GLPBio

E1/E2/E3 Enzyme

Read More about this category

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Products Related to E1/E2/E3 Enzyme(125)

  • GC33885 structure
    GC33885UbcH5c-IN-1
    CAS: 2123480-72-6
    Purity: >98.00%

    UbcH5c-IN-1 (المركب 6d) هو مثبط قوي وانتقائي للجزيء الصغير لإنزيم UbcH5c المترافق مع Kd 283 نانومتر لـ E2 UbcH5c-IN-1 عن طريق الارتباط التساهمي مع Cys85

  • GC34513 structure
    GC34513C25-140
    CAS: 1358099-18-9
    Purity: >98.00%

    C25-140 ، مثبط TRAF6-Ubc13 هو الأول في فئته ، النشط فموياً ، والانتقائي إلى حد ما ، يرتبط مباشرة بـ TRAF6 ، ويمنع تفاعل TRAF6 مع Ubc13

  • GC35367 structure
    GC35367APG-115
    CAS: 1818393-16-6
    Purity: >98.00%

    APG-115 (APG-115) هو مثبط بروتين MDM2 نشط عن طريق الفم يرتبط ببروتين MDM2 بقيم IC50 و Ki البالغة 3.8 نانومتر و 1 نانومتر ، على التوالي. يمنع APG-115 تفاعل MDM2 و p53 ويحث على إيقاف دورة الخلية وموت الخلايا المبرمج بطريقة تعتمد على p53.

  • GC35511 structure
    GC35511BI-0252
    CAS: 1818291-27-8
    Purity: >98.00%

    BI-0252 هو مثبط انتقائي MDM2-p53 نشط عن طريق الفم مع IC50 من 4 نانومتريمكن أن يؤدي BI-0252 إلى حدوث تراجع في الورم في جميع حيوانات الفأر SJSA-1 xenograft ، مع ما يصاحب ذلك من تحريض جينات مستهدفة لبروتين الورم p53 (TP53) وعلامات موت الخلايا المبرمج

  • GC35625 structure
    GC35625CC0651
    CAS: 1319207-44-7
    Purity: >99.50%

    CC0651 هو مثبط خيفي لإنزيم Cdc34 البشري المترافق مع اليوبيكويتينCC0651 بقوة (IC50 = 1.72 ميكرومتر) يمنع انتشار p27Kip1 ، كما أكده تحليل الاستجابة للجرعة

  • GC36605 structure
    GC36605MI-1061
    CAS: 1410737-34-6
    Purity: >99.50%

    MI-1061 هو مثبط قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومستقر كيميائيًا MDM2 (تفاعل MDM2-p53) (IC50 = 4.4 نانومتر ؛ Ki = 0.16 نانومتر)ينشط MI-1061 بفاعلية p53 ويحفز موت الخلايا المبرمج في نسيج ورم طعم xenograft SJSA-1 في الفئراننشاط مضاد للورم

  • GC36631 structure
    GC36631ML-792
    CAS: 1644342-14-2
    Purity: >98.00%

    ML-792 هو مثبط قوي وانتقائي لـ SAE / SUMO1 و SAE / SUMO2 في المقايسات الأنزيمية (قيم IC من 3 و 11 نانومتر ، على التوالي) مقارنة مع NAE / NEDD8 و UAE / ubiquitin (قيم IC من 32 ميكرومتر و> 100 ميكرومتر ، على التوالى).

  • GC36785 structure
    GC36785NVP-CGM097 sulfate
    CAS: 1313367-56-4
    Purity: >98.50%

    كبريتات NVP-CGM097 هي مثبط قوي وانتقائي MDM2 مع IC50 من 1.7 ± 0.1 نانومتر لـ hMDM2

  • GC36835 structure
    GC36835p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral
    CAS: 939981-37-0
    Purity: >98.00%

    p53 و MDM2 بروتينات مثبطات التفاعل-المانع (المركب 32) هو مثبط للتفاعل بين بروتينات p53 و MDM2.

  • GC36836 structure
    GC36836p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride
    CAS: 2070009-27-5
    Purity: >99.50%

    يعتبر ثنائي هيدروكلوريد مثبط التفاعل بين البروتينات p53 و MDM2 مثبطًا للتفاعل بين بروتينات p53 و MDM2

  • GC36837 structure
    GC36837p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic
    CAS: 939983-14-9
    Purity: >98.00%

    p53 و MDM2 بروتينات التفاعل - مثبطات racemic (المركب 2j) هو مثبط للتفاعل بين بروتينات p53 و MDM2.

  • GC37010 structure
    GC37010PROTAC MDM2 Degrader-1
    CAS: 2249944-98-5
    Purity: >98.00%

    PROTAC MDM2 Degrader-1 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-1 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase

  • GC37011 structure
    GC37011PROTAC MDM2 Degrader-2
    CAS: 2249944-99-6
    Purity: >98.50%

    PROTAC MDM2 Degrader-2 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-2 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase

  • GC37012 structure
    GC37012PROTAC MDM2 Degrader-3
    CAS: 2249750-23-8
    Purity: >98.50%

    PROTAC MDM2 Degrader-3 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-3 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase

  • GC37013 structure
    GC37013PROTAC MDM2 Degrader-4
    CAS: 2249750-24-9
    Purity: >98.00%

    PROTAC MDM2 Degrader-4 عبارة عن مطهر MDM2 يعتمد على تقنية PROTACيتكون PROTAC MDM2 Degrader-4 من مثبط قوي MDM2 ورابط ورابط MDM2 لـ E3 ubiquitin ligase

  • GC37549 structure
    GC37549RO-5963
    CAS: 1416663-77-8
    Purity: >98.00%

    RO-5963 عبارة عن مثبط ثنائي p53-MDM2 و p53-MDMX مع IC50 من 17 نانومتر تقريبًا و 24 نانومتر على التوالي

  • GC37648 structure
    GC37648Skp2 Inhibitor C1
    CAS: 432001-69-9
    Purity: >98.00%

    مثبط Skp2 C1 (SKPin C1) هو مثبط جزيء صغير محدد لتدهور p27 بوساطة Skp2 ، وهو مثبط انتقائيًا لتدهور p27 بوساطة Skp2 عن طريق تقليل ارتباط p27 من خلال ملامسات مستقبلات المركب الرئيسية

  • GC38488 structure
    GC38488Hinokiflavone
    CAS: 19202-36-9
    Purity: >98.00%

    Hinokiflavone هو معدل جديد لنشاط الربط قبل mRNA في المختبر وفي السليلويمنع Hinokiflavone تضفير ركائز pre-mRNA عن طريق تثبيط تجميع spliceosome ، على وجه التحديد منع تكوين B المركبHinokiflavone هو أحد مثبطات البروتياز SUMO ، مما يثبط نشاط البروتياز 1 الخاص بالسينترين (SENP1)

  • GC38812 structure
    GC38812MD-224
    CAS: 2136247-12-4
    Purity: >98.00%

    MD-224 هو أول جهاز في فئته وذو قدرة عالية على إزالة جزيئات صغيرة من الفئران البشرية ذات الدقيقة المزدوجة (MDM2) استنادًا إلى مفهوم chimera الاستهدافي للبروتينات (PROTAC)يتكون MD-224 من روابط لـ Cereblon و MDM2يحث MD-224 على التحلل السريع لـ MDM2 بتركيزات أقل من 1 نانومتر في خلايا سرطان الدم البشرية ، ويحقق قيمة IC50 تبلغ 1.5 نانومتر في تثبيط نمو RS4 ؛ 11 خليةMD-224 لديه القدرة على أن يكون فئة جديدة من العوامل المضادة للسرطان

  • GC39169 structure
    GC39169CC-92480
    CAS: 2259648-80-9
    Purity: >99.00%

    CC-92480 (CC-92480) ، دواء تعديل ليجيز سيريبلون E3 يوبيكويتين (CELMoD) ، يعمل كغراء جزيئي. يُظهر CC-92480 تقاربًا كبيرًا مع cereblon ، مما يؤدي إلى نشاط قوي مضاد للورم النخاعي.

  • GC43786 structure
    GC43786GS-143
    CAS: 916232-21-8
    Purity: >98.00%

    GS-143 هو مثبط انتقائي لتكاثر IκBα مع IC 50 من 5.2 ميكرومتر من أجل SCFβTrCP1 بوساطة IκBα في كل مكان.

  • GC62135 structure
    GC62135BC1618
    CAS: 2222094-18-8
    Purity: >99.50%

    يحفز BC1618 ، وهو مركب مثبط نشط عن طريق الفم Fbxo48 ، الإشارات المعتمدة على Ampk (عن طريق منع pAmpkα المنشط من التحلل بوساطة Fbxo48)

  • GC62343 structure
    GC62343WSB1 Degrader 1
    CAS: 2306039-66-5
    Purity: >99.50%

    WSB1 Degrader 1 عبارة عن جهاز WSB1 فعال وفعال عن طريق الفم (مكرر WD و SOCS يحتوي على صندوق 1)WSB1 Degrader 1 له تأثيرات نقيلية مضادة للسرطان

  • GC62568 structure
    GC62568Cbl-b-IN-1
    CAS: 2368841-84-1
    Purity: >99.50%

    Cbl-b-IN-1 (المثال 519) هو مثبط Cbl-b ، مستخرج من براءة اختراع WO2019148005A1 ، مع IC50 <100 نانومتر