Colivelin |
|
رقم الكتالوجGC14854
|
Colivelin (CLN) هو بيبنيد وقائي عصبي قابل لاختراق الدماغ لديه آثار فعالة للمدى الطويل على ترسب Aβ، وموت الخلايا المبرمج وعيوب اللدونة المشبكية في أمراض التنكس العصبي.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 867021-83-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Colivelin (CLN) هو بيبنيد وقائي عصبي قابل لاختراق الدماغ لديه آثار فعالة للمدى الطويل على ترسب Aβ، وموت الخلايا المبرمج وعيوب اللدونة المشبكية في أمراض التنكس العصبي. Colivelin منشط STAT3.
نظم MFG-E8 استقطاب M1/M2 الدبيقية الناتجة عن OGD بتثبيط تعبيرات p-STAT3 وSOCS3، التي تم عكسها بمنشط STAT3 (Colivelin TFA)[6]. الإعطاء من colivelin منشط STAT3 يمكن تعويض التأثير المثبط من RPN2 silencing على البقاء وموت الخلايا المبرمج من خلايا NPC.
Colivelin كمشتق بشري اصطناعي قوي، هو مركب علاجي قوي لاستعادة استقرار طانة الأوعية الدموية وتحسين النتائج من الإنتان. الدراسات في الحيوانات الحي أظهرت أن الحقن داخل البطينات الدماغية من Colivelin لا يثبط الفقدان في الذاكرة العاملة المكانية الناتجة عن الحقن المتكرر داخل البطينات الدماغية من Abeta25-35 أو Abeta1-42 فحسب، بل يعادي فقدان الخلايا العصبية في منطقة CA1 من الحصين الناتج عن الحقن داخل الحصين من Abeta1-42[2]. التحليل الألنسيجي أظهر أن بقاء موتونورونال مرتفع في الحبل الشوكي من الفيران المعالجة بColivelin مقارنة بالفيران المعالجة بمصل أو ADNF، مما يظهر أن Colivelin بيبتيد واعد في مجال التغذية العصبية لعلاج ALS. منع Colivelin الانخفاض الناتج عن ألكحول في زون الدماغ ومنع: موت الخلايا المبرمج الناتج عن ألكحول، والتنشيط من caspase-3 والزيادة من cytosolic cytochrome c، والانخفاض من mitochondrial cytochrome c. التحليل من البروتين في مسار إشارة عكس التيار أظهر أن CLN خفض الفسفرة من كيناز طرفية- c-Jun N. إعطاء Colivelin قلل العجز العصبي وآفة احتشاء ناتجة عن نقص التروية للدماغ. ثبط Colivelin فقدان الخلايا العصبية وموت الخلايا العصبية في أنسجة الدماغ، الذي ارتبط بالتعبير الجيني المضاد لموت الخلايا المبرمج المرتفع في أعصاب دماغية وبنمو الخلايا العصبية المرتفعة حتى أسبوعين بعد السكتة الدماغية. Colivelin له آثار حماية الأعصاب القوية على سلوك التعلم والذاكرة في فيران APP/PS1 وهذا تقدم السلوك مرتبط بالانخفاض من ترسب Aβ والتخفيف من تثبيط LTP في الحصين، مما يؤيد الإمكانات من CLN للمنع والعلاج من AD[7]. الحقن داخل الحصين من colivelin (0.2 nmol) منع بشكل فعال النقص الناتج عن Aβ25-35 (4 nmol) في التعلم والذاكرة المكانية من الفيران في اختبار متاهة موريس المائية، التثبيط من التقوية للحصين للمدى الطويل(LTP) بالتحميل الزائد من calcium الناتج عن Aβ25-35 في أعصاب الحصين المزروعة الأولية.
References:
[1]. Urban C, Hayes HV, et,al. Colivelin, a synthetic derivative of humanin, ameliorates endothelial injury and glycocalyx shedding after sepsis in mice. Front Immunol. 2022 Sep 2;13:984298. doi: 10.3389/fimmu.2022.984298. PMID: 36119052; PMCID: PMC9478210.
[2]. Chiba T, Yamada M, et,al. Development of a femtomolar-acting humanin derivative named colivelin by attaching activity-dependent neurotrophic factor to its N terminus: characterization of colivelin-mediated neuroprotection against Alzheimer's disease-relevant insults in vitro and in vivo. J Neurosci. 2005 Nov 2;25(44):10252-61. doi: 10.1523/JNEUROSCI.3348-05.2005. PMID: 16267233; PMCID: PMC6725789.
[3]. Chiba T, Yamada M, et,al. Colivelin prolongs survival of an ALS model mouse. Biochem Biophys Res Commun. 2006 May 12;343(3):793-8. doi: 10.1016/j.bbrc.2006.02.184. Epub 2006 Mar 10. PMID: 16564029.
[4]. Sari Y, Chiba T, et,al. A novel peptide, colivelin, prevents alcohol-induced apoptosis in fetal brain of C57BL/6 mice: signaling pathway investigations. Neuroscience. 2009 Dec 29;164(4):1653-64. doi: 10.1016/j.neuroscience.2009.09.049. Epub 2009 Sep 25. PMID: 19782727; PMCID: PMC2783970.
[5]. Zhao H, Feng Y, et,al. Colivelin Rescues Ischemic Neuron and Axons Involving JAK/STAT3 Signaling Pathway. Neuroscience. 2019 Sep 15;416:198-206. doi: 10.1016/j.neuroscience.2019.07.020. Epub 2019 Jul 30. PMID: 31374230.
[6]. Fang YY, Zhang JH. MFG-E8 alleviates oxygen-glucose deprivation-induced neuronal cell apoptosis by STAT3 regulating the selective polarization of microglia. Int J Neurosci. 2021 Jan;131(1):15-24. doi: 10.1080/00207454.2020.1732971. Epub 2020 Mar 12. PMID: 32098538.
[7]. Wu M, Shi H, et,al. Colivelin Ameliorates Impairments in Cognitive Behaviors and Synaptic Plasticity in APP/PS1 Transgenic Mice. J Alzheimers Dis. 2017;59(3):1067-1078. doi: 10.3233/JAD-170307. PMID: 28731445.
[8]. Wu MN, Zhou LW, et,al. Colivelin ameliorates amyloid β peptide-induced impairments in spatial memory, synaptic plasticity, and calcium homeostasis in rats. Hippocampus. 2015 Mar;25(3):363-72. doi: 10.1002/hipo.22378. Epub 2014 Oct 30. PMID: 25332198.
[9]. Wang B, Liu W, et,al. Overexpression of ribophorin II is required for viability of nasopharyngeal cancer cells by regulating JAK1/STAT3 activation. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2021 Aug;43(4):471-477. doi: 10.1080/08923973.2021.1942038. Epub 2021 Jun 29. PMID: 34184962.
| تجربة الخلية [1]: | |
خطوط الخلايا | خلايا BV-2 |
طريقة التحضير | تمت معالجة خلايا BV-2 مع الفئران المؤتلفة MFG-E8 (rmMFG-E8) أو\و Colivelin TFA بعد التعرض ل4 ساعات مع سلب جلوكوس الأكسجين(OGD). |
ظروف التفاعل | 50 µg/ml من Colivelin ل4 ساعات |
التطبيقات | نظم MFG-E8 استقطاب M1/M2 الدبيقية الناتجة عن OGD بتثبيط تعبيرات p-STAT3 وSOCS3، التي تم عكسها بمنشط STAT3 (Colivelin). |
| تجربة على الحيوانات [2]: | |
نماذج حيوانية | ذكور فيران C57BL/6 |
طريقة التحضير | بعد عملية جراحية من فتح البطن في خط الوسط، تم إخراج الأعور وربطه وثقبه مرتين مع إبرة 23-G. ثم تمت إرجاع الأعور إلى التجويف البريتوني وتم إغلاق شق البطن. بعد العملية، تم توزيع الفيران بشكل عشوائي إلى 3 مجموعات العلاج: مجموعة الدواء الوهمي المعطية بماء مقطر(200 ul/فأر) داخل الصفاق(i.p.); المجموعة المعالجة ب100 ug من colivelin المعطية بcolivelin عند 100 ug/kg i.p., والمجموعة المعالجة ب200 ug من colivelin المعطية بcolivelin عند 200 ug/kg i.p. عند ساعة بعد CLP. |
شكل الجرعة | 100-200 ug/kg من colivelin |
التطبيقات | Colivelin كمشتق بشري اصطناعي قوي، هو مركب علاجي قوي لاستعادة استقرار طانة الأوعية الدموية وتحسين النتائج من الإنتان. |
References: | |
| Cas No. | 867021-83-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@]1([H])CCCN1C([C@](/N=C(O)/[C@]2([H])CCCN2C([C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/ | ||
| Formula | C119H206N32O35 | M.Wt | 2645.13 |
| الذوبان | 1 mg/ml in DMF; 20 mg/ml DMSO; 100 mg/ml in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 378.1 μL | 1.8903 mL | 3.7805 mL |
| 5 mM | 75.6 μL | 378.1 μL | 756.1 μL |
| 10 mM | 37.8 μL | 189 μL | 378.1 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 20 reference(s) in Google Scholar.)