Purmorphamine |
Catalog No.GC15064
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Purmorphamine es el primer agonista de molécula pequeña desarrollada para proteínas lisas.
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Cas No.: 483367-10-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Purmorphamine es el primer agonista de molécula pequeña desarrollada para proteínas lisas.La purmordamina se une directamente y activa el alisado, bloqueando la unión de BODIPY-ciclopamina a los SMO. La purmorfamina activa la vía de señalización Hedgehog(Hh),lo que lleva a la regulación positiva y negativa de sus genes diana posteriores,incluidos Gli1 and reparación.La purmorfamina se puede usar para tratar enfermedades relacionadas con los huesos y enfermedades neurodegenerativas[1-2].
Purmorphamine(2 µM;4 days) induce la osteogénesis de las céculas progenitoras mesenquimales pluripotentes[3].Purmorphamine mejora la acticidad osteogénica en osteoblastos humanos derivados de las células mesenquimales de la médula ósea,y Purmorphamine(1, 2 or 3 µM;21días)no afecta la proliferaciñon o viabilidad celular,pero aumenta la acticidad de la fostasa alcalina y la formación de nódulos óseos[4]. Purmorphamine(2 µM ) promueve la adhesión,la proliferación y la diferenciación osteogénica de las células madre de la pulpa humana(hDPSCs) cultivadas en β-TCP[5].Purmorphamine inhibe claramente la poliferación en las células madre mesenquimales de la rata,mejora y acelera la actividad de la fosfatasa alcalina y la precipitación de calcio,y osteocalcina[6].
Purmorphamine(10 mg/kg; i.p.) previene el daño cerebral causado por Hypoxic-Ischemic(HI).Purmorphamine tiene un efecto protector a largo plazo contra la pérdida de tejido y mejoora los resultados neuroconductuales a los 14 y 28 días después de la lesión-HI [7].Purmorphamine(1mg/kg; i.p.) activa la señalziación de Sonic hedgehog (SHH) para atenuar la respuesta inflamatoria inducida por LPS en los ratones[8].
| Experimento con quinasas [1]: | |
Método de preparación | Los experimento de unión a Smo se realizaron utilizando BODIPY-Cyclopamine y las células que sobreexpresan SMO. Después de 2 días de transfección de las células HEK 293T,incubar las células a 37 ℃ con medio DMEM que contenga BODIPY-Cyclopamine y diferentes concentraciones de Purmorphamine (0, 1.5, or 5μM) (1 mL porpocillo)durante 1h. Las células Smo sobreexpresadas se lavaron con 1xPBS tampón (1 mL per pocillo),se colocaron en un medio que contenía DAPI,se observaron mediante microscopía de fluorescencia y se unieron a la detección mediante las células fijas. Las células HEK293T que sobreecpresan Smo se ffijaron con paraformaldehído al 3% disuelto en 1 xPBStampón (1 mL per pocillo)durante 10min a la temperatura ambiente,seguido de un tratamiento de 5min con 1xPBS tampón(1 mL per pocillo) que contenía 10mm de glicerol y azida sódoca al 0.2% con 1 xPBStampón (1 mL per pocillo). |
Condiciones de reacción | 0, 1.5, or 5μM Purmorphamine |
Aplicación | Purmorphamine se une directamente y actica el alisado,bloqueando la uniñon de BODIPY-cyclopamine a Smo, con un IC50 de aproximadamente 1.5 μM en las células HEK293T . |
| Experimentos celulares [2]: | |
Líneas celulares | Las células C3H10T1/2 |
Método de preparación | Las células se trataron con morfina de 2 μM de purmorphamine o 0.5% DMSO durante 4 días. |
Condiciones de reacción | 2 μM purmorphamine;4 días |
Aplicación | Purmorphamine Iinduce la osteogénesis de las células progenitoras. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Los ratones machos C57BL/6J ( HI herido) |
Forma de dosificación | 10 mg/kg purmorphamine, i.p. |
Aplicación | Purmorphamine previene que induzca el cerebro herido por Hypoxic-Ischemic(HI). |
References: [1]. Sinha S, Chen JK. Purmorphamine activates the Hedgehog pathway by targeting Smoothened. Nat Chem Biol. 2006 Jan;2(1):29-30. doi: 10.1038/nchembio753. Epub 2005 Nov 20. PMID: 16408088. [2].Wu X, Walker J,et,al. Purmorphamine induces osteogenesis by activation of the hedgehog signaling pathway. Chem Biol. 2004 Sep;11(9):1229-38. doi: 10.1016/j.chembiol.2004.06.010. PMID: 15380183. [3]. Liu D, Bai X, et,al. Purmorphamine Attenuates Neuro-Inflammation and Synaptic Impairments After Hypoxic-Ischemic Injury in Neonatal Mice via Shh Signaling. Front Pharmacol. 2020 Mar 4;11:204. doi: 10.3389/fphar.2020.00204. PMID: 32194421; PMCID: PMC7064623. | |
| Cas No. | 483367-10-8 | SDF | |
| Chemical Name | 9-cyclohexyl-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-2-naphthalen-1-yloxypurin-6-amine | ||
| Canonical SMILES | C1CCC(CC1)N2C=NC3=C2N=C(N=C3NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5)OC6=CC=CC7=CC=CC=C76 | ||
| Formula | C31H32N6O2 | M.Wt | 520.62 |
| Solubility | ≥ 8.7mg/mL in DMSO, ≥ 1.82 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9208 mL | 9.6039 mL | 19.2079 mL |
| 5 mM | 384.2 μL | 1.9208 mL | 3.8416 mL |
| 10 mM | 192.1 μL | 960.4 μL | 1.9208 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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