TAK-242
Catalog No.: GC16148Purity:>98.00%Synonyms: Resatorvid
TAK-242 هو مثبط إشارة مستقبلات 4 (TLR4) الشبيهة بـtoll التي يثبط إنتاج NO وTNF-α وIL-6 مع قيم IC50 تبلغ 1.8nM و1.9nM و1.3nM على التوالي.
المنتجات مخصصة للاستخدام البحثي فقط، وليست للاستخدام البشري. نحن لا نبيع للمرضى.
Cas No.: 243984-11-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$85.00
1
5mgIn Stock
$77.00
1
10mgIn Stock
$119.00
1
25mgIn Stock
$255.00
1
50mgIn Stock
$406.00
1
100mgIn Stock
$693.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $85.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $77.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $119.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $255.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $406.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $693.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
المراجع (Citations)
12 publicationsمنشورات الباحثين الذين استخدموا هذا المنتجالوصف (Description)
TAK-242 هو مثبط إشارة مستقبلات 4 (TLR4) الشبيهة بـtoll التي يثبط إنتاج NO وTNF-α وIL-6 مع قيم IC50 تبلغ 1.8nM و1.9nM و1.3nM على التوالي. يخفض TAK-242 مساب إشارة TLR4/MyD88/NF-κB عبر محور الكبد-الأمعاء، مما يثبط استجابات التهاب الكبد ويخفف أضرار الكبد. تم استخدام TAK-242 بشكل واسع لتقليل موت الفئران الناتج عن lipopolysaccharide (LPS) ولتقليل اختلال وظيفة الأعضاء.
في المختبر، علاج TAK-242 لمدة 24 ساعة ثبط بشكل ملحوظ تكاثر خلايا SKOV3 وA2780S بقيم IC50 تبلغ 62µM و216µM على التوالي. العلاج باستخدام 10μM من TAK-242 لمدة 24 ساعة ثبط بشكل ملحوظ نقل خلايا 2008C13 وقلل النشاطات الإنزيمية من MMP2 وMMP9.
العلاج باستخدام 10μM من TAK-242 لمدة 24 ساعة ثبط بشكل ملحوظ بقاء وغزو خلايا U251MG، وخفض تعبير CD44 وvimentin.
في الجسم الحي، علاج TAK-242 من خلال حقن الوريد الذيل بجرعة 3mg/kg يوميا لمدة 3 أيام خفف بشكل ملحوظ التهاب الرئة الجادي الناتج عن التدخين للفئران وقلل تعبير وتنشيط NF-κBp65 في أنظمة الرئة.
الحقن تحت الجلد من TAK-242 بجرعة تبلغ 2mg/kg يوميا لمدة 4 أسابيع ثبط بشكل ملحوظ الالتهاب القلبي والكُلوي الناتج عن الألدوستيرون والتليف للفئران.
البروتوكول (Protocol)
| تجربة خلوية [1]: | |
|
خطوط الخلايا |
خلايا SKOV3 |
|
طريقة التحضير |
تم زراعة خلايا SKOV3 في وسط RPMI-1640 مضافا بـ10% من مصل جنين البقر(FBS) و1% من penicillin-streptomycin عند 37°C في 5% من CO2\جو. تم زرع خلايا SKOV3 على أطباق ماكروية ذات 98-بئر(2.5×103 خلايا\بئر) وتربيتها لمدة 24 ساعة. تم علاج الخلايا مع PBS أو التركيزات المختلفة من TAK-242 (0, 1, 10, 20 و30µM). بعد 24 ساعة من الحضانة، تم تحليل بقاء الخلية. |
|
ظروف التفاعل |
0, 1, 10, 20 و30µM لمدة 24 ساعة |
|
التطبيقات |
علاج TAK-242 قلل بقاء الخلية لخلايا SKOV3 باختبار معتمد على الجرعة. |
| تجربة حيوانية [2]: | |
|
نماذج حيوانية |
ذكر فئران Wistar |
|
طريقة التحضير |
تم تربية (220-260g) ذكر فئران Wistar تحت درجة الحرارة المحددة (21-23°C)، الرطوبة (30-35%) ودور الضوء(7:00 AM إلى 7:00 PM) وتم الاحتفاظ بها على نظام غذائي قياسي للقوارض. تم توزيع الفئران إلى 4 مجموعات (n=9/group): (1) المجموعة الضابطة التي تم علاجها مع المحلول الضابط فقط، (2) مجموعة aldosterone-salt التي تم علاجها مع حقنة واحدة من aldosterone-salt (1mg/kg يوميا، تم إذابتها في زيت دوار الشمس وإعطاءها عن طريق الحقن تحت الجلد). (3) مجموعة aldosterone-salt مع TAK-242 التي تم علاجها مع حقن (s.c.) من aldosterone-salt مع TAK-242 بـ2mg/kg يوميا. بعد 4 أسابيع، تم تجميع القلوب والكلى للفئران للتحليل. |
|
الشكل الصيدلاني |
2mg/kg يوميا، 4 أسابيع |
|
التطبيقات |
علاج TAK-242 ثبط بشكل ملحوظ الالتهاب القلبي الكلوي والتليف التي تنتج عن aldosterone-salt للفئران. |
وثائق المنتج (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
الخصائص الكيميائية (Chemical Properties)
رقم CAS
243984-11-4
المرادفات
Resatorvid
الاسم الكيميائي
ethyl (6R)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate
SMILES
CCOC(=O)C1=CCCCC1S(=O)(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)Cl
الصيغة الجزيئية
C15H17ClFNO4S
الوزن الجزيئي
361.82
الذوبانية
≥ 18.091 mg/mL in DMSO, ≥ 100.6 mg/mL in EtOH
التخزين
Store at -20°C
إرشادات عامة
اختر مذيبًا مناسبًا وفقًا لبيانات ذوبانية المنتج. بعد التحضير، قسّم المحلول المخزون إلى أجزاء لتجنب دورات التجميد والذوبان المتكررة.
استخدم المحاليل المخزونة خلال 6 أشهر عند حفظها في -80°C، أو خلال شهر واحد عند حفظها في -20°C.
لتحسين الذوبانية، سخّن الأنبوب إلى 37°C وعرّضه للموجات فوق الصوتية لمدة مناسبة.
استخدم المحاليل المخزونة خلال 6 أشهر عند حفظها في -80°C، أو خلال شهر واحد عند حفظها في -20°C.
لتحسين الذوبانية، سخّن الأنبوب إلى 37°C وعرّضه للموجات فوق الصوتية لمدة مناسبة.
شروط الشحن
تُشحن عينات التقييم مع عبوات تبريد. وتُشحن الأحجام الأخرى المتاحة في درجة حرارة الغرفة، أو مع عبوات تبريد عند الطلب.
الحاسبات (Calculators)المولارية / التخفيف / الوزن الجزيئي / تحويل الوحدات / تركيبة داخل الجسم الحي / الذوبانية
g/mol
Reviews
Review for TAK-242
Rating: 5
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%