ULK
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ULK1, a serine/threonine protein kinase, is an enzyme that in humans is encoded by the ULK1 gene. ULK1 is essential for the initial stages of autophagy. ULK1 is an important protein in autophagy. It is part of the ULK1-complex, which is needed in early steps of autophagosome biogenesis. ULK1 inhibition results in accumulation of stalled early autophagosomal structures, indicating a role for ULK1 in the maturation of autophagosomes as well as initiation.
ULK2 is essential for astrocyte transformation and tumor growth. ULK2 also inhibits the growth of glioma cells, which requires autophagy induction as kinase mutant of ULK2 fails to induce autophagy and inhibit growth. ULK2 and its homologue ULK1 are only down-regulated in all grades of glioma. Thus these results altogether suggest that inhibition of autophagy by ULK1/2 down-regulation is essential for glioma development.
Products Related to ULK(13)
- GC15654SBI-0206965CAS: 1884220-36-3Purity: >99.00%
SBI-0206965 es un inhibidor ULK1 de autofagia quinasa potente, selectivo y permeable a las células con IC50 de 108 nM para la quinasa ULK1 y 711 nM para la quinasa altamente relacionada ULK2.
- GC36517LYN-1604 hydrochlorideCAS: 2216753-86-3Purity: >98%
El clorhidrato de LYN-1604 es un potente activador de la quinasa 1 similar a UNC-51 (ULK1) (EC50 = 18,94 nM) para la investigaciÓn del cÁncer de mama triple negativo (TNBC).
- GC36654MRT68921 dihydrochlorideCAS: 2080306-21-2Purity: >99.50%
El diclorhidrato de MRT68921 es un potente inhibidor de ULK1 y ULK2, con valores IC50 de 2,9 nM y 1,1 nM, respectivamente.
- GC60891GW406108XCAS: 1644443-92-4Purity: >98.00%
GW406108X es un inhibidor especÍfico de Kif15 (Kinesin-12) con una IC50 de 0,82 uM en ensayos de ATPasa. GW406108X, un potente inhibidor de la autofagia, muestra una inhibiciÓn competitiva de ATP frente a ULK1 con un pIC50 de 6,37 (427 nM). GW406108X inhibe la actividad de la quinasa ULK1 y bloquea el flujo autofÁgico, sin afectar las quinasas de seÑalizaciÓn aguas arriba mTORC1 y AMPK.
- GC62146XST-14CAS: 2607143-50-8Purity: >99.50%
XST-14 es un inhibidor de ULK1 potente, competitivo y altamente selectivo con una IC50 de 26,6 nM. XST-14 induce la inhibiciÓn de la autofagia al reducir la fosforilaciÓn del sustrato aguas abajo de ULK1. XST-14 induce la apoptosis en células de carcinoma hepatocelular (CHC) y tiene efectos antitumorales.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC14086 | MRT68921 | 1190379-70-4 | >98% | |
MRT68921 es un potente inhibidor de ULK1 y ULK2, con valores IC50 de 2,9 nM y 1,1 nM, respectivamente. | ||||
| GC15654 | SBI-0206965 | 1884220-36-3 | >99.00% | |
SBI-0206965 es un inhibidor ULK1 de autofagia quinasa potente, selectivo y permeable a las células con IC50 de 108 nM para la quinasa ULK1 y 711 nM para la quinasa altamente relacionada ULK2. | ||||
| GC17136 | MRT67307 | 1190378-57-4 | >98.50% | |
A kinase inhibitor | ||||
| GC19236 | LYN-1604 | 2088939-99-3 | >98% | |
LYN-1604 es un potente activador de la quinasa 1 similar a UNC-51 (ULK1) (EC50 = 18,94 nM) para la investigaciÓn del cÁncer de mama triple negativo (TNBC). | ||||
| GC34315 | ULK-101 | 2443816-45-1 | >99.50% | |
ULK-101 es un inhibidor potente y selectivo de ULK1, con valores IC50 de 1,6 nM y 30 nM para ULK1 y ULK2, respectivamente. ULK-101 suprime la autofagia y sensibiliza las células cancerosas al estrés nutricional. | ||||
| GC36517 | LYN-1604 hydrochloride | 2216753-86-3 | >98% | |
El clorhidrato de LYN-1604 es un potente activador de la quinasa 1 similar a UNC-51 (ULK1) (EC50 = 18,94 nM) para la investigaciÓn del cÁncer de mama triple negativo (TNBC). | ||||
| GC36654 | MRT68921 dihydrochloride | 2080306-21-2 | >99.50% | |
El diclorhidrato de MRT68921 es un potente inhibidor de ULK1 y ULK2, con valores IC50 de 2,9 nM y 1,1 nM, respectivamente. | ||||
| GC60891 | GW406108X | 1644443-92-4 | >98.00% | |
GW406108X es un inhibidor especÍfico de Kif15 (Kinesin-12) con una IC50 de 0,82 uM en ensayos de ATPasa. GW406108X, un potente inhibidor de la autofagia, muestra una inhibiciÓn competitiva de ATP frente a ULK1 con un pIC50 de 6,37 (427 nM). GW406108X inhibe la actividad de la quinasa ULK1 y bloquea el flujo autofÁgico, sin afectar las quinasas de seÑalizaciÓn aguas arriba mTORC1 y AMPK. | ||||
| GC62146 | XST-14 | 2607143-50-8 | >99.50% | |
XST-14 es un inhibidor de ULK1 potente, competitivo y altamente selectivo con una IC50 de 26,6 nM. XST-14 induce la inhibiciÓn de la autofagia al reducir la fosforilaciÓn del sustrato aguas abajo de ULK1. XST-14 induce la apoptosis en células de carcinoma hepatocelular (CHC) y tiene efectos antitumorales. | ||||
| GC73892 | DCC-3116 | 2543673-19-2 | >99.00% | |
DCC-3116 es un inhibidor de ULK1/2 activo por vía oral. | ||||
| GC78994 | SBP-1750 | 1884219-70-8 | >98.00% | |
SBP-1750 is an orally active ULK inhibitor and an ATG13 degrader. | ||||
| GC81304 | GW296115 | 118458-58-5 | >98.50% | |
GW296115 is a multi-target inhibitor with the following IC 50 values against its targets: 8.4 nM for BRSK2, 21 nM for BRSK1, 1.8 μM for PDGFRβ, 5.5 nM for STK17B/DRAK2, 28 nM for DRAK1, 20 nM for PHKG1, and 89 nM for DCAMKL3. | ||||
| GC81673 | UE01 | 486440-74-8 | >98% | |
UE01 is an orally active, selective small-molecule modulator targeting both ULK1/ERK1/2. | ||||