Smoothened

Jervine (11-Ketocyclopamine) es un potente inhibidor de Hedgehog (Hh) con un IC50 de 500-700 nM.

CUR 61414 es un nuevo inhibidor de la vía de señalización de Hedgehog, potente y permeable a las células (IC50 \u003d 100-200 nM).

SAG (Smoothened Agonist) es un agonista efectivo del receptor Smo.

MRT 10 es un antagonista suavizado (Smo) de siete receptores transmembrana con una IC50 de 0,65 μ M en el rango micromolar en varios ensayos Hedgehog (Hh). MRT 10 se une al receptor Smo al nivel del sitio de uniÓn de Bodipycyclopamine. MRT 10 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

Smoothened (Smo) signaling inhibitor

A hedgehog pathway inhibitor

Smoothened (Smo) receptor antagonist

PF-5274857 es un antagonista de Smo potente, selectivo, activo por vÍa oral y que penetra en el cerebro, con una CI50 de 5,8 nM y una Ki de 4,6 nM. PF-5274857 tiene potencial para la investigaciÓn de tipos de tumores, incluidos tumores cerebrales y metÁstasis cerebrales impulsadas por una vÍa Hh activada.

An orally bioavailable Smo inhibitor

MK-4101 es un antagonista suavizado (SMO) (IC50 de 1,1 μM para células 293) y también un potente inhibidor de la vÍa hedgehog (IC50 de 1,5 μM para células de ratÓn; IC50 de 1 μM para células de cÁncer de esÓfago KYSE180). MK-4101 tiene una fuerte actividad antitumoral que inhibe la proliferaciÓn de células tumorales e induce una apoptosis extensa.

A Smo antagonist

GSA 10 es un potente agonista del receptor Smoothened (Smo) con un EC50 de 1,2 μM. GSA 10 es un nuevo derivado de quinolinacarboxamida. GSA 10 actúa en Smo para promover la diferenciación de células progenitoras mesenquimatosas multipotentes en osteoblastos. GSA 10 media la señalización de Hedgehog (Hh) que puede tener intereses de investigación en medicina regenerativa para la enfermedad del cáncer.

ALLO-1, un receptor de autofagia, es esencial para la formaciÓn de autofagosomas alrededor de los orgÁnulos paternos y se une directamente al homÓlogo LGG-1 de LC3 del gusano a través de su motivo de regiÓn de interacciÓn con LC3 (LIR).

La halcinonida (SQ-18566) es un corticosteroide de alta potencia que se usa tÓpicamente en el tratamiento de ciertas afecciones de la piel.

Purmorphamine es el primer agonista de molécula pequeña desarrollada para proteínas lisas.

El 20(S)-hidroxicolesterol (20α-hidroxicolesterol) es un activador alostérico de la oncoproteÍna alisada (Smo) que activa la vÍa de seÑalizaciÓn hedgehog (Hh) con una CE50 de 3 μM en un ensayo indicador de transcripciÓn génica utilizando células NIH3T3.

LY2940680 (LY2940680) es un antagonista del receptor suavizado.

SANT-1, un potente antagonista de Smo, inhibe la seÑalizaciÓn de Hedgehog. SANT-1 muestra IC50 de 20 nM y 30 nM en los ensayos Shh-LIGHT2 y SmoA1-LIGHT2, respectivamente.

PF-04449913 (PF-04449913) es un inhibidor suavizado potente y biodisponible por vÍa oral. PF-04449913 (PF-04449913) se une al SMO humano (aminoÁcidos 181-787) con una IC50 de 4 nM.

PF-05274857 (clorhidrato) es un antagonista de Smo potente, selectivo, activo por vÍa oral y que penetra en el cerebro, con una IC50 de 5,8 nM y una Ki de 4,6 nM. PF-05274857 (clorhidrato) tiene potencial para la investigaciÓn de tipos de tumores, incluidos tumores cerebrales y metÁstasis cerebrales impulsadas por una vÍa Hh activada.

LEQ506 (NVP-LEQ506) es un inhibidor de segunda generaciÓn de suavizado (Smo) con IC50 de 2 y 4 nM en humanos y ratones, respectivamente.

Saridegib (IPI-926) es un inhibidor potente y especÍfico de Smoothened (Smo), una proteÍna transmembrana de seÑalizaciÓn clave en la vÍa Hedgehog (Hh).

MRT-83 es un potente antagonista de Smo, con un IC50 en el rango nanomolar. MRT-83 también bloquea la seÑalizaciÓn Hedgehog (Hh).

ALLO-2 es un potente antagonista mutante Smoothened (Smo) resistente a los medicamentos que inhibe la expresiÓn de luciferasa inducida por el agonista Smo Hh-Ag1.5 en células TM3-Gli-Luc con IC50 de 6 nM.