p38

SJF& ألفا ؛ عبارة عن رابط PROTAC مكون من 13 ذرة يعتمد على يجند فون هيبل لينداو. SJF& ألفا ؛ يتحلل p38α مع DC50 من 7.16 نانومتر ، ولكنه أقل فعالية بكثير في تحلل p38δ (DC50 \u003d 299 نانومتر) ولا يحط من الأشكال الإسوية الأخرى p38 (β و) بتركيزات تصل إلى 2.5 ميكرومتر.

SJF&delta ؛ عبارة عن رابط PROTAC مكون من 10 ذرات يعتمد على يجند فون هيبل لينداو. SJF&delta ؛ يتحلل p38δ مع DC50 من 46.17 نانومتر ، لكنه لا يتحلل p38α ، p38β ، أو p38γ.

Rehmannioside A is an inhibitor of cytochrome P450 enzymes (CYP3A4, 2C9, and 2D6), with IC 50 values of 10.08, 12.62, and 16.43μM, respectively.

Talmapimod (SCIO-469) (SCIO-469) هو p38α نشط شفويًا وانتقائيًا وتنافسيًا في ATP ؛ مثبط مع IC 50 من 9 نانومتر. يظهر Talmapimod (SCIO-469) حوالي 10 أضعاف الانتقائية على p38β ؛ وانتقائية 2000 ضعف على الأقل على لوحة من 20 كينازات أخرى ، بما في ذلك MAPKs الأخرى.

ثنائي هيدرات ثنائي هيدروكلوريد MW-150 (MW01-18-150SRM ثنائي هيدروكلوريد ثنائي هيدرات) هو مثبط انتقائي ، مخترق للجهاز العصبي المركزي ، ومثبط نشط عن طريق الفم لـ p38α MAPK مع Ki 101 نانومتر

4-Hydroxylonchocarpin هو مركب شالكوني من مستخلص Psoralea corylifolia

يتم عزل Bisabolangelone ، وهو مشتق من sesquiterpene ، من جذور Osterici Radix

Chicanine هو مركب قشور من Schisandra chinesis ، يمنع الفسفرة المستحثة بـ LPS لـ p38 MAPK و ERK 1/2 و IκB-α ، مع نشاط مضاد للالتهابات

Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) هو قلويد ينظم التعبير البروتيني عن Bax ، Bcl-2 ؛ ينشط caspase-7 و caspase-8 و يعطل PARP

FTI-276 هو مثبط لنقل الفارنيسيل بروتينات (PFT) بتراكيز IC50 تبلغ 0.9 نانومتر و 0.5 نانومتر على التوالي لـ Plasmodium falciparum والإنسان.

Licochalcone E ، مركب فلافونويد معزول عن تضخم Glycyrrhiza ، يثبط نشاط النسخ NF-κB و AP-1 من خلال تثبيط تنشيط AKT و MAPK

Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) هو صابونين ستيرويدي معزول من جذور وجذور Trillium tschonoskii Maximيرتبط موت الخلايا المبرمج الناجم عن باريس سابونين في خلايا K562 / ADR بـ Akt / MAPK وتثبيط P-gpيخفف Paris saponin VII إمكانات غشاء الميتوكوندريا ، ويزيد من التعبير عن البروتينات المرتبطة بالاستماتة ، مثل Bax و cytochrome c ، ويقلل من مستويات التعبير البروتيني لـ Bcl-2 و caspase-9 و caspase-3 و PARP-1 و p- أكتيحث Paris saponin VII على البلعمة الذاتية القوية في خلايا K562 / ADR ويوفر أساسًا كيميائيًا حيويًا في علاج سرطان الدم

SB-242235 هو مثبط قوي وانتقائي p38 MAP kinase ، مع IC من 1.0 ميكرومتر في الخلايا الغضروفية البشرية الأولية

SKF-86002 هو مثبط p38 MAPK النشط عن طريق الفم ، مع أنشطة مضادة للالتهابات ومضادة لالتهاب المفاصل ومسكنات

حمض ثنائي هيدروكافيين هو حمض الفينول الموجود في جينورا ثنائي اللون ، ويقلل من الفسفرة في MAPK p38 ويمنع تلف الجلد الناجم عن الأشعة فوق البنفسجية

يُظهر ثنائي هيدروكلوريد AMG-548 ، مثبط p38α نشط وانتقائي عن طريق الفم (Ki = 0.5 نانومتر) ، انتقائيًا قليلاً عبر p38β (Ki = 36 نانومتر) و> 1000 ضعف انتقائي مقابل p38γ و p38δ

حمض الروتونديك ، وهو ترايتيربينويد تم الحصول عليه من I

Gossypetin هو فلافونويد سداسي هيدروكسيل وهو مثبط قوي للبروتين كيناز كيناز (MKK) 3 و MKK6 مع توهين قوي لمسار إشارات MKK3 / 6-p38 ، وله أنشطة دوائية مختلفة ، بما في ذلك مضادات الأكسدة ومضادات البكتيريا وأنشطة مضادة للسرطان

يقلل أبيوسيد Isoliquiritin بشكل كبير من الزيادات التي يسببها PMA في أنشطة MMP9 ويمنع التنشيط الناجم عن PMA لـ MAPK و NF-Bيثبط أبيوسيد Isoliquiritin الغزو وتكوين الأوعية الدموية للخلايا السرطانية والخلايا البطانية

SR-318 هو مثبط p38 MAPK قوي وانتقائي للغاية مع IC50s من 5 نانومتر و 32 نانومتر و 6.11 ميكرومتر لـ p38α و p38β و p38α / ، على التوالي

يمكن أن يثبط سيمابيمود رباعي هيدروكلوريد (CNI-1493) ، وهو مثبط لإنتاج السيتوكينات المنشطة للالتهابات ، عامل نخر الورم TNF-α و IL-1β و IL-6

إستر ميثيل حمض الفيروليك (ميثيل فيريولات) هو مشتق من حمض الفيروليك ، معزول من ستيمونا توبيروسا ، مع خصائص مضادة للالتهابات ومضادة للأكسدة

يرتبط Inflachromene ، وهو مثبط للدب الصغير ، بـ HMGB1 و HMGB2 ويمارس تأثيرات مضادة للالتهابات