Metabolic Enzymes

N,S-Bis-Fmoc-glutathione is a competitive inhibitor of glyoxalase II with a K i value of 0.75μM and an IC 50 value of 2.5μM.

Z-Gly-Pro-pNA كركيزة كروموجيني، يمكن انقسامه باستخدام الإنزيم المتداول وdipeptidyl peptidase IV (DPP IV).

مثبط ألفا-جلوكوزيداز

UNC 3230 هو مثبط PIP5K1C قوي وانتقائي وتنافسي ATP مع IC50 بحوالي 41 نانومتر.

Lomitapide (AEGR-733 ؛ BMS-201038) هو مثبط قوي لبروتين نقل الدهون الثلاثية الميكروسومي (MTP) مع IC 50 من 8 نانومتر في المختبر

PCI-27483 هو أحد مثبطات العامل النسيجي / FVIIa ، مع تأثيرات مضادة للأورام

SP-13786 is a potent and highly selective inhibitor of fibroblast activation protein (FAP) and prolyl oligopeptidase (PREP) (FAP: IC 50 = 3.2nM; PREP: IC 50 = 1.8μM).

2- (2-Phenylethyl) chromone (Flidersiachromone) هو أحد الكرومونات 2- (2-phenylethyl) التي يمكن العثور عليها في خشب الآجل الصيني من Aquilaria sinensis

بيتا-غلوكورونيداز هو إنزيم ليزوسومال مهم يشارك في تحلل الجلاكورونات المحتوية على الجلايكوزامينولايكان.

α-Amylase, heat-stable (BR, 40000u/g) is a thermostable α-amylase produced by fermentation and purification from Bacillus licheniformis .

LY 345899 هو مشتق فولات وهو مثبط لإنزيم الميثيلين تتراهيدروفولات ديهايدروجيناز (MTHFD1؛ DC301) و MTHFD2 بقيم IC50 قدرها 96 نانومترًا و663 نانومترًا على التوالي، و Ki قدره 18 نانومترًا لل MTHFD1.

OSMI-4 هو أفضل مثبط OGT تم الإبلاغ عنه حتى الآن والشكل النشط لـ OSMI-4 له تأثير تثبيطي بتركيز منخفض النانومتر.

ISA-2011B هو مثبط لإنزيم PIP5K1α يتمتع بتأثيرات مضادة للسرطان واعدة.

RR6 هو مثبط فعال وانتقائي وقابل للعكس ومنافسة شفويًا لفانين بتركيز IC50 يبلغ 540 نانومتر لفانين-1 المستحث. كما أن RR6 يثبط بشدة البانثوئيناز في المصل الإنسانية والجاموسية والجرذية بأقل من 40 نانومتر ، 41 نانومتر ، 87 نانومتر على التوالي.

R162 هو مثبط قوي للغلوتامات ديهيدروجينيز 1 (GDH1 / GLUD1) ، مع خصائص مضادة للسرطان

ملح ثنائي UDP-GlcNAc (ملح ثنائي الصوديوم UDP-α-D-N-Acetylglucosamine Disodium Salt) هو ركيزة مانحة لـ O-GlcNAc transferase (OGT).

DS18561882 هو مثبط قوي لإنزيم الميثيلين تتراهيدروفولات دهيدروجيناز 2 (MTHFD2) الذي يختار بشكل اختصاصى الأنزيم، ولديه قيمة IC50 تبلغ 0.0063 μM. كما أن DS18561882 لديه تأثير مثبط على MTHFD1 (IC50 = 0.57 μM). يظهر DS18561882 ملف دوائى فارماكوكانتى شفاف جدًا عبر الفم.

KYP 2047 هو مثبط قوي ومثبط لبروليل أوليجوبيبتيداز (POP) ، بقيمة كي 0.023 نانومتر. يقلل KYP 2047 من تكاثر الورم الأرومي الدبقي من خلال تكوين الأوعية وتعديل موت الخلايا المبرمج.

DDAO هو مسبار واعد للأشعة تحت الحمراء القريبة من الأشعة تحت الحمراء (NIR) مع طول موجة إثارة مضبوط (600-650 نانومتر) وطول موجة انبعاث طويل (Λem = 656 نانومتر)يمكن تصميم DDAO للكشف عن أنشطة الإنزيمات المختلفة مثل β-galactosidase ، و sulfatase ، وبروتين الفوسفاتيز 2A ، و carboxylesterase 2 ، و الألبومين البشري و esterases

UDP-GalNAz disodium (UDP-N-azidoacetylgalactosamine disodium) هو نظير لـUDP-GalNAc. يخدم UDP-GalNAc كمقدمة حاسمة لتفاعلات الجليكوزيل المختلفة والوظائف كركيزة مانحة لـN-acetylgalactosaminyltransferases الكثيرة، التي نقلت GalNAc من سكر اليوكليوتيد إلى مستقبلات االكربوهيدرات أو البيبتيد.

KHK-IN-2 هو مثبط قوي وانتقائي للكيتوهكسوكيناز (KHK) مع IC50 من 0.45 ميكرومتر

ACSS2-IN-2 هو أحد مثبطات إنزيم acyl-CoA synthetase قصيرة السلسلة 2 (ACSS2). يمكن أن يمنع ACSS2-IN-2 نشاط ACSS2 بقيمة IC تبلغ 3.8 نانومتر. يمكن استخدام ACSS2-IN-2 للبحث في العديد من الأمراض ، مثل العدوى الفيروسية ، واضطرابات التمثيل الغذائي ، والأمراض العصبية والنفسية ، وأمراض الالتهاب / المناعة الذاتية والسرطان.

Vupanorsen sodium هو N-acetyl galactosamine-conjugated antisense الأوليغنوكليوتيد الذي يثبط تخليق البروتين شبه الأنجيوبويتين 3 ANGPTL3.

TH9619 هو مثبط قوي لأنشطة ديدروجيناز و سيكلودرولاز في كل من MTHFD1 و MTHFD2 مع قيمة IC50 من 47 نانومتر، ويقتل بشكل انتقائي الخلايا السرطانية.