E1/E2/E3 Enzyme
Read More about this categoryShow Less
Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.
Products Related to E1/E2/E3 Enzyme(125)
- GC62598MI-1061 TFACAS: 1410737-35-7Purity: >98.00%
MI-1061 TFA هو مثبط قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومستقر كيميائيًا MDM2 (تفاعل MDM2-p53) (IC50 = 4.4 نانومتر ؛ Ki = 0.16 نانومتر)يقوم MI-1061 TFA بتنشيط p53 بشكل فعال ويحفز موت الخلايا المبرمج في نسيج ورم طعم xenograft SJSA-1 في الفئراننشاط مضاد للورم
- GC62621Milademetan tosylate hydrateCAS: 2095625-97-9Purity: >98.00%
Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate هو مثبط محدد وفعال عن طريق الفم MDM2 للبحث عن سرطان الدم النخاعي الحاد (AML) أو الأورام الصلبةMilademetan (DS-3032) يحث هيدرات التوسيلات على توقف دورة الخلية G1 والشيخوخة والاستماتة
- GC62721DI-591CAS: 2245887-38-9Purity: >99.00%
DI-591 هو مثبط قوي ، عالي التقارب ونفاذ الخلية لتفاعل DCN1-UBC12يرتبط DI-591 بـ DCN1 و DCN2 بقيم Ki تبلغ 12 نانومتر و 10.4 نانومتر على التوالي وليس له ارتباط ملموس ببروتينات DCN3 و DCN4 و DCN5DI-591 يمنع بشكل انتقائي neddylation من cullin 3 ولكن ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على neddylation من أفراد عائلة cullin الآخرين
- GC64033Ubiquitination-IN-1CAS: 1819330-15-8Purity: >98.00%
Ubiquitination-IN-1 (المركب 24) هو مثبط تواجد وتفاعل بروتين Cksl-Skp2 (IC50 = 0.17 ميكرومتر)يزيد Ubiquitination-IN-1 من مستويات p27Ubiquitination-IN-1 لديه القدرة على علاج المرض عن طريق منع تدهور مثبطات الورم
- GC64972SubasumstatCAS: 1858276-04-6Purity: >98.00%
Subasumstat (TAK-981) هو الأول في فئته والمثبط الانتقائي للسلسلة الأنزيمية SUMOylation ، مع أنشطة محتملة لتفعيل المناعة ومضادات الأورام
- GC65469SENP1-IN-1CAS: 2416910-69-3Purity: >98.00%
SENP1-IN-1 هو مثبط محدد لانزيم بروتياز 1 (SENP1) لنزع السومول المستخرج من براءة اختراع CN110627860 ، المركب 29. تم تطوير SENP1-IN-1 لتعزيز الحساسية الإشعاعية للورم
- GC65881Teslexivir hydrochlorideCAS: 1075281-70-7Purity: >99.00%
هيدروكلوريد Teslexivir (BTA074) هو عامل قوي مضاد للفيروسات. هيدروكلوريد Teslexivir هو مثبط فعال وانتقائي للتفاعل بين بروتينين فيروسيين أساسيين ، E1 و E2 ، وهو ارتباط يعد خطوة ضرورية في تكرار الحمض النووي وبالتالي الإنتاج الفيروسي لفيروس الورم الحليمي البشري (HPV) 6 و 11. يمكن Teslexivir hydrochloride تستخدم لبحوث ورم اللقمة.
- GC68840Cbl-b-IN-3CAS: 2573775-59-2Purity: >99.00%
Cbl-b-IN-3 (المركب 23) هو مثبط لجين سرطان اللمفاويات Casitas B-B (Cbl-b) ، و IC50 أقل من 1 نانومتر. Cbl-b هو إنزيم E3 للأشارة بالأوبئة، يعمل على تحفيز خلايا T.
- GC69217HECT E3-IN-1CAS: 1810058-52-6Purity: >99.00%
HECT E3-IN-1 (مركب 3 المركب) هو مثبط لإنزيم HECT E3 المتصل. يقوم HECT E3-IN-1 (المركب 3) بتدمير موقع رابطة Ub غير التآزرية مع Nedd4-1.
- GC69842RugonersenCAS: 2591587-57-2Purity: >91.00%
Rugonersen (RG6091؛ RO7248824) هو نوع من الأوليغونوكليوتيدات المضادة للشرطة (ASOs) التي تحمل تعديل حمض النووي الراجع LNA والتي يمكنها خفض صمت إنزيم ربط بروتين أب E3A (UBE3A). متلازمة أنجيلمان (AS) هي اضطراب شديد في التطور العصبي يسببه فقدان UBE3A في خلاية عصبية، وقد استخدم Rugonersen في دراسات AS.
- GC69866SCFSkp2-IN-2CAS: 1375060-02-8Purity: >99.00%
SCFSkp2-IN-2 (المركب AAA-237) هو مثبط Skp2 ، وهو يتميز بقيمة KD تبلغ 28.77 μM. يؤدي AAA-237 إلى تحفيز الخلايا NSCLC على التخلص من البرنامج المضاد للخلايا (apoptosis) ، مما يظهر نشاطًا مضادًا للأورام.
- GC69911Skp2 inhibitor 1CAS: 2760612-63-1Purity: >99.00%
Skp2 مثبط 1 (المركب 14i) هو مثبط لـ Skp2 ، يعيق تفاعل Skp2-Cks1 ، و IC50 هو 2.8 μM. كما أن Skp2 المثبط 1 له نشاط مضاد للسرطان.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC62598 | MI-1061 TFA | 1410737-35-7 | >98.00% | |
MI-1061 TFA هو مثبط قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومستقر كيميائيًا MDM2 (تفاعل MDM2-p53) (IC50 = 4.4 نانومتر ؛ Ki = 0.16 نانومتر)يقوم MI-1061 TFA بتنشيط p53 بشكل فعال ويحفز موت الخلايا المبرمج في نسيج ورم طعم xenograft SJSA-1 في الفئراننشاط مضاد للورم | ||||
| GC62621 | Milademetan tosylate hydrate | 2095625-97-9 | >98.00% | |
Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate هو مثبط محدد وفعال عن طريق الفم MDM2 للبحث عن سرطان الدم النخاعي الحاد (AML) أو الأورام الصلبةMilademetan (DS-3032) يحث هيدرات التوسيلات على توقف دورة الخلية G1 والشيخوخة والاستماتة | ||||
| GC62716 | MD-222 | 2136246-72-3 | >99.00% | |
MD-222 هو الأول من نوعه في فئته PROTAC عالي الفعالية لإزالة المواد الكيميائية من MDM2يتكون MD-222 من روابط لـ Cereblon و MDM2MD-222 يحث على التحلل السريع لبروتين MDM2 وتنشيط النوع البري p53 في الخلاياMD-222 له تأثيرات مضادة للسرطان | ||||
| GC62721 | DI-591 | 2245887-38-9 | >99.00% | |
DI-591 هو مثبط قوي ، عالي التقارب ونفاذ الخلية لتفاعل DCN1-UBC12يرتبط DI-591 بـ DCN1 و DCN2 بقيم Ki تبلغ 12 نانومتر و 10.4 نانومتر على التوالي وليس له ارتباط ملموس ببروتينات DCN3 و DCN4 و DCN5DI-591 يمنع بشكل انتقائي neddylation من cullin 3 ولكن ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على neddylation من أفراد عائلة cullin الآخرين | ||||
| GC63002 | HB007 | 2387821-46-5 | >99.00% | |
HB007 عبارة عن معدِّل صغير مرتبط باليوبيكويتين 1 (SUMO1)يستحث HB007 انتشار SUMO1 في كل مكان وتدهوره ، مما يؤدي إلى انخفاض نمو الورم في الجسم الحييمكن استخدام HB007 في أبحاث سرطان المخ والثدي والقولون والرئة | ||||
| GC63004 | HOIPIN-8 | - | >98.00% | |
HOIPIN-8 هو مثبط قوي لمركب تجميع سلسلة اليوبيكويتين الخطي (LUBAC) مع IC 50 من 11 نانومتر | ||||
| GC63363 | M435-1279 | 1359431-16-5 | >98.00% | |
M435-1279 هو مثبط UBE2TM435-1279 يثبط فرط تنشيط مسار إشارات Wnt /-catenin من خلال منع تدهور RACK1 بوساطة UBE2T | ||||
| GC64033 | Ubiquitination-IN-1 | 1819330-15-8 | >98.00% | |
Ubiquitination-IN-1 (المركب 24) هو مثبط تواجد وتفاعل بروتين Cksl-Skp2 (IC50 = 0.17 ميكرومتر)يزيد Ubiquitination-IN-1 من مستويات p27Ubiquitination-IN-1 لديه القدرة على علاج المرض عن طريق منع تدهور مثبطات الورم | ||||
| GC64972 | Subasumstat | 1858276-04-6 | >98.00% | |
Subasumstat (TAK-981) هو الأول في فئته والمثبط الانتقائي للسلسلة الأنزيمية SUMOylation ، مع أنشطة محتملة لتفعيل المناعة ومضادات الأورام | ||||
| GC64975 | WS-383 | 2247544-02-9 | >99.00% | |
WS-383 هو مثبط فعال وانتقائي وقابل للانعكاس لتفاعل DCN1-UBC12 ، مع IC50 يبلغ 11 نانومترWS-383 يمنع Cul3 / 1 neddylation ، ويحفز تراكم p21 و p27 و NRF2 | ||||
| GC64989 | NAcM-OPT | 2089293-61-6 | >99.00% | |
NAcM-OPT هو أحد مثبطات cullin neddylation 1 (DCN1) المتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ، والذي يثبط بشكل فعال تفاعل DCN1-UBE2M | ||||
| GC65148 | BI8626 | 1875036-75-1 | >95.00% | |
BI8626 هو مثبط محدد لـ ubiquitin ligase HUWE1 مع IC50 0.9 ميكرومتر | ||||
| GC65305 | BI8622 | 1875036-74-0 | >99.00% | |
BI8622 هو مثبط محدد لـ ubiquitin ligase HUWE1 مع IC50 من 3.1 ميكرومتر | ||||
| GC65469 | SENP1-IN-1 | 2416910-69-3 | >98.00% | |
SENP1-IN-1 هو مثبط محدد لانزيم بروتياز 1 (SENP1) لنزع السومول المستخرج من براءة اختراع CN110627860 ، المركب 29. تم تطوير SENP1-IN-1 لتعزيز الحساسية الإشعاعية للورم | ||||
| GC65576 | DI-1859 | 2247061-09-0 | >98.00% | |
DI-1859 هو مثبط فعال وانتقائي وتساهمي لـ DCN1 | ||||
| GC65605 | RB-3 | 2396639-11-3 | >98.00% | |
RB-3 ، مثبط PRC1 ، يرتبط بـ RING1B-BMI1f ، بـ Kd 2.8 ميكرومتر | ||||
| GC65881 | Teslexivir hydrochloride | 1075281-70-7 | >99.00% | |
هيدروكلوريد Teslexivir (BTA074) هو عامل قوي مضاد للفيروسات. هيدروكلوريد Teslexivir هو مثبط فعال وانتقائي للتفاعل بين بروتينين فيروسيين أساسيين ، E1 و E2 ، وهو ارتباط يعد خطوة ضرورية في تكرار الحمض النووي وبالتالي الإنتاج الفيروسي لفيروس الورم الحليمي البشري (HPV) 6 و 11. يمكن Teslexivir hydrochloride تستخدم لبحوث ورم اللقمة. | ||||
| GC68150 | BC-1382 | 1013753-99-5 | >99.00% | |
| GC68840 | Cbl-b-IN-3 | 2573775-59-2 | >99.00% | |
Cbl-b-IN-3 (المركب 23) هو مثبط لجين سرطان اللمفاويات Casitas B-B (Cbl-b) ، و IC50 أقل من 1 نانومتر. Cbl-b هو إنزيم E3 للأشارة بالأوبئة، يعمل على تحفيز خلايا T. | ||||
| GC69217 | HECT E3-IN-1 | 1810058-52-6 | >99.00% | |
HECT E3-IN-1 (مركب 3 المركب) هو مثبط لإنزيم HECT E3 المتصل. يقوم HECT E3-IN-1 (المركب 3) بتدمير موقع رابطة Ub غير التآزرية مع Nedd4-1. | ||||
| GC69842 | Rugonersen | 2591587-57-2 | >91.00% | |
Rugonersen (RG6091؛ RO7248824) هو نوع من الأوليغونوكليوتيدات المضادة للشرطة (ASOs) التي تحمل تعديل حمض النووي الراجع LNA والتي يمكنها خفض صمت إنزيم ربط بروتين أب E3A (UBE3A). متلازمة أنجيلمان (AS) هي اضطراب شديد في التطور العصبي يسببه فقدان UBE3A في خلاية عصبية، وقد استخدم Rugonersen في دراسات AS. | ||||
| GC69866 | SCFSkp2-IN-2 | 1375060-02-8 | >99.00% | |
SCFSkp2-IN-2 (المركب AAA-237) هو مثبط Skp2 ، وهو يتميز بقيمة KD تبلغ 28.77 μM. يؤدي AAA-237 إلى تحفيز الخلايا NSCLC على التخلص من البرنامج المضاد للخلايا (apoptosis) ، مما يظهر نشاطًا مضادًا للأورام. | ||||
| GC69911 | Skp2 inhibitor 1 | 2760612-63-1 | >99.00% | |
Skp2 مثبط 1 (المركب 14i) هو مثبط لـ Skp2 ، يعيق تفاعل Skp2-Cks1 ، و IC50 هو 2.8 μM. كما أن Skp2 المثبط 1 له نشاط مضاد للسرطان. | ||||
| GC70082 | UBA5-IN-1 | 1831169-11-9 | >98.00% | |
UBA5-IN-1 (المركب 8.5) هو مثبط اختياري لـ UBA5 ، وقيمة IC50 هي 4.0 μM. يثبط UBA5-IN-1 تكاثر خلايا سرطان Sk-Luci6 التي تعبر عن UBA5 بشكل كبير. | ||||
