallo de las células madre del glioma (GSC). El ácido 2-fluoro palmítico también inhibe la proliferación y la invasión de líneas celulares de glioma.

SEW2871 es un agonista S1P1 (receptor tipo 1 de esfingosina-1-fosfato) altamente selectivo, potente y activo por vía oral, con una CE50 de 13,8 nM.

ML-178 (compuesto 22n) es un agonista potente y selectivo de S1P4-R (receptor de esfingosina-1-fosfato4) con una EC50 de 46 nM.

ML-031 es un agonista potente y selectivo del receptor 2 de esfingosina 1-fosfato (S1PR2) con una IC50 y EC50 de 1,0 y 1,03 μM. ML-031 tiene potencial para la investigaciÓn de enfermedades cancerosas.

sphingosine-1-phosphate (S1P) receptors agonist

TY 52156 es un antagonista potente y selectivo del receptor S1P3 con un valor de Ki de 110 nM.

CYM 5520 es un agonista selectivo y alostérico del receptor 2 de esfingosina 1-fosfato (S1PR2) con una EC50 de 480 nM.

S1P1 antagonist