Ubiquitination/ Proteasome

MNS (NSC 170724) ، مشتق بيتا نيتروسترين ، هو مثبط قوي للتيروزين كينيز وعامل مضاد للصفيحات واسع الطيفيمنع MNS تمامًا تراكم الصفائح الدموية التي يسببها الثرومبين U46619 و ADP- وحمض الأراكيدونيك ، والكولاجين ، بقيم IC50 تبلغ 2.1 ، و 4.1 ، و 5.8 ، و 7.0 ، و 12.7 ميكرومتر ، على التواليتمنع MNS Src و Syk و FAK مع IC من 27.3 و 2.8 و 97.6 ميكرومتر على التوالي

يعد فوسفات الكلوروكين عاملاً مضاداً للملاريا ومضاداً للالتهابات يستخدم على نطاق واسع في علاج الملاريا وآلام المفاصل الروماتويديّة.

DUBs-IN-3 هو مثبط قوي لإنزيم deubiquitinase (USP) مستخلص من المركب المرجعي 22c مع IC50 من 0.56 μ ؛ M لـ USP8.

DBeQ هو مثبط p97 انتقائي وقوي وقابل للانعكاس ومنافس لـ ATP ، بقيمة IC50 تبلغ 1.5 ميكرومتر و 1.6 ميكرومتر لـ p97 (بالوزن) و p97 (C522A) ، على التوالي ؛ يمنع DBeQ أيضًا Vps4 مع IC50 11.5 ميكرومتر

WP1130 (WP1130) هو مثبط للخلية ديوبيكويتيناز (DUB) ، يمنع مباشرة نشاط DUB لـ USP9x و USP5 و USP14 و UCH37. لقد ثبت أن WP1130 يقلل من تنظيم البروتينات المضادة للخلايا Bcr-Abl و JAK2.

NSC697923 هو مثبط قوي لـ UBE2N (إنزيم يوبيكويتين المترافق E2 N ، Ubc13)يحفز NSC697923 موت الخلايا العصبية (NB) من خلال تعزيز الاستيراد النووي لـ p53 في خلايا NB من النوع البري p53يحفز NSC697923 أيضًا موت الخلايا في خلايا NB المتحولة p53 عن طريق تنشيط مسار موت الخلايا المبرمج بوساطة JNKNSC697923 يمنع تلف الحمض النووي وإشارات NF- Bنشاط انتيتومور

VR23 هو جزيء صغير يثبط بشكل فعال أنشطة البروتيازومات الشبيهة بالتريبسين (IC50 = 1 نانومتر) ، والبروتيسومات الشبيهة بالكيموتريبسين (IC50 = 50-100 نانومتر) ، والبروتيسومات الشبيهة بالكاسبيز (IC50 = 3 ميكرومتر)

Xanthohumol هو أحد مركبات الفلافونويد الرئيسية المعزولة من القفزات ، وهو مثبط ل diacylglycerol acetyltransferase (DGAT) و COX-1 و COX-2 ، ويظهر أنشطة مضادة للسرطان ومضادة لتولد الأوعية

HBX 41108 هو مثبط غير تنافسي للبروتياز 7 الخاص باليوبيكويتين (USP7) مع IC50 من 424 نانومترHBX 41108 يثبط نزع البروتين p53 بوساطة USP7 لتحقيق الاستقرار في p53 ويمنع نمو الخلايا السرطانيةيستحث HBX 41108 موت الخلايا المبرمج المعتمد على p53 في النوع البري p53 وخطوط الخلايا السرطانية الخالية من الخلايا السرطانية

Dopamine D2 receptor inhibitor

أوميبرازول (H 16868) ، مثبط مضخة البروتون (PPI) ، متاح لعلاج اضطرابات الجهاز الهضمي المرتبطة بالحمض

SJB3-019A هو مثبط فعال وجديد USP1 ، أقوى 5 مرات من SJB2-043 في تعزيز تدهور ID1 والسمية الخلوية في خلايا K562 مع IC50 من 0.0781 ميكرومتر

C527 هو مثبط إنزيم DUB ، ذو فاعلية عالية لمركب USP1 / UAF1 (IC50 = 0.88 ميكرومتر)

سلفاسيتاميد الصوديوم عامل مضاد للعدوى يستخدم موضعيًا لعلاج التهابات الجلد وعن طريق الفم لالتهابات المسالك البولية

(±) -Bay K 8644 ((±) - (±) -Bay K 8644) عبارة عن زملاء يتكون من اثنين من أيزومرين (R) - (+) - Bay-K-8644 و (S) - (-) - Bay -K-8644.

حمض الفالبرويك (VPA) الصوديوم (2: 1) هو مثبط HDAC نشط عن طريق الفم ، مع IC50 في نطاق 0.5 و 2 ملي مول ، كما يثبط HDAC1 (IC50 ، 400 μ ؛ M) ، ويحث على تحلل البروتوزوم من HDAC2.

NMPRTase inhibitor

PYR-41 هو مثبط انتقائي ومنفذ للخلية من إنزيم E1 المنشط للأوبيكويتين مع IC 50 <10 ميكرومتر ، مع نشاط ضئيل في E2 و E3

PI-1840 هو مثبط قوي وانتقائي شبيه بالكيموتريبسين (CT-L) مع قيمة IC50 تبلغ 27 نانومتريمنع PI-1840 تكاثر الخلايا ودورة خلية توقيف في مرحلة G2 / MPI-1840 يحث على موت الخلايا المبرمج ويحث على الالتهام الذاتييحث PI-1840 على تراكم ركائز البروتياز p27 و Bax و IκB-α

TAK-242 هو مثبط إشارة مستقبلات 4 (TLR4) الشبيهة بـtoll التي يثبط إنتاج NO وTNF-α وIL-6 مع قيم IC 50 تبلغ 1.8nM و1.9nM و1.3nM على التوالي.

Nimodipine (BAY-e 9736) هو مضاد الكالسيوم ثنائي هيدروبيريدين النشط عن طريق الفم ، وجيد التحمل وحساس للضوء

DUBs-IN-2 هو مثبط قوي لانزيم deubiquitinase مع IC50 من 0.28 μ ؛ M لـ USP8.

يعتبر NMS-873 مثبطًا انتقائيًا انتقائيًا VCP / p97 مع قيمة IC50 تبلغ 30 نانومتر

مثبط V-type (vacuolar) H+-ATPase