GLPBio

Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Read More about this category

Isocitrate dehydrogenase (IDH) is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producingalpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate(a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as themitochondrion and peroxisome.

Products Related to Isocitrate Dehydrogenase (IDH)(31)

  • GC10485 structure
    GC10485Mutant IDH1-IN-1
    CAS: 1355326-21-4
    Purity: >99.50%

    المتحولة IDH1-IN-1 هي مثبط IDH1 انتقائي متحور مع IC50s من 4 و 42 و 80 و 143 نانومتر ضد متحولة IDH1 R132C / R132C و IDH1 R132H / R132H و IDH1 R132H / WT والنوع البري IDH1 ، على التوالي

  • GC10531 structure
    GC10531AGI-5198
    CAS: 1355326-35-0
    Purity: >98.00%

    A potent, selective inhibitor of IDH1 mutations

  • GC13147 structure
    GC13147AG-221 (Enasidenib)
    CAS: 1446502-11-9
    Purity: >99.50%

    AG-221 (Enasidenib) هو مثبط انتقائي شفهي وقوي وقابل للعكس للإنزيمات المتحولة IDH2 ، مع IC50s من 100 و 400 نانومتر مقابل IDH2R140Q و IDH2R172K ، على التوالي.

  • GC14757 structure
    GC14757AGI-6780
    CAS: 1432660-47-3
    Purity: >98.00%

    AGI-6780 is an orally active, potent and selective mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2 R140Q ) inhibitor (IC₅₀=23±1.7nM).

  • GC15601 structure
    GC15601AG-120
    CAS: 1448347-49-6
    Purity: >98.00%

    AG-120 (AG-120) هو مثبط نشط عن طريق الفم لإنزيم isocitrate dehydrogenase 1 mutant (mIDH1) ، ويظهر انخفاضًا عميقًا في d-2-hydroxyglutatrate (2-HG) في الجسم الحي.

  • GC17809 structure
    GC17809GSK864
    CAS: 1816331-66-4
    Purity: >98.00%

    GSK864 هو مثبط متحولة isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1)؛ يثبط طفرات IDH1 R132C و R132H و R132G بقيم IC50 البالغة 8.8 و 15.2 و 16.6 نانومتر

  • GC18423 structure
    GC18423IDH305
    CAS: 1628805-46-8
    Purity: >98.00%

    IDH305 هو مثبط فعال وانتقائي لإنزيم الأيزوسيترات دهايدروجيناز 1 المتحور (IDH1؛ IC50s = 27، 28، و6،140 نانومتر لـ IDH1R132H المكونة بالتقارب ، IDH1R132C ، و IDH1 البرية على التوالي).

  • GC19059 structure
    GC19059BAY-1436032
    CAS: 1803274-65-8
    Purity: >99.00%

    يعتبر BAY-1436032 مثبطًا جديدًا للطفرات إيزوسيترات نازعة هيدروجين 1 (IDH1)

  • GC19380 structure
    GC19380Vorasidenib
    CAS: 1644545-52-7
    Purity: >99.50%

    Vorasidenib (AG-881) هو مثبط ثنائي هيدروجيناز 1 و 2 (mIDH1 / 2) عن طريق الفم ، يخترق الدماغ من الجيل الثانييعرض Vorasidenib (AG-881) تثبيط نانومولار لـ (D) -2-hydroxyglutarate (D-2-HG) ، ونطاقات IC50 من 0.04 ~ 22 نانومتر مقابل IDH1 R132C ، IDH1 R132G ، IDH1 R132H و IDH1 R132S و 7 ~ 14 nM مقابل IDH2 R140Q و 130 نانومتر مقابل IDH2 R172K

  • GC31874 structure
    GC31874Olutasidenib (FT-2102)
    CAS: 1887014-12-1
    Purity: >99.00%

    Olutasidenib (FT-2102) (FT-2102) هو مثبط قوي للغاية ، نشط عن طريق الفم ، مخترق للدماغ ومثبط انتقائي لـ Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) ، بقيم IC50 تبلغ 21.2 نانومتر و 114 نانومتر لـ IDH1- R132H و IDH1- R132C ، على التوالى .

  • GC32904 structure
    GC32904Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate)
    CAS: 1650550-25-6
    Purity: >99.50%

    Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) هو مثبط انتقائي ، شفوي ، قوي ، قابل للعكس ، من الدرجة الأولى في فئته من الإنزيمات المتحولة IDH2.

  • GC32966 structure
    GC32966Mutant IDH1-IN-2
    CAS: 1429176-69-1
    Purity: >98.50%

    إن Mutant IDH1-IN-2 هو مثبط لبروتينات Isocitrate dehydrogenase (IDH) الطافرة ، مع IC50 في مقايسة الكيمياء الحيوية LS-MS ، IC من 16.6 نانومتر في اختبار الكيمياء الحيوية الفلورية

  • GC33318 structure
    GC33318Mutant IDH1-IN-4
    CAS: 1416270-18-2
    Purity: >99.00%

    المتحولة IDH1-IN-4 (المركب 434) هو مثبط للطفرة Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH 1) ، مع قيم IC50 من ≤ ؛ 0.5 μ ؛ M لـ IDH1 المتحولة في خلايا R132H و HT1080 و U87R132H.

  • GC34417 structure
    GC34417(R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120)
    Purity: >98%
  • GC34557 structure
    GC34557DIM-C-pPhCO2Me
    CAS: 151358-48-4
    Purity: >99.50%

    DIM-C-pPhCO2Me هو مضاد لمستقبل نووي 4A1 (NR4A1)نشاط مضادات الأورام

  • GC36292 structure
    GC36292IDH1 Inhibitor 2
    CAS: 2244895-42-7
    Purity: >98%

    مثبط IDH1 2 (المركب 13) هو مثبط قوي من النوع البري IDH1 عن طريق تعديل تساهمي مباشر لـ His315 ، مع IC 50 من 110 نانومتر

  • GC36293 structure
    GC36293IDH1 Inhibitor 3
    CAS: 2171081-24-4
    Purity: >98%

    مثبط IDH1 3 (المركب 6f) هو مثبط نازع هيدروجيناز 1 (IDH1) متحور ، مع IC 50 من 45 نانومتر لـ IDH1R132H

  • GC36665 structure
    GC36665Mutant IDH1 inhibitor
    CAS: 1429180-08-4
    Purity: >98.50%

    مثبط IDH1 المتحول هو مثبط قوي متحولة لـ IDH1 R132H مع IC50 <72 نانومتر

  • GC38640 structure
    GC38640IDH889
    CAS: 1429179-07-6
    Purity: >98.50%

    IDH889 هو مثبط متاح عن طريق الفم ، ومخترق للدماغ ، ومثبط نوعي خيفي ومتحول من نازعة هيدروجين إيزوسيترات 1 (IDH1)يحتوي IDH889 على انتقائية قوية لطفرات IDH1 R132 * ، مع IC50s من 0.02 ميكرومتر و 0.072 ميكرومتر و 1.38 ميكرومتر لـ IDH1R132H و IDH1R132C و IDH1wt ، على التوالييُظهر IDH889 تثبيطًا خلويًا قويًا لإنتاج R-2-hydroxyglutarate (2-HG) باستخدام IC50 من 0.014 ميكرومتر

  • GC39157 structure
    GC39157DS-1001b
    CAS: 1898207-64-1
    Purity: >98.50%

    DS-1001b هو مثبط IDH-1 متحور (Isocitrate Dehydrogenase-1) مستخرج من براءة اختراع WO2016052697A1 ، مثال 168 ، وله نشاط مضاد للأورام

  • GC50129 structure
    GC50129TC-E 5008
    CAS: 50405-58-8
    Purity: >98%

    Selective mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1) inhibitor; phenotypically lethal

  • GC64359 structure
    GC64359(R,R)-GSK321
    CAS: 1816272-19-1
    Purity: >99.00%

    WT IDH1 Inhibitor 2 (المركب 3) هو مثبط نازع هيدروجينيز 1 (WT IDH1) من النوع البري بقيمة IC50 تبلغ 120 نانومترمثبط WT IDH1 2 كمثبط R132H IDH1 متحولة ، هو أيزومر GSK321 مع بعض التفاعل المتقاطع من النوع البري

  • GC65554 structure
    GC65554IDH1 Inhibitor 1
    CAS: 2234285-81-3
    Purity: >99.00%

    مثبط IDH1 1 هو مثبط IDH1 قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومتحول انتقائي مع IC50s من 0.021 ميكرومتر و 0.045 ميكرومتر و 2.52 ميكرومتر لـ IDH1R132H و IDH1R132C و IDH1WT ، على التوالينشاط مضاد للسرطان

  • GC65883 structure
    GC65883(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2
    CAS: 1816272-18-0
    Purity: >98.00%

    (S ، R) -WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) هو مثبط IDH1 انتقائي قوي ومتحور بقيم IC50 تبلغ 2.9 و 3.8 و 4.6 و 46 نانومتر لـ R132G و R132C و R132H و WT IDH1 ، على التوالي ، و> 100 ضعف الانتقائية على IDH2. (S ، R) -WT IDH1 Inhibitor 2 يؤدي إلى انخفاض في 2-HG داخل الخلايا ، وإلغاء كتلة التمايز النخاعي وتحريض التمايز المحبب على مستوى الانفجارات اللوكيميا والمزيد من الخلايا الجذعية غير الناضجة. (S ، R) -WT IDH1 Inhibitor 2 يمكن استخدامه للبحث عن سرطان الدم النخاعي الحاد (AML) وأنواع السرطان الأخرى.