GLPBio

DYRK

Read More about this category

Mammalian DYRKs are a subfamily of mitogen-activated protein kinase-related protein kinases and are originally discovered on the basis of homology to the Saccharomyces cerevisiae Yak1 and Drosophila mini-brain kinases. DYRKs possess Ser/Thr phosphorylation activity as well as autophosphorylation activity on Tyr residue(s).

Two isoforms of DYRK, DYRK1A and DYRK1B, co-immunoprecipitate with HAN11 when coexpressed in COS cells indicating that the proteins interact in mammalian cells. Co-expression of DYRK1A, DYRK1B, or DYRK2 with a series of glycogen synthase mutants with Ser/Ala substitutions at the phosphorylation sites in COS cells revealed that protein kinases cause phosphorylation of site 3a in glycogen synthase. Control of glycogen synthase by DYRK represents a novel mechanism, and a potentially novel pathway, for the regulation of glycogen synthesis.

Products Related to DYRK(38)

  • GC15647 structure
    GC15647ID-8
    CAS: 147591-46-6
    Purity: >99.00%

    ID-8 هو مثبط للكيناز ذو النوعية المزدوجة الذي ينظم الفسفرة التيروزين (DYRK)يحافظ ID-8 على التجديد الذاتي للخلايا الجذعية الجنينية (ESC) وتعدد القدراتID-8 يعزز بقاء hESC بوساطة Wnt وانتشارها عبر تثبيط DYRKs

  • GC16126 structure
    GC16126INDY
    CAS: 1169755-45-6
    Purity: >98.00%

    INDY هو مثبط Dyrk1A و Dyrk1B قوي وتنافسي ATP مع IC50s من 0.24 ميكرومتر و 0.23 ميكرومتر ، على التوالييرتبط INDY بجيب الإنزيم ATP وله قيمة Ki تبلغ 0.18 ميكرومتر لـ Dyrk1Aيقلل INDY بشكل حاد من قدرة التجديد الذاتي للخلايا الطبيعية والخلايا السرطانية في خطوط الخلايا الأولية للورم الأرومي الدبقي (GBM) والخلايا السلفية العصبية

  • GC17654 structure
    GC17654AZ191
    CAS: 1594092-37-1
    Purity: >99.50%

    AZ191 هو مثبط قوي يثبط بشكل انتقائي DYRK1B مع IC50 من 17 نانومتر

  • GC30762 structure
    GC30762Harmine (Telepathine)
    CAS: 442-51-3
    Purity: >99.50%

    A unique regulator of PPARγ expression

  • GC32819 structure
    GC32819Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1)
    CAS: 1386979-55-0
    Purity: >99.50%

    Mirk-IN-1 (Dyrk1B / A-IN-1) هو مثبط قوي لـ Dyrk1B (Mirk kianse) و Dyrk1A مع IC50 لـ 68± ؛ 48 نانومتر و 22± ؛ 8 نانومتر على التوالي.

  • GC33086 structure
    GC33086LDN-192960
    CAS: 184582-62-5
    Purity: >99.50%

    LDN-192960 هو مثبط لـ Haspin و Kinase 2 الذي ينظمه التيروزين (DYRK2) مع IC50s من 10 نانومتر و 48 نانومتر ، على التوالي

  • GC34131 structure
    GC34131Protein kinase inhibitors 1
    CAS: 1365986-44-2
    Purity: >98%

    مثبطات بروتين كينيز 1 هي مثبط جديد لـ HIPK2 مع IC 50 من 74 نانومتر و Kd 9.5 نانومتر

  • GC36194 structure
    GC36194GSK-626616
    CAS: 1025821-33-3
    Purity: >99.50%

    GSK-626616 هو مثبط فعال بيولوجيًا عن طريق الفم لـ DYRK3 (IC50 = 0.7 نانومتر)

  • GC37746 structure
    GC37746tBID
    CAS: 1639895-85-4
    Purity: >99.00%

    tBID هو مثبط انتقائي لبروتين كيناز 2 المتفاعل مع المجال المنزلي (HIPK2) مع IC50 من 0.33 ميكرومتر

  • GC38330 structure
    GC38330EHT 5372
    CAS: 1425945-60-3
    Purity: >98%
  • GC38413 structure
    GC38413Harmine hydrochloride
    CAS: 343-27-1
    Purity: >98%
  • GC38787 structure
    GC38787GNF4877
    CAS: 2041073-22-5
    Purity: >98.50%

    GNF4877 هو مثبط قوي لـ DYRK1A و GSK3β مع IC50s من 6 نانومتر و 16 نانومتر ، على التوالي ، مما يؤدي إلى حظر العامل النووي لتصدير الخلايا التائية المنشطة (NFATc) وزيادة تكاثر الخلايا (EC50 من 0.66 ميكرومتر للماوس β (R7T1) خلايا)

  • GC39485 structure
    GC39485CK2/ERK8-IN-1
    CAS: 1085822-09-8
    Purity: >99.00%

    CK2 / ERK8-IN-1 عبارة عن ثنائي كازين كيناز 2 (CK2) (كي من 0.25 ميكرومتر) ومثبط ERK8 (MAPK15 ، ERK7) مع IC50s من 0.50 ميكرومتريرتبط CK2 / ERK8-IN-1 أيضًا بـ PIM1 و HIPK2 (بروتين كيناز 2 المتفاعل مع المجال المنزلي) و DYRK1A مع Kis يبلغ 8.65 ميكرومتر و 15.25 ميكرومتر و 11.9 ميكرومتر على التواليCK2 / ERK8-IN-1 له فعالية مؤيدة للاستماتة

  • GC44047 structure
    GC44047LDN-192960 (hydrochloride)
    CAS: 2309172-48-1
    Purity: >98.00%

    LDN-192960 is an inhibitor of haspin protein kinase and dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 2 (DYRK2) with IC50 values of 10 and 48 nM, respectively.

  • GC50221 structure
    GC50221AZ Dyrk1B 33
    CAS: 1679330-37-0
    Purity: >99.50%

    AZ Dyrk1B 33 هو مثبط قوي وانتقائي لـ Dyrk1B kinase ، مع IC50 من 7 نانومتر.

  • GC61217 structure
    GC61217Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride
    Purity: >98.00%

    مثبطات بروتين كينيز 1 هيدروكلوريد هو مثبط قوي HIPK2 ، مع IC50s من 136 و 74 نانومتر لـ HIPK1 و HIPK2 ، و Kd 9.5 نانومتر لـ HIPK2

  • GC62946 structure
    GC62946DYRK1-IN-1
    CAS: 2814486-79-6
    Purity: >98%

    DYRK1-IN-1 هو مثبط DYRK1A انتقائي للغاية وفعال في الترابط

  • GC62947 structure
    GC62947DYRKs-IN-1 hydrochloride
    CAS: 1386980-55-7
    Purity: >99.50%

    هيدروكلوريد DYRKs-IN-1 هو مثبط قوي لـ DYRKs (كينازات التيروزين-الفسفرة المنظمة ثنائية الخصوصية) مع IC50s من 5 نانومتر و 8 نانومتر لـ DYRK1A و DYRK1B ، على التواليهيدروكلوريد DYRKs-IN-1 له نشاط مضاد للأورام

  • GC63943 structure
    GC63943KH-CB20
    CAS: 1354448-60-4
    Purity: >99.00%

    KH-CB20 ، خليط E / Z ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ CLK1 والشكل الإسوي CLK4 المرتبط ارتباطًا وثيقًا ، مع IC من 16.5 نانومتر لـ CLK1

  • GC64724 structure
    GC64724GNF2133
    CAS: 2561414-56-8
    Purity: >98%

    GNF2133 هو مثبط DYRK1A فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم مع IC50s من 0.0062 ،> 50 ميكرومتر لـ DYRK1A و GSK3β ، على التوالي

  • GC64725 structure
    GC64725GNF2133 hydrochloride
    CAS: 2561414-57-9
    Purity: >98%

    هيدروكلوريد GNF2133 هو مثبط DYRK1A فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم مع IC50s من 0.0062 ،> 50 ميكرومتر لـ DYRK1A و GSK3β ، على التوالي

  • GC65395 structure
    GC65395T025
    CAS: 2407433-00-3
    Purity: >98.00%

    T025 هو مثبط فعال عن طريق الفم وذو فاعلية عالية لإنزيم كيناز Cdc2-like (CLKs)، بقيم Kd تبلغ 4.8 و 0.096 و 6.5 و 0.61 و 0.074 و 1.5 و32 نانومترًا لكل من CLK1، CLK2، CLK3، CLK4، DYRK1A، DYRK1B ،DYRK2 على التوالي.

  • GC69031 structure
    GC69031Dyrk1A-IN-5
    CAS: 1685235-41-9
    Purity: >98.00%

    Dyrk1A-IN-5 (المركب 5j) هو مثبط قوي وانتقائي لـ DYRK1A ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 6 نانومتر. يقلل Dyrk1A-IN-5 بشكل تابع عن جرعات من ثنائي فينيل بروبانول SF3B1 التفسيرية Thr434 ، حيث يبلغ IC50 الخاص به 0.5 μM. يستطيع Dyrk1A-IN-5 إزالة فسفرة بروتين tau في الموضع Thr212، حيث يبلغ IC50 الخاص به 2.1 μM. وهذا المركب قد استُخدِمَ في دراسات متلازمة داون.

  • GC69769 structure
    GC69769Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride
    CAS: 2321337-71-5
    Purity: >98.00%

    بروتين كيناز إينهيبيتور 1 هيدروكلورايد هو مثبط فعال لـ HIPK2 ، وقدراته على تثبيط HIPK1 و HIPK2 بمقادير IC50 تصل إلى 136 نانومتر و 74 نانومتر على التوالي، كما يصل قدره الحافز Kd لـHIPK2 إلى 9.5 نانومتر.