UNC569 es una molécula pequeña de nueva generación, que actúa como inhibidor de la tirosina quinasa Mer, con una potente afinidad sobre esta diana, su IC50 para Mer es de tan solo 2.9nM[1].
En los ensayos in vitro, el tratamiento con UNC569 (0, 400, 800, 1000, 1200, 1400, 1600, 1800 y 2000nM; 48h) frena la proliferación celular y activa el proceso de apoptosis en céllas de leucemia linfoblástica aguda, la conocida ALL[1]. Si trabajamos con macrófagos diferenciados a partir de células THP-1, esta sustancia a 5μM durante dos días bloquea de forma marcada la fosforilación de MerTK provocada por la Gas-6 y también anula la activación de la vía Akt[2]. Tanto si añadimos galectin-3 exógena como si la omitimos, el compuesto a 5μM en 48h reprime fuertemente la fagocitosis bacteriana de las microglías, sin perjudicar para nada la viabilidad de estas células gliales[3].
Pasando a los ensayos in vivo, en los experimentos realizados con ratones, el inhibidor MerTK UNC569 (60, 100 y 150mg/kg o 100mg/kg; 14 días o 15, 17, 18.5 y 20h; p.o.) altera la capacidad fagocítica del epitelio pigmentario retiniano, el RPE. Esto provoca la acumulación de segmentos externos de fotorreceptores, llamados POS, y aumenta la cantidad de fagosomas y fagolisosomas presentes en el tejido epitelial[4].