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VB124

Catalog No.: GC63496Purity:>99.00%
COASDSData Sheet
VB124 es un inhibidor de la proteína de transporte monocarboxilato selectivo 4 (MCT4) seguro, eficaz y oralmente activo. VB124 bloquea la entrada (IC50 = 8.6nM) y la salida (IC50 = 19nm) de ácido láctico en las células MDA-MB-231

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

VB124
Cas No.: 2230186-18-0
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$285.00
1
1mgIn Stock
$80.00
1
5mgIn Stock
$259.00
1
10mgIn Stock
$420.00
1
25mgIn Stock
$840.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

VB124 es un inhibidor de la proteína de transporte monocarboxilato selectivo 4 (MCT4) seguro, eficaz y oralmente activo. VB124 bloquea la entrada (IC50 = 8.6nM) y la salida (IC50 = 19nm) de ácido láctico en las células MDA-MB-231[1].

In vitro, los cardiomiocitos primarios (ACM) de ratón sometidos a hypoxia-reoxygenation fueron tratados con VB124 para mitigar los niveles de especies reactivas de oxígeno (ROS) intracelulares y reducir la apoptosis de cardiomiocitos[2]. El tratamiento de las células HMCC97H y Hepa1-6 con VB124 (2,10μM) inhibió significativamente el derrame de ácido láctico causado por MCT4, redujo los niveles de ácido láctico extracelular y condujo aún más a una disminución en la absorción de glucosa y un aumento en la absorción de glutamina[3].

In vivo, se utilizó una administración oral de dosis única de VB124 (30mg/kg) por gavage para crear un modelo de ischemia-reperfusión cardíaca aguda en ratones. VB124 inhibió MCT4, lo que resultó en una disminución en los niveles de lactato intracelular y piruvato, exacerbando aún más la lesión hipóxica causada por la ischemia-reperfusión cardíaca agudan (I/R) en ratones[2,4].

References:
[1]Cluntun AA, Badolia R, Lettlova S, Parnell KM, Shankar TS, Diakos NA, Olson KA, Taleb I, Tatum SM, Berg JA, Cunningham CN, Van Ry T, Bott AJ, Krokidi AT, Fogarty S, Skedros S, Swiatek WI, Yu X, Luo B, Merx S, Navankasattusas S, Cox JE, Ducker GS, Holland WL, McKellar SH, Rutter J, Drakos SG. The pyruvate-lactate axis modulates cardiac hypertrophy and heart failure. Cell Metab. 2021 Mar 2;33(3):629-648.e10.
[2] Visker JR, Cluntun AA, Velasco-Silva JN, Eberhardt DR, Cedeño-Rosario L, Shankar TS, Hamouche R, Ling J, Kwak H, Hillas JY, Aist I, Tseliou E, Navankasattusas S, Chaudhuri D, Ducker GS, Drakos SG, Rutter J. Enhancing mitochondrial pyruvate metabolism ameliorates ischemic reperfusion injury in the heart. JCI Insight. 2024 Jul 25;9(17):e180906.
[3]Fang Y, Liu W, Tang Z, Ji X, Zhou Y, Song S, Tian M, Tao C, Huang R, Zhu G, Jiang X, Gao J, Qu W, Wang H, Zhou P, Wu X, Jin L, Sun H, Ding Z, Peng Y, Zhao S, Zhou J, Fan J, Xu W, Shi Y. Monocarboxylate transporter 4 inhibition potentiates hepatocellular carcinoma immunotherapy through enhancing T cell infiltration and immune attack. Hepatology. 2023 Jan 1;77(1):109-123.
[4]Tuineau MN, Herbert LM, Garcia SM, Resta TC, Jernigan NL. Enhanced glycolysis causes extracellular acidification and activates acid-sensing ion channel 1a in hypoxic pulmonary hypertension. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2024 Oct 1;327(4):L439-L451.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

MDA-MB-231

Método de preparación

Los ensayos de transporte de lactato MCT4 y MCT1 que utilizan el tinte fluorescente sensible al pH-sensitive fluorescent dye 2′−7′-bis(carboxyethyl)-5(6)-carboxyfluorescein (BCECF) para detectar cambios en el pH intracelular (pHi) que acompañan el sintomático de lactato/protón mediado por MCT, se desarrollaron de una manera similar a la reportada anteriormente. Para medir la importación de lactato, se añadieron células cargadas con BCECF de 2.5μL, junto con 10μL de DMSO o 100x compuesto en DMSO, a 937.5μL de solución de Tyrode en una cubeta de cuarzo de 1.0mL. Las mediciones de fluorescencia se realizan en un espectrómetro de fluorescencia PerkinElmer LS55 con longitudes de onda de excitación duales logradas utilizando una rueda de filtro. Después de establecer la fluorescencia de referencia del BCECF (alrededor de 10–20s), se añadieron 50μL de L-lactato de M de sodio a la cubeta (concentración final: 50mM) y se mezclaron rápidamente. La disminución dependeinte del tiempo en la fluorescencia BCECF (relación 490/440) se adecunó a una curva de decaimiento exponencial para determinar la tasa de transporte de lactato. La exportación de lactato se midió de manera similar a la importación.

Condiciones de reacción

Importación mediada por MCT4:0-3.3μM; exportación mediada por MCT4:0-10μM;

Áreas de aplicación

El tratamiento con VB124 reduce los niveles de especies reactivas de oxígeno (ROS) intracelular y disminuye la muerte por cardiomiocitos.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

C57BL/6J

Método de preparación

Para probar esto, replicamos nuestro protocolo de I/R administrando una sola dosis de placebo o VB124 (30 mg/kg) a través de gavage oral antes de realizar I/R. A diferencia del modelo agudo, a los ratones se les permitió recuperarse después de la cirugía, y realizamos una ecocardiografía en serie durante un período de 3 semanas para evaluar la estructura y la función cardíaca.

Forma de dosificación

30mg/kg; i.g;

Áreas de aplicación

VB124 inhibe MCT4, lo que resulta en una disminución en los niveles de lactato y piruvato intracelular, exacerbando aún más la lesión hipóxica causada por la ischemia-reperfusión cardíaca aguda (I/R) en ratones.

References:
[1]Cluntun AA, Badolia R, Lettlova S, Parnell KM, Shankar TS, Diakos NA, Olson KA, Taleb I, Tatum SM, Berg JA, Cunningham CN, Van Ry T, Bott AJ, Krokidi AT, Fogarty S, Skedros S, Swiatek WI, Yu X, Luo B, Merx S, Navankasattusas S, Cox JE, Ducker GS, Holland WL, McKellar SH, Rutter J, Drakos SG. The pyruvate-lactate axis modulates cardiac hypertrophy and heart failure. Cell Metab. 2021 Mar 2;33(3):629-648.e10.
[2]Visker JR, Cluntun AA, Velasco-Silva JN, Eberhardt DR, Cedeño-Rosario L, Shankar TS, Hamouche R, Ling J, Kwak H, Hillas JY, Aist I, Tseliou E, Navankasattusas S, Chaudhuri D, Ducker GS, Drakos SG, Rutter J. Enhancing mitochondrial pyruvate metabolism ameliorates ischemic reperfusion injury in the heart. JCI Insight. 2024 Jul 25;9(17):e180906.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>99.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
2230186-18-0
Fórmula molecular
C23H23ClN2O4
Peso molecular
426.89
Solubilidad
DMSO : 100 mg/mL (234.25 mM; Need ultrasonic)
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for VB124

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