Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(67)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(56)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(35)
- c-Kit(56)
- c-MET(84)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(235)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(95)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(44)
- IRAK(28)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(104)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(32)
- Src(97)
- Tie-2 (4)
- Trk(39)
- VEGFR(181)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(29)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(29)
- TAM Receptor(29)
منتجات لـ نبسب؛ Tyrosine Kinase
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC41183
α-Carotene
all-trans-α-Carotene
α ؛ - يستخدم الكاروتين ، وهو مقدمة لفيتامين أ ، كعامل مضاد للنقائل أو كعامل مساعد للأدوية المضادة للسرطان. α ؛ -الكاروتين معزول عن الخضار ذات اللون الأصفر البرتقالي والأخضر الداكن. - GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin هو منتج طبيعي معزول عن جذر Lithospermium ، يعمل كمثبط قوي لبروتينات التيروزين كينازات (PTK) ، مع IC50s من 0.7μM و 1μM لمستقبلات EGFR و v-Src ، على التوالي. يعتبر Beta-hydroxyisovalerylshikonin فعالاً ضد مجموعة واسعة من خطوط الخلايا السرطانية ، ويؤدي بكفاءة إلى موت الخلايا في خلايا NCI-H522 و DMS114.
- GC41653 (±)16(17)-DiHDPA (±)16(17)-DiHDPA is produced from cytochrome P450 epoxygenase action on docosahexaenoic acid.
-
GC41656
(±)2-(14,15-Epoxyeicosatrienoyl) Glycerol
(±)214,15EG
2-Arachidonoyl glycerol (2-AG) is an endogenous central cannabinoid (CB1) receptor agonist that is present at relatively high levels in the central nervous system. -
GC13944
(5Z)-7-Oxozeaenol
FR148083,L-783,279,LL-Z 1640-2
TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor
- GC17800 (E)-FeCP-oxindole VEGFR-2 inhibitor
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E / Z) -AG490 ((E / Z) -Tyrphostin AG490) هو مركب راسيمي من (E) -AG490 و (Z) -AG490 أيزومرات(E) -AG490 هو أحد مثبطات التيروزين كيناز الذي يثبط EGFR و Stat-3 و JAK2 / 3
-
GC25000
(E/Z)-BCI
BCI, NSC 150117
(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells. -
GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
(E / Z) -Zotiraciclib ((E / Z) -TG02) هيدروكلوريد هو مثبط قوي لـ CDK2 و JAK2 و FLT3 - GC72195 (Pro3) GIP, human TFA (Pro3) GIP, human TFA is an efficacious, stable and specifichuman GIP receptor (hGIPR)full agonist.
-
GC14729
(R)-Crizotinib
PF 2341066
A c-MET and ALK receptor tyrosine kinase inhibitor - GC19012 (R)-GNE-140 (R) -GNE-140 هو مثبط قوي لاكتات هيدروجيناز A (LDHA) ، مع IC50s من 3 نانومتر و 5 نانومتر لـ LDHA و LDHB ، على التوالي ؛ (R) -GNE-140 أقوى بـ 18 ضعفًا من S enantiomer
- GC13136 (S)-Crizotinib (S) -Crizotinib هو مثبط قوي وانتقائي MTH1 (متماثل mutT) مع IC50 من 330 نانومتر(S) -Crizotinib يعطل توازن تجمع النيوكليوتيدات عن طريق تثبيط MTH1 ، ويحفز زيادة فواصل حبلا مفردة الحمض النووي ، وينشط إصلاح الحمض النووي في خلايا سرطان القولون البشرية ، ويثبط بشكل فعال نمو الورم في النماذج الحيوانية
-
GC63797
(S)-Sunvozertinib
(S)-DZD9008
(S) -Sunvozertinib ((S) -DZD9008) ، S-enantiomer من Sunvozertinib ، يُظهر نشاطًا مثبطًا ضد إدخال EGFR exon 20 NPH و ASV ، طفرة EGFR L858R / T790M وإدخال Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51.2 نانومتر ، 51.9 نانومتر و 1 نانومتر و 21.2 نانومتر على التوالي)(S) -Sunvozertinib يثبط BTK أيضًا - GC13344 (Z)-FeCP-oxindole (Z) -FeCP-oxindole هو مثبط انتقائي لعامل النمو البطاني الوعائي البشري 2 (VEGFR2) بقيمة IC50 تبلغ 200 نانومتر(Z) -FeCP-oxindole يمكن أن تثبط بشكل كبير VEGFR1 و PDGFRa أو b عند 10 ميكرومتر(Z) - يحتوي FeCP-oxindole على بعض النشاط المضاد للسرطان ، حيث يعمل على خطوط سرطان الجلد من الفئران B16 مع IC50 أقل من 1 ميكرومتر
-
GC62291
(Z)-Orantinib
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
(Z) -Orantinib ((Z) -SU6668) هو مثبط فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم ومانع ATP تنافسي لـ Flk ‐ 1 / KDR و PDGFRβ و FGFR1 ، مع IC50s من 2.1 ، 0.008 ، و 1.2 ميكرومتر ، على التوالي(Z) -Orantinib هو عامل مضاد لتكوُّن الأوعية الدموية ومضاد للأورام يؤدي إلى تراجع الأورام المستقرة -
GC12172
1-Naphthyl PP1
1NaphthylPP1, PP1 Analog
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) هو مثبط انتقائي لأنازات عائلة src1-Naphthyl PP1 يثبط v-Src و c-Fyn و c-Abl و CDK2 و CAMK II مع IC50s 1.0 و 0.6 و 0.6 و 18 و 22 ميكرومتر على التوالي - GC34119 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 1-نفتيل PP1 هيدروكلوريد (1-NA-PP 1 هيدروكلوريد) (1-NA-PP 1 هيدروكلوريد) هو مثبط انتقائي لكينازات عائلة src. 1-نفتيل PP1 هيدروكلوريد (1-NA-PP 1 هيدروكلوريد) يثبط v-Src و c-Fyn و c-Abl و CDK2 و CAMK II مع IC50s 1.0 و 0.6 و 0.6 و 18 و 22 μ ؛ M ، على التوالي.
-
GC11696
1-NM-PP1
PP1 Analog II
1-NM-PP1 ، تناظري PP1 قابل للنفاذ للخلايا ، هو مثبط قوي لإنزيمات عائلة Src مع IC50s 4.3 نانومتر و 3.2 نانومتر لـ v-Src-as1 و c-Fyn-as1 ، على التوالي -
GC42026
1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC
1-Hexadecanoyl-sn-glycero-3-Phosphatidylcholine, 1-Hexadecanoyl-sn-glycero-3-Phosphocholine, 1-Hexadecanoyl-sn-glycerol-3-Phosphorylcholine, Lyso-PC, 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-Phosphocholine, PC(16:0/0:0), 16:0/0:0-PC
1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC عبارة عن LPC غدد تناسلية (ليسوفوسفاتيديل كولين). - GC35053 123C4 123C4 هو ناهض قوي وانتقائي وتنافسي لمستقبل التيروزين كيناز EPHA4 ، بقيمة كي 0.65 ميكرومتر
-
GC46474
18-Deoxyherboxidiene
RQN-18690A
18-Deoxyherboxidiene (RQN-18690A) هو مثبط قوي لتكوين الأوعية -
GC33087
2,4-Pyrimidinediamine with linker
VEGFR-2-IN-5
2،4-Pyrimidinediamine مع رابط هو مثبط VEGFR2 مستخرج من براءة اختراع WO2013055780A1 ، صفحة 69. -
GC33519
2,5-Dihydroxybenzoic acid
Carboxyhydroquinone, 5-Hydroxysalicylic Acid, NSC 27224, NSC 49098, NSC 78825
حمض 2،5-ديهيدروكسي بنزويك هو مشتق من البنزويك ومثبط قوي لعوامل نمو الخلايا الليفية - GC10408 2-D08 2-D08 هو مثبط فريد ميكانيكيًا منفردًا للخلية من البروتين SUMOylation2-D08 يثبط أيضًا Axl بـ IC50 0.49 نانومتر
- GC33319 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) (PF-06260182) هو مستقلب لاكتام نشط من كريزوتينيب.
- GC35095 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) هو أحد مشتقات فيتامين C طويلة المفعول التي يمكن أن تحفز تكوين الكولاجين والتعبير عنه.
-
GC39689
3-Hydroxy Midostaurin
CGP52421
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) ، مستقلب PKC412 ، يمنع بشكل فعال التيروزين كيناز 3 (FLT3) الشبيه بـ FMS مع IC50s بحوالي 132 نانومتر و 9.8 ميكرومتر في وسط الثقافة والبلازما ، على التوالي3-Hydroxy Midostaurin أقل انتقائية ولكنه أكثر سمية للخلايا من PKC412 - GC25017 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl is a monomer for polyimide production.
- GC46628 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline A building block and synthetic intermediate
- GC12818 4-methyl Erlotinib EGFR inhibitor
- GC63805 4SC-203 4SC-203 هو مثبط قوي متعدد للكيناز مع نشاط محتمل لمضادات الأورام4SC-203 انتقائيًا FLT3 / STK1 ، وأشكال FLT3 المتحولة ، و VEGFRs
-
GC11205
5'-Fluoroindirubinoxime
5’-FIO, 5′-Fluoroindirubinoxime
5' ؛ -فلوروينديروبينوكسيم (5’-FIO ، المركب 13) ، أحد مشتقات Indirubin ، هو مثبط قوي لـ FLT3 ، مع IC50 من 15 نانومتر. -
GC68568
5α-Hydroxycostic acid
5α-حمض الهيدروكسي كوستيك هو مركب من نوع أزولان يتم فصله من عشب Laggera alata. يقوم 5α-حمض الهيدروكسي كوستيك بتثبيط تشكيل الأوعية الدموية وتثبيط تحرك خلايا سرطان الثدي عن طريق التحكم في مسارات VEGF/VEGFR2 و Ang2/Tie2.
- GC50157 6bK 6bK هو مثبط قوي وانتقائي لإنزيم الأنسولين المهين (IDE) بقيمة IC50 تبلغ 50 نانومتر
-
GC16853
7,8-Dihydroxyflavone
7,8-DHF
7،8-ديهيدروكسي فلافون هو ناهض TrkB قوي وانتقائي يحاكي الإجراءات الفسيولوجية لعامل التغذية العصبية المشتق من الدماغ (BDNF) - GC32992 7-Hydroxy-4-chromone (7-Hydroxychromone) 7-Hydroxychromone هو مثبط Src kinase مع IC50 <300 μ ؛ M.
-
GC42616
7-oxo Staurosporine
BMY 41950, RK-1409
7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S.
-
GC48840
9-Methoxyellipticine
Methoxy-9-ellipticine, NSC 69187
An alkaloid with anticancer activity -
GC35209
A 419259
RK-20449
A 419259 هو مثبط واسع الطيف للبيرولو-بيريميدين ، مصمم لتعزيز الانتقائية تجاه عائلة Src مع IC من 9 نانومتر ، <3 نانومتر و <3 نانومتر لـ Src و Lck و Lyn ، على التوالي -
GC17789
A 419259 trihydrochloride
RK-20449
ثلاثي هيدروكلوريد 419259 هو مثبط كينازات عائلة Src مع IC50s من 9 نانومتر و 3 نانومتر و 3 نانومتر لـ Src و Lck و Lyn ، على التوالي - GC35213 A-770041 A-770041 هو مثبط انتقائي وفعال عن طريق الفم من عائلة Lck من عائلة Src
- GC35214 A-9758 A-9758 عبارة عن يجند RORγ وناهض عكسي انتقائي RORγt (IC50 = 5 نانومتر) ، ويظهر فاعلية قوية ضد إطلاق IL-17A
-
GC10938
AAL-993
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI,ZK 260253
IC50s من 130 نانومتر و 23 نانومتر و 18 نانومتر لـ VEGFR1 و VEGFR2 و VEGFR3 ، على التوالي. - GC65894 ABN401 ABN401 هو مثبط c-MET شديد الفعالية والانتقائي من ATP بقيمة IC50 تبلغ 10 نانومتر. يحتوي ABN401 على نشاط سام للخلايا ضد الخلايا السرطانية المدمنة على MET. يمكن أن يمنع ABN401 الفسفرة c-MET في أنسجة الورم. يمكن استخدام ABN401 للبحث عن مضادات السرطان.
-
GC13257
AC480 (BMS-599626)
BMS-599626
AC480 (BMS-599626) (AC480) هو مثبط HER1 و HER2 انتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، مع IC50s من 20 و 30 نانومتر ، على التوالي. يعرض AC480 (BMS-599626) أقل قوة بمقدار 8 أضعاف لـ HER4 (IC50 = 190 نانومتر) ،> 100 ضعف إلى VEGFR2 ، c-Kit ، Lck ، MEK. يمنع AC480 (BMS-599626) تكاثر الخلايا السرطانية ، ولديه القدرة على زيادة استجابة الورم للعلاج الإشعاعي. - GC18167 AC710 AC710 هو مثبط PDGFR قوي بـ Kds 0.6 ، 1.57 ، 1 ، 1.3 ، 1.0 نانومتر لـ FLT3 ، CSF1R ، KIT ، PDGFRα و PDGFRβ ، على التوالي
- GC35225 AC710 Mesylate AC710 Mesylate هو مثبط PDGFR قوي مع Kds 0.6 ، 1.57 ، 1 ، 1.3 ، 1.0 نانومتر لـ FLT3 ، CSF1R ، KIT ، PDGFRα و PDGFRβ ، على التوالي
-
GC68604
Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) (TFA)
Human N-acetyl GIP TFA
Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) TFA هو مشتق دهني للببتيد المتعدد الهرمونات الإنسولينية ذو التبعية للجلوكوز والذي يحسِّن مقاومة الجسم لارتفاع نسبة السكر في الدم والإفرازات الإنسولينية. يُستخدَم Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) TFA في أغراض بحثية تخص مرضى السكري، والمقاومة للأنسولين، والبدانة.
-
GC30242
Acrizanib
LHA510
Acrizanib (LHA510) هو مثبط VEGFR-2 ، مع IC50 من 17.4 نانومتر لـ BaF3-VEGFR-2 -
GC15801
ACTB-1003
ACTB-1003
ACTB-1003 (ACTB-1003) هو مثبط للكيناز عن طريق الفم مع IC50s 6 و 2 و 4 نانومتر لـ FGFR1 و VEGFR2 و Tie-2. -
GC68623
AD57
AD57 هو مثبط للعديد من الأنزيمات الحيوية ذات فعالية عن طريق الفم، حيث يؤدي إلى تثبيط نشاط RET و BRAF و S6K و Src، لكنه يقلل بشكل ملحوظ من نشاط mTOR.
- GC32797 AD80 AD80 ، مثبط multikinase ، يثبط RET و RAF و SRC و S6K ، مع تقليل نشاط mTOR بشكل كبير
-
GC15579
Adaphostin
NSC 680410
Adaphostin (NSC 680410) ، إستر adamantyl لـ AG957 ، هو مثبط قوي p210bcr / abl (IC50 = 14 ميكرومتر)يحفز Adaphostin موت الخلايا المبرمج في خطوط خلايا سرطان الدم الليمفاوية التائية البشرية (تتراوح IC50 من 17 إلى 216 نانومتر)Adaphostin له نشاط كبير وانتقائي ضد خلايا ابيضاض الدم النخاعي المزمن والحادزاد Adaphostin من مستوى أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS) داخل خلايا CLL B -
GC68626
Adhesamine
Adhesamine هي جزيئة على شكل دمبل يمكنها تفعيل مسار MAPK/FAK. يمكن لـ Adhesamine تعزيز الالتصاق والنمو في خلايا الثدي. يسرع Adhesamine التحولات الخلاياية في الخلايا العصبية المائية للفئران ويرفع نسبة بقاءها.
-
GC11892
AEE788 (NVP-AEE788)
NVP-AEE788
AEE788 (NVP-AEE788) هو مثبط لـ EGFR و ErbB2 بقيم IC50 من 2 و 6 نانومتر ، على التوالي. -
GC10707
Afatinib dimaleate
Afatinib dimaleate, BIBW 2992, BIBW 2992MA2
An inhibitor of EGFR and ErbB2 - GC60567 Afatinib impurity 11 نجاسة العفتينب 11 هي نجاسة العفتينيبAfatinib هو مثبط لعائلة EGFR لا رجعة فيه مع IC50s 0.5 نانومتر ، 0.4 نانومتر ، 10 نانومتر و 14 نانومتر لـ EGFRwt ، EGFRL858R ، EGFRL858R / T790M و HER2 ، على التوالي
-
GC13296
Afatinib(BIBW2992)
مثبط ثنائي اختياري لـ EGFR/HER2
-
GC46809
Afatinib-d6
BIBW 2992 D6
Afatinib-d6 (BIBW 2992 D6) هو الديوتيريوم المسمى Afatinib. أفاتينيب (BIBW 2992) هو مثبط لعائلة EGFR لا رجعة فيه. -
GC68628
Aflibercept
VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1
أفليبرسبت (VEGF Trap) هو مستحضر يتكون من نطاقات Ig لمستقبلات VEGFR1 و VEGFR2 المذابة في الجزء الخارجي للخلايا، والتي تم دمجها مع Fc المصنوع من IgG1 البشرية. يعمل أفليبرسبت على تثبيط إشارات VEGF عن طريق قمع المسارات التي يشارك فيها VEGF في التحكم. يُستخدَم أفليبرسبت في دراسة تغير شبكية العين المرتبط بالشِّـــــــ َّ ْٔ خِلاَّصِّ ُولِى، وأمراض القلب والأوعية الدَّمَوِية.
- GC38645 AG 1295
- GC50013 AG 1478 hydrochloride هيدروكلوريد AG 1478 (Tyrphostin AG 1478 هيدروكلوريد) هو مثبط انتقائي لتيروزين كيناز EGFR مع IC50 من 3 نانومتر.
-
GC17489
AG 494
Tyrphostin AG-494
AG 494 (Tyrphostin AG 494) هو مثبط قوي وانتقائي لتيروزين كيناز EGFR (IC50 \u003d 0.7 ميكرومتر). يثبط AG 494 الفسفرة الذاتية لـ EGFR و ErbB2 و HER1-2 و PDGF-R مع IC50s 1.1 و 39 و 45 و 6 ميكرومتر ، على التوالي. يمنع AG 494 تنشيط Cdk2 ويمنع تخليق الحمض النووي المعتمد على عامل النمو البشري (EGF). -
GC11744
AG 555
Tyrphostin AG-555, Tyrphostin B46
AG 555 (Tyrphostin AG 555) ، دواء فعال مضاد للفيروسات القهقرية ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ EGFR ويمنع تنشيط Cdk2 -
GC12233
AG 556
Tyrphostin 56, Tyrphostin AG-556
AG 556 هو مثبط EGFR انتقائي للغاية كما أنه يحظر TNF-α الناجم عن LPS ؛ إنتاج. -
GC13168
AG 825
Tyrphostin AG825
AG 825 (Tyrphostin AG 825) هو مثبط ErbB2 انتقائي وتنافسي لـ ATP والذي يثبط فسفرة التيروزين ، مع IC50 من 0.35 ميكرومتر. -
GC14494
AG 99
Tyrphostin 46, Tyrphostin AG-99
AG 99 ((E) -Tyrphostin 46) هو مثبط قوي لـ EGFR. -
GC13697
AG-1024
AGS 200, Tyrphostin AG1024
AG-1024 (Tyrphostin AG 1024) هو مثبط IGF-1R قابل للعكس وتنافسي وانتقائي مع IC 50 من 7 ميكرومتر. -
GC16235
AG-1295
NSC 380341,Tyrphostin AG-1295
AG-1295 هو مثبط لمستقبلات التيروزين-كينيز المشتق من الصفائح الدموية (PDGFR). - GC35263 AG-13958 يستخدم AG-13958 (AG-013958) ، وهو مثبط فعال لـ VEGFR التيروزين كيناز ، لعلاج توسع الأوعية الدموية المشيمية المرتبط بالضمور البقعي المرتبط بالعمر (AMD)
-
GC17226
AG-1478
Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) هو أحد مثبطات EGFR التيروزين كيناز الانتقائي مع IC50 من 3 نانومتر -
GC12864
AG-1557
Tyrphostin AG-1557
AG-1557 هو مثبط معين وتنافسي لـ ATP لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) التيروزين كيناز ، له قيمة pIC50 تبلغ 8.194. -
GC17647
AG-18
RG50810, RG50858, TX 825, Tyrphostin 23, Tyrphostin AG18
AG-18 (Tyrphostin A23) هو مثبط EGFR مع IC50 و Kiof 35 و 11 μ ؛ M ، على التوالي. -
GC14890
AG-183
Tyrphostin 51
AG-183 هو التكوين Z لـ Lanoconazole A51. -
GC11024
AG-213
Tyrphostin AG-213,Tyrphostin 47
inhibitor of epidermal growth factor (EGF) receptor kinase -
GC11712
AG-370
NSC 651712
AG-370 ، وهو إندول تيرفوستين ، هو أحد مثبطات التكوُّن الانقسامي الناجم عن PDGF (IC 50 من 20 ميكرومتر). -
GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
Tyrphostin AG-490
AG-490 (تيرفوستين ب42) (تيرفوستين AG-490 (تيرفوستين ب42)) هو مثبط لإنزيم التايروزين كيناز الذي يعمل على تثبيط EGFR و Stat-3 و JAK2/3.
-
GC11845
AG-82
NSC 676484,RG-50875,Tyrphostin 25,Tyrphostin AG-82
AG-82 (AG82) هو مثبط محدد لـ EGFR tyrosine kinase. -
GC11737
AG957
NSC 654705,Tyrphostin AG957
AG957 (Tyrphostin AG957 ؛ NSC 654705) هو مثبط للتيروزين كيناز مع نشاط مضاد لـ BCR / ABL التيروزين كينازAG957 هو مثبط bcr / abl kinase مع IC 50 من 2.9 ميكرومتر لنشاط p210bcr / abl autokinase - GC31371 AGL-2263 AGL-2263 هو أحد مستقبلات الأنسولين ومثبط لمستقبلات عامل النمو الشبيه بالأنسولين (IGF)
- GC16228 AIM-100 An ACK1/TNK2 inhibitor
- GC66451 AKN-028 acetate AKN-028 acetate ، مثبط جديد للتيروزين كيناز (TK) ، هو مثبط فعال شبيه بمستقبلات التيروزين كيناز 3 (FLT3) شبيه بـ FMS مع قيمة IC50 تبلغ 6 نانومتر. AKN-028 أسيتات يمنع FLT3 الفسفرة الذاتية. يستحث أسيتات AKN-028 استجابة سامة للخلايا تعتمد على الجرعة (متوسط IC50 = 1μ ؛ M). AKN-028 أسيتات يحث على موت الخلايا المبرمج عن طريق تنشيط كاسباس 3. يمكن استخدام أسيتات AKN-028 في البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML).
- GC35280 Alectinib Hydrochloride Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride؛ RO5424802 Hydrochloride؛ AF-802 Hydrochloride) هو مثبط ALK فعال وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم مع IC50 من 1.9 نانومتر وقيمة Kd 2.4 نانومتر (بطريقة تنافسية ATP) ، ويمنع أيضًا ALK F1174L و ALK R1275Q مع IC50s من 1 نانومتر و 3.5 نانومتر ، على التوالييوضح Alectinib اختراقًا فعالًا للجهاز العصبي المركزي (CNS)
- GC35287 ALK inhibitor 1 مثبط ALK 1 (المركب 17) هو مثبط قوي للبيريميدين ALKمثبط ALK 1 هو مثبط قوي لسيرين / ثريونين كيناز 2 الخاص بالخصية (TSSK2 ؛ IC50 = 31 نانومتر) وكيناز الالتصاق البؤري (FAK ؛ IC50 = 2 نانومتر)
- GC17376 ALK inhibitor 2 An inhibitor of TSSK2
- GC63387 ALK kinase inhibitor-1 مثبط ALK kinase-1 هو مثبط سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي (ALK) المستخرج من براءة اختراع US20130261106A1 المركب I-202
- GC35289 ALK-IN-5 ALK-IN-5 هو مثبط قوي وانتقائي ومخترق للدماغ من اللمفومة الكشمية كيناز (ALK) ، مع IC50 من 2.9 نانومتر
- GC35290 ALK-IN-6 ALK-IN-6 (المركب 11) هو مثبط متاح حيويًا عن طريق الفم من سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي كيناز (ALK) ، مع قيم IC من 71 نانومتر ، 18.72 نانومتر و 36.81 نانومتر لـ ALK wild ، ALK F1196M و ALK F1174L ، على التوالي
-
GC64398
Almonertinib mesylate
HS-10296 mesylate
المونيرتينيب (HS-10296) ميسيلات هو مثبطات الجيل الثالث من مثبطات EGFR التيروزين كيناز عن طريق الفم مع انتقائية عالية لطفرات مقاومة EGFR و T790Mيُظهر المونيرتينيب ميسيلات نشاطًا مثبطًا كبيرًا ضد T790M و T790M / L858R و T790M / Del19 (IC50: 0.37 و 0.29 و 0.21 نانومتر ، على التوالي) ، وهو أقل فعالية ضد النوع البري (3.39 نانومتر)يستخدم Almonertinib mesylate في البحث عن سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة -
GC32127
Alofanib (RPT835)
RPT835
Alofanib (RPT835) (RPT835) هو مثبط خيفي قوي وانتقائي لمستقبل عامل نمو الخلايا الليفية 2 (FGFR2). -
GC16604
Altiratinib
DCC-2701
Altiratinib (DCC-2701) هو مثبط كيناز متعدد الأهداف مع IC50s 2.7 و 8 و 9.2 و 9.3 و 0.85 و 4.6 و 0.83 نانومتر لـ MET و TIE2 و VEGFR2 و FLT3 و Trk1 و Trk2 و Trk3 على التوالي -
GC11134
ALW-II-41-27
Eph receptor tyrosine kinase inhibitor;
مثبط متعدد الكينازات
-
GC68647
ALW-II-49-7
ALW-II-49-7 هو مثبط اختياري لـ EphB2 ، و EC50 داخل الخلية يبلغ 40 نانومتر.
- GC15655 AMG 337 AMG 337 هو مثبط قوي ، فعال عن طريق الفم ، انتقائي كيناز MET مع قيم IC50 من 1 ، 1 ، 4.7 ، 5 ، 21.5 ، 1077 و\u003e 4000 نانومتر من WT MET ، H1094R MET ، M1250T MET ، HGF المحفز pMET (خلايا PC3) MET و V1092I MET و Y1230H MET و D1228H MET على التوالي. يثبط AMG 337 فسفرة MET والمؤثرات النهائية في خطوط الخلايا السرطانية المضخمة لـ MET ، مما يؤدي إلى تثبيط تكاثر الخلايا المعتمد على MET وتحريض موت الخلايا المبرمج.
- GC14974 AMG 925 AMG 925 هو مثبط FLT3 / CDK4 مزدوج قوي وانتقائي ومتوفر شفوياً مع IC50s من 2 ± 1 نانومتر و 3 ± 1 نانومتر ، على التوالي
- GC35315 AMG 925 HCl AMG 925 HCl هو مثبط FLT3 / CDK4 مزدوج قوي وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم مع IC50s من 2 ± 1 نانومتر و 3 ± 1 نانومتر ، على التوالي
- GC12600 AMG-208 AMG-208 هو مثبط انتقائي مزدوج نشط شفويا c-Met / RON مع IC50 من 9 نانومتر لـ c-MetAMG-208 هو مثبط CYP3A4 مع IC50 32 ميكرومترAMG-208 له نشاط مضاد للسرطان
-
GC11481
AMG-458
AMG 458; AMG458
AMG-458 هو مثبط c-Met قوي وانتقائي ومتوفر حيوياً عن طريق الفم ، مع قيم Ki تبلغ 1.2 نانومتر و 2.0 نانومتر للإنسان والماوس c-Met ، على التوالي - GC17669 AMG-47A AMG-47a هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لبروتين التيروزين كيناز (Lck) ، مع IC50 من 0.2 نانومتر