Bindarit (Synonyms: AF 2838) |
Katalog-Nr.GC13335
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Als Indazol-Derivat zeigt Bindarit in verschiedenen Modellen entzündungshemmende Wirkung.
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Cas No.: 130641-38-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Als Indazol-Derivat zeigt Bindarit in verschiedenen Modellen entzündungshemmende Wirkung[1]. Bindarit hemmt spezifisch die p65- and p65/p50-vermittelte Aktivierung des MCP-1-Promotors und interagiert direkt mit FABP4, indem es dessen Expression und nukleäre Lokalisierung erhöht, wodurch die Signalwege des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors γ (PPARγ) und der Lipopolysaccharid (LPS)-abhängigen Kinase beeinflusst werden[2]. Bindarit wird häufig zur Vorbeugung von Knochenverlust eingesetzt, der durch eine Infektion mit Chikungunya-Virus entsteht[3].
In vitro hemmte eine 48-stündige Behandlung mit Bindarit (100µM) signifikant die durch TNF-α (30ng/ml) induzierte Proliferation und Migration der glatten Muskelzellen der Koronararten (CASMCs)[4]. Eine Vorbehandlung mit 300µM Bindarit über 1 Stunde verringerte signifikant die durch Angiotensin II, Endothelin-1 und TGFβ induzierte Kontraktion humaner renaler Mesangialzellen (HRMCs) und die Phosphorylierung des Vincin-Proteins[5].
In vivo linderte die Behandlung mit Bindarit durch oraler Verabreichung in einer Dosis von 100 mg/kg zweimal täglich über 10 Tage der durch Trinitrobenzolsulfonsäure (TNBS) induzierten Kolitis bei Mäusen, verringerte die Leukozyteninfiltration und regulierte die MCP-1-Synthese[6]. Die tägliche intraperitoneale Injektion von Bindarit in einer Dosis von 100 mg/kg über 12 Wochen hemmte signifikant das Tumorzellwachstum und die Metastasierung im PC-3M-Luc2-Xenotransplantat-Mausmodell und erhöhte die Überlebensrate[7]. Die subkutane Injektion von Bindarit in einer Dosis von 100mg/kg täglich über 28 Tage milderte Hirnschäden, bewahrte die Integrität der Blut-Hirn-Schranke und milderte die Neuroentzündung bei Mäusen mit Status epilepticus[8].
| Zellversuch [1]: | |
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Zelllinien |
Glatte Muskelzellen der humaner Koronararterien(CASMCs) |
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Vorbereitungsmethode |
CASMCs wurden in einem Basalmedium für glatte Muskelzellen kultiviert, das mit 0,5 mg/ml hEGF, 5 mg/ml Insulin, 1 mg/ml hFGF, 50 mg/ml Gentamicin/Amphotericin-B und 5 % fetalem Rinderserum (FBS) ergänzt war, bei 37 °C in einer Atmosphäre aus 5 % CO2 und Luft. Die kultivierten Zellen wurden auf 24-Well-Mikroplatten (1,5×104 Zellen/well) und kultiviert für 24 Stunden. Nach der Induktion der Ruhephase wurden die Zellen für 48 Stunden mit TNF-α (30 ng/ml) oder FBS (5 %) in Anwesenheit oder Abwesenheit von Bindarit (10, 25, 50, 100, 200 und 300 µM) stimuliert, und die Zellproliferation wurde bestimmt. |
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Reaktionsbedingungen |
10, 25, 50, 100, 200 und 300 µM; 48 h |
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Anwendungen |
Die Behandlung mit Bindarit verringerte die durch TNF-α induzierte Zellproliferation der CASMCs dosisabhängig. |
| Tierversuch [2]: | |
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Tiermodelle |
webliche BALB/c-Mäuse |
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Vorbereitungsmethode |
Webliche BALB/c-Mäuse (6 Wochen alt) wurden unter kontrollierten Temperatur- (21-23 °C), Feuchtigkeits- (30-35 %) und Lichtzyklusbedingungen (7:00 bis 19:00) gehalten und mit Standardfutter für Nagetiere gefüttert. 2,5×105 4T1-Luc-Zellen pro 100μl PBS wurden orthotop in die Brustfettpolster von 10 Wochen alten BALB/c-Mäusen transplantiert. 100mg/kg Bindarit wurden über eine Magensonde oral verabreicht, einmal täglich, an fünf aufeinanderfolgenden Tagen pro Woche, über 2 Wochen. Das Tumorwachstum wurde mittels Biolumineszenz (BLI) überwacht. |
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Darreichungsform |
100 mg/kg; fünfmal pro Woche, 2 Wochen; p.o. |
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Anwendungen |
Die Behandlung mit Bindarit hemmte die lokale Tumorentstehung und das Tumorwachstum bei Mäusen mit 4T1-Luc-Xenotransplantaten signifikant. |
| Cas No. | 130641-38-2 | SDF | |
| Überlieferungen | AF 2838 | ||
| Chemical Name | 2-[(1-benzylindazol-3-yl)methoxy]-2-methylpropanoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C(=O)O)OCC1=NN(C2=CC=CC=C21)CC3=CC=CC=C3 | ||
| Formula | C19H20N2O3 | M.Wt | 324.37 |
| Löslichkeit | ≥ 16.2mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0829 mL | 15.4145 mL | 30.829 mL |
| 5 mM | 616.6 μL | 3.0829 mL | 6.1658 mL |
| 10 mM | 308.3 μL | 1.5414 mL | 3.0829 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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