GLPBio

XMD8-92

Catalog No.: GC11076Purity:>98.00%
XMD8-92 es un inhibidor de la quinasa BMK1, con un IC50 de 1.5μM y una constante de disociación (Kd) de 80nM

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.


XMD8-92
Cas No.: 1234480-50-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$36.00
1
5mgIn Stock
$35.00
1
10mgIn Stock
$56.00
1
25mgIn Stock
$112.00
1
50mgIn Stock
$168.00
1
100mgIn Stock
$252.00
1

Citas (Citations)

Actualmente no hay citas disponibles para este producto. A continuación se muestran publicaciones seleccionadas que citan productos GlpBio.
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

XMD8-92 es un inhibidor de la quinasa BMK1, con un IC50 de 1.5μM y una constante de disociación (Kd) de 80nM[1].

In vitro, XMD8-92 (0, 0.78, 1.56, 3.13, 6.25, 12.50 y 25µM; 48h) inhibe la proliferación de células cancerosas AsPC-1 de una manera dependiente de la dosis[2]. El tratamiento con XMD8-92 (10µM; 1h) previene el factor de crecimiento epidérmico (EGF) o la migración inducida por hipoxia de las células de carcinoma hepatocelular (HCC) e induce la remodelación citoesquelética[3].

In vivo, XMD8-92 (50mg/kg/dos veces al día; 28 días; i.p.) inhibió significativamente el crecimiento de tumores en ratones xenoinjertados[1]. XMD8-92 (50mk/kg; 15 días; i.p.) inhibe el crecimiento del xenoinjerto del tumor pancreático a través de un mecanismo dependiente de DCLK1[2]. El tratamiento con XMD8-92 (10mg/kg; una vez por semana; s.c.) redujo significativamente la inflamación de la retina, la producción de VEGF y el estrés oxidativo en ratones diabéticos [4].

References:
[1] Yang Q, Deng X, Lu B, et al. Pharmacological inhibition of BMK1 suppresses tumor growth through promyelocytic leukemia protein. Cancer Cell. 2010 Sep 14;18(3):258-67.
[2] Sureban SM, May R, Weygant N, et al. XMD8-92 inhibits pancreatic tumor xenograft growth via a DCLK1-dependent mechanism. Cancer Lett. 2014 Aug 28;351(1):151-61.
[3] Rovida E, Di Maira G, Tusa I, et al. The mitogen-activated protein kinase ERK5 regulates the development and growth of hepatocellular carcinoma. Gut. 2015 Sep;64(9):1454-65.
[4] Howell SJ, Lee CA, Batoki JC, et al. Retinal Inflammation, Oxidative Stress, and Vascular Impairment Is Ablated in Diabetic Mice Receiving XMD8-92 Treatment. Front Pharmacol. 2021 Aug 11;12:732630.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células cancerosas AsPC-1

Método de preparación

Las células de cáncer AsPC-1 se sembraron en una placa de cultivo celular de 96 pozos a una densidad de 1×104 células por pozo, con tres pocillos replicados por grupo. Las células se cultivaron en un medio que contenía XMD8-92, con DMSO como vehículo, a concentraciones de 0, 0,78, 1,56, 3,13, 6,25, 12,50 y 25 µM. Después de 48 horas de tratamiento, se añadieron 10µl de reactivo TACS MTT a cada pozo, y las células se incubaron a 37℃ hasta que se formó un precipitado cristalino oscuro dentro de las células. Posteriormente, se añadió 100µl de una solución de NH4OH de 266 mM en DMSO a cada pozo, y la placa se colocó en una coctelera de baja velocidad durante 1 minuto. Después de agitar, la placa se incubó durante 10 minutos en la oscuridad, y el valor de OD550 para cada pozo se leyó utilizando un lector de microplacas. Los resultados se promediaron y se expresaron como un porcentaje del grupo de control DMSO (vehículo), junto con el error estándar de la media.

Condiciones de reacción

0, 0,78, 1,56, 3,13, 6,25, 12,50 y 25 µM; 48h

Áreas de aplicación

XMD8-92 inhibe la proliferación de células cancerosas AsPC-1 de una manera dependiente de la dosis.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones NOD/SCID de 6 semanas de edad

Método de preparación

Quinientos mil (5×105) células HeLa fueron resuspendidas en medio DMEM e inyectadas subcutáneamente en el flanco derecho de ratones NOD/SCID de 6 semanas de edad el día 0. En el segundo día (día 1) después de la inyección de células tumorales, los ratones fueron asignados al azar en dos grupos: un grupo de 6 ratones para el grupo XMD8-92 (1-28 días) y otro grupo de 18 ratones para el grupo de control. El grupo XMD8-92 (1-28 días) recibió XMD8-92 a una dosis de 50 mg/kg a través de inyección intraperitoneal dos veces al día. El grupo de control recibió inyecciones diarias de la solución del vehículo como control. En el día 7, el grupo de control se aleatorizó en dos grupos: un grupo de 6 ratones para el grupo XMD8-92 (7-28 días) y otro grupo de 12 ratones que continuaron como el grupo de control. El día 14, el grupo de control restante fue nuevamente aleatorizado en dos grupos: un grupo de 6 ratones para el grupo XMD8-92 (14-28 días) y otro grupo de 6 ratones que continuaron como el grupo de control. El tratamiento con XMD8-92 para los grupos XMD8-92 (7-28 días) y XMD8-92 (14-28 días) comenzó el día 7 y el día 14, respectivamente. El tamaño del tumor se midió usando un calibrador, y el volumen del tumor se calculó usando la fórmula: L×W²×0,52, donde L es el diámetro más largo y W es el diámetro más corto.

Forma de dosificación

50 mg/kg/dos veces al día; 28 días; i.p.

Áreas de aplicación

XMD8-92 inhibió significativamente el crecimiento de tumores en ratones xenoinjertados.

References:
[1] Sureban SM, May R, Weygant N, et al. XMD8-92 inhibits pancreatic tumor xenograft growth via a DCLK1-dependent mechanism. Cancer Lett. 2014 Aug 28;351(1):151-61.
[2] Yang Q, Deng X, Lu B, et al. Pharmacological inhibition of BMK1 suppresses tumor growth through promyelocytic leukemia protein. Cancer Cell. 2010 Sep 14;18(3):258-67.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
1234480-50-2
Nombre químico
2-[2-ethoxy-4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)anilino]-5,11-dimethylpyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one
SMILES
CCOC1=C(C=CC(=C1)N2CCC(CC2)O)NC3=NC=C4C(=N3)N(C5=CC=CC=C5C(=O)N4C)C
Fórmula molecular
C26H30N6O3
Peso molecular
474.57
Solubilidad
≥ 23.75 mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at 4°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for XMD8-92

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%