CCR
CCR2 (C-C chemokine receptor type 2), the receptor for monocyte chemoattractant protein-1 (CCL2), mediate agonist-dependent calcium mobilization and inhibition of adenylyl cyclase.
Produkte für CCR
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- GC35185 7,4'-Dihydroxyflavone 7,4'-Dihydroxyflavon (7,4'-DHF) ist ein aus Glycyrrhiza uralensis, dem Eotaxin/CCL11-Inhibitor, isoliertes Flavonoid, das die FÄhigkeit besitzt, die Eotaxin-Produktion konsequent zu unterdrÜcken und Dexamethason (Dex)-paradoxe Nebenwirkungen auf die Eotaxin-Produktion zu verhindern[ 1].
- GC62833 ALK4290 ALK4290 (AKST4290) ist ein potenter und oral aktiver CCR3-Inhibitor, extrahiert aus Patent US20130261153A1, Verbindungsbeispiel 2, mit einem Ki von 3,2 nM fÜr hCCR3.
- GC32336 Aplaviroc (AK 602) Aplaviroc (AK 602) (AK 602), ein SDP-Derivat, ist ein CCR5-Antagonist mit IC50-Werten von 0,1-0,4 nM fÜr HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL und HIV-1MOKW.
- GC62610 Aplaviroc hydrochloride Aplaviroc (AK 602) Hydrochlorid, ein SDP-Derivat, ist ein CCR5-Antagonist mit IC50-Werten von 0,1-0,4 nM fÜr HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL und HIV-1MOKW.
- GC65213 AZ084 AZ084 ist ein potenter, selektiver, allosterischer und oral wirksamer allosterischer CCR8-Antagonist mit einem Ki von 0,9 nM.
- GC63284 AZD-4818 AZD-4818 ist ein potenter Antagonist des Chemokins CCR1.
- GC64274 AZD-5672 AZD-5672 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver CCR5-Antagonist (IC50=0,32 nM).
- GC31662 AZD2098 AZD2098 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des CC-Chemokinrezeptors 4 (CCR4) mit pIC50-Werten von 7,8, 8,0, 8,0 und 7,6 fÜr Mensch, Ratte, Maus bzw. Hund, der fÜr die Asthmaforschung eingesetzt wird.
- GC60615 AZD2423 AZD2423 ist ein potenter, selektiver, oral bioverfÜgbarer und nicht-kompetitiver negativer allosterischer Modulator des CCR2-Chemokinrezeptors.
- GC62412 BI-6901 BI 6901 ist ein potenter, selektiver CCR10-Antagonist (pIC50=9,0).
- GC13335 Bindarit Bindarit (AF2838) ist ein selektiver Inhibitor der chemotaktischen Monozytenproteine MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7 und MCP-2/CCL8 und hat keine Wirkung auf andere CC- und CXC-Chemokine wie MIP-1α/CCL3, MIP -1β/CCL4, MIP-3/CCL23.
- GC38496 BMS CCR2 22
- GC19077 BMS-813160 BMS-813160 ist ein potenter und selektiver dualer CCR2/5-Antagonist.
- GC14519 BX 471 BX 471 (ZK-811752) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver nicht-peptidischer CCR1-Antagonist mit einem Ki von 1 nM und weist eine 250-fache Selektivität für CCR1 gegenüber CCR2, CCR5 und CXCR4 auf.
- GC35570 BX471 hydrochloride BX471-Hydrochlorid (ZK-811752-Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver Nicht-Peptid-CCR1-Antagonist mit einem Ki von 1 nM fÜr humanes CCR1 und weist eine 250-fache SelektivitÄt fÜr CCR1 gegenÜber CCR2, CCR5 und CXCR4 auf.
- GC11161 C 021 dihydrochloride C 021 Dihydrochlorid ist ein potenter CC-Chemokinrezeptor-4 (CCR4)-Antagonist.
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GC68832
Carlumab
Carlumab (CNTO 888) is a humanized antibody with high affinity against CCL2 (chemokine ligand 2). Carlumab can be used for cancer research, especially in prostate cancer.
- GC31996 CCR1 antagonist 1 CCR1-Antagonist 1 ist ein Antagonist von CCR1 mit entzÜndungshemmender Wirkung.
- GC31893 CCR1 antagonist 8 CCR1-Antagonist 8 (Verbindung 19n), eine dritte Verbindung der Azaindazol-Reihe, ist ein CCR1-Antagonist mit einem IC50-Wert von 1,8 nM im Ca2+-Flux-Assay.
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GC30560
CCR2 antagonist 1
CCR2-Antagonist 1 ist ein CCR2-Antagonist mit hoher Affinität und langer Verweildauer, mit einem Ki-Wert von 2,4 nM.
- GC31911 CCR2 antagonist 3 CCR2-Antagonist 3 ist ein Chemokin-Rezeptor-2 (CCR2)-Antagonist.
- GC60679 CCR2 antagonist 4 CCR2-Antagonist 4 (Teijin-Verbindung 1) ist ein potenter und spezifischer CCR2-Antagonist mit IC50-Werten von 180 nM fÜr CCR2b.
- GC31714 CCR2-RA-[R] CCR2-RA-[R] ist ein allosterischer Antagonist des C-C-Chemokinrezeptors Typ 2 (CCR2) mit einem IC50 von 103 nM.
- GC32017 CCR3 antagonist 1 CCR3-Antagonist 1 ist ein potenter Antagonist von CCR3, der fÜr die Erforschung immunologischer und entzÜndlicher Erkrankungen verwendet wird.
- GC35626 CCR4 antagonist 2 CCR4-Antagonist 2 (Verbindung 31) ist ein neuartiger potenter, oral bioverfÜgbarer, niedermolekularer Antagonist des CC-Chemokinrezeptors 4 (CCR4), der den Transport von Treg in die Tumormikroumgebung hemmt, ohne die Anzahl von Treg in gesunden Geweben zu unterdrÜcken.
- GC64441 CCR4 antagonist 3 CCR4-Antagonist 3 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver CCR4-Antagonist. CCR4-Antagonist 3, der ein neuartiges Piperidinyl-Azetidin-Motiv aufweist, hat IC50-Werte von 22 nM und 50 nM im Calcium-Flux- und CTX-Assay. CCR4-Antagonist 3 hat AntitumoraktivitÄt.
- GC63857 CCR4 antagonist 3 hydrochloride CCR4-Antagonist 3-Hydrochlorid ist ein oral aktiver, potenter und selektiver CCR4-Antagonist.
- GC32367 CCR5 antagonist 1 CCR5-Antagonist 1 ist ein CCR5-Antagonist, der die HIV-Replikation hemmen kann, extrahiert aus WO 2004054974 A2.
- GC67788 CCR6 antagonist 1
- GC34521 CCR6 inhibitor 1 CCR6-Inhibitor 1 ist ein potenter und selektiver CCR6-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,45 und 6 nM fÜr Affen- und Human-CCR6, viel selektiver bei CCR6 gegenÜber humanem CCR1 (IC50, > 30000 nM) und CCR7 (IC50, 9400 nM).
- GC65141 CCR8 antagonist 1 CCR8-Antagonist 1 (Verbindung 15) ist ein potenter humaner CCR8-Antagonist mit einem Ki von 1,6 nM.
- GC67897 CCR8 antagonist 2
- GC31330 CCX140
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GC19101
Cenicriviroc
Cenicriviroc (CVC) ist ein oraler, dualer CCR2/CCR5-Antagonist mit nanomolarer Potenz gegen beide Rezeptoren.
- GC35650 Cenicriviroc Mesylate Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) ist ein dualer CCR2/CCR5-Antagonist, hemmt auch sowohl HIV-1 als auch HIV-2 und zeigt starke entzÜndungshemmende und antiinfektiÖse AktivitÄt.
- GC17040 DAPTA DAPTA ist ein synthetisches Peptid, wirkt als Viruseintrittshemmer, indem es selektiv auf CCR5 abzielt, und zeigt starke Anti-HIV-AktivitÄten.
- GC31744 GSK2239633A GSK2239633A ist ein Antagonist des CC-Chemokinrezeptors 4 (CCR4), der die Bindung von [125I]-TARC an humanes CCR4 mit einem pIC50 von 7,96±0,11 hemmt.
- GC32010 GW 766994 (GW 994) GW 766994 (GW 994) (GW 994) ist ein oral aktiver und spezifischer Chemokinrezeptor-3 (CCR3)-Antagonist.
- GC36306 INCB 3284 INCB 3284 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer humaner CCR2-Antagonist, der die Monozyten-Chemoattractant-Protein-1-Bindung an hCCR2 mit einem IC50 von 3,7 nM hemmt.
- GC14821 INCB 3284 dimesylate An antagonist of the MCP-1 receptor CCR2
- GC10207 INCB3344 An antagonist of CCR2
- GC11994 INCB8761(PF-4136309) A CCR2 antagonist
- GC14554 J 113863 J 113863 ist ein potenter und selektiver CCR1 (CD18)-Antagonist mit IC50-Werten von 0,9 nM bzw. 5,8 nM für humane bzw. Maus-CCR1-Rezeptoren.
- GC60212 K777 K777 ist ein potenter, oral aktiver und irreversibler Cysteinprotease-Inhibitor.
- GC60998 LMD-009 LMD-009 ist ein selektiver CCR8-Nicht-Peptid-Agonist.
- GC15090 Maraviroc Maraviroc (UK-427857) ist ein selektiver CCR5-Antagonist mit AktivitÄt gegen menschliches HIV.
- GC11636 MK-0812 A CCR2 antagonist
- GC36622 MK-0812 Succinate MK-0812 Succinat ist ein potenter und selektiver CCR2-Antagonist mit hoher AffinitÄt zu CCR2.
- GC65990 MLN3126 MLN3126 ist ein oral aktiver und potenter CCR9-Antagonist. MLN3126 hemmt die CCL25-induzierte Kalziummobilisierung und Chemotaxis von primÄren Maus-Thymozyten mit einem IC50-Wert von 6,3 nM fÜr den Kalziumeinstrom.
- GC61879 Nifeviroc Nifeviroc ist ein oral wirksamer CCR5-Antagonist.
- GC36880 PF-04634817 PF-0463481 ist ein potenter und oral aktiver dualer CCR2/CCR5-Antagonist mit vergleichbarer CCR2-Potenz bei Mensch und Nagetier (IC50 = 20,8 nM bei Ratten) und einer 10- bis 20-fach geringeren CCR5-Potenz bei Nagetieren (IC50 bei Ratte = 470 nM).
- GC25728 PF-4136309 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) is a potent, selective, and orally bioavailable CCR2 antagonist with an IC50 of 5.2 nM for human CCR2.
- GC12790 Pirfenidone Pirfenidon (AMR69) ist ein antifibrotisches Mittel, das die CCL2- und CCL12-Produktion in Fibrozytenzellen abschwÄcht.
- GC40197 Pirfenidone-d5 Pirfenidon d5 (AMR69 d5) ist ein mit Deuterium bezeichnetes Pirfenidon.
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GC69719
Plozalizumab
Plozalizumab (MLN-1202) is a specific humanized anti-CCR2 antibody. Plozalizumab can be used in research on malignant melanoma.
- GC62724 R243 R243 ist ein potenter und selektiver CCR8-Antagonist.
- GC67869 RPT193
- GC11026 RS 102895 hydrochloride RS 102895-Hydrochlorid ist ein potenter CCR2-Antagonist mit einem IC50-Wert von 360 nM und zeigt keine Wirkung auf CCR1.
- GC15489 RS 504393 A CCR2 chemokine receptor antagonist
- GC37564 RS102895 RS102895 ist ein potenter CCR2-Antagonist mit einem IC50 von 360 nM und zeigt keine Wirkung auf CCR1.
- GC11946 SB 297006 SB 297006 ist ein CCR3-Antagonist, der die Proliferation und Neurosphärenbildung in CCL11-behandelten neuralen Vorläuferzellen signifikant hemmt.
- GC32135 TAK-220 TAK-220 ist ein selektiver und oral bioverfÜgbarer CCR5-Antagonist mit IC50-Werten von 3,5 nM bzw. 1,4 nM fÜr die Hemmung der Bindung von RANTES und MIP-1α an CCR5, zeigt jedoch keine Wirkung auf die Bindung an CCR1, CCR2b, CCR3, CCR4 oder CCR7; TAK-220 hemmt auch selektiv HIV-1 mit EC50-Werten von 1,2 nM (HIV-1 KK), 0,72 nM (HIV-1 CTV), 1,7 nM (HIV-1 HKW), 1,7 nM (HIV-1 HNK), 0,93 nM (HIV-1 HTN) und 0,55 nM (HIV-1 HHA) und EC90s von 12 nM (HIV-1 KK), 5 nM (HIV-1 CTV), 12 nM (HIV-1 HKW), 28 nM (HIV-1 HNK), 15 nM (HIV-1 HTN) und 4 nM (HIV-1 HHA) in PBMCs.
- GC37724 TAK-779 TAK-779 ist ein potenter und selektiver Nicht-Peptid-Antagonist von CCR5 und CXCR3 mit einem Ki von 1,1 nM fÜr CCR5 und hemmt effektiv und selektiv R5 HIV-1 mit EC50 und EC90 von 1,2 nM bzw. 5,7 nM in MAGI- CCR5-Zellen.
- GC17834 Teijin compound 1 Teijin-Verbindung 1 (Teijin-Verbindung 1-Hydrochlorid) ist ein potenter und spezifischer CCR2-Antagonist mit IC50-Werten von 180 nM fÜr CCR2b.
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GC69120
Tivumecirnon
Tivumecirnon (FLX475) is a potent CCR4 antagonist that can block regulatory T cells that interfere with effective anti-tumor immune responses, and has anti-tumor activity.
- GC18661 Vercirnon Vercirnon (GSK1605786A) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver und potenter Antagonist von CCR9.
- GC17421 Vicriviroc maleate A CCR5 antagonist
- GC11938 YM 022 YM 022 ist ein hochwirksamer, selektiver und oral aktiver Gastrin/Cholecystokinin (CCK)-B-Rezeptor (CCK-BR)-Antagonist.
- GC45714 ZK 756326 (hydrochloride) ZK 756326 (Hydrochlorid) ist ein nichtpeptidischer Chemokinrezeptor-Agonist fÜr den CC-Chemokinrezeptor CCR8.