c-FMS

Pexidartinib (PLX3397) ist ein oral verabreichter niedermolekularer Tyrosinkinase-Inhibitor mit starker selektiver Aktivität gegen den Kolonie-stimulierenden Faktor 1(CSF1)-Rezeptor(IC50=20nM), die KIT-Proto-Onkogen-Rezeptor-Tyrosinkinase (KIT)(IC50 =10nM) und die FMS-ähnliche Tyrosinkinase.

BLZ945 (BLZ945) ist ein potenter, selektiver und in das Gehirn eindringender CSF-1R (c-Fms)-Inhibitor mit einem IC50 von 1 nM, der eine mehr als 1.000-fache SelektivitÄt gegenÜber seinen nÄchsten Rezeptor-Tyrosinkinase-Homologen zeigt.

Pazopanib-Hydrochlorid (GW786034 Hydrochlorid) ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 und c-Fms mit einem IC50-Wert von 10, 30, 47, 84, 74, 140 und 146 nM , beziehungsweise.

A c-Fms kinase inhibitor

OSI-930 ist ein oraler selektiver Inhibitor von Kit, KDR und CSF-1R (c-Fms) mit IC50-Werten von 80 nM, 9 nM bzw. 15 nM. OSI-930 hemmt auch mÄßig Flt-1, c-Raf, Lck und eine geringe AktivitÄt gegen PDGFRα/β, Flt-3 und Abl. OSI-930 hat AntitumoraktivitÄt.

PLX647 ist ein oral aktiver, hochspezifischer dualer FMS- und KIT-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 28 bzw. 16 nM. PLX647 zeigt SelektivitÄt fÜr FMS und KIT Über ein Panel von 400 Kinasen bei einer Konzentration von 1 μM außer FLT3 und KDR (IC50s = 91 bzw. 130 nM).

GW2580 ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver Inhibitor der c-Fms-Kinase, der die menschliche cFMS-Kinase in vitro bei 0,06 μM vollstÄndig hemmt.

Linifanib (ABT-869) (ABT-869) ist ein potenter und oral aktiver Multi-Target-Inhibitor der VEGFR- und PDGFR-Familie mit IC50-Werten von 4, 3, 66 und 4 nM fÜr KDR, FLT1, PDGFRβ bzw. FLT3 . Linifanib (ABT-869) zeigt eine herausragende AntitumoraktivitÄt. Linifanib (ABT-869) hat viel weniger AktivitÄt gegen nicht verwandte RTKs, lÖsliche Tyrosinkinasen oder Serin/Threoninkinasen. Linifanib (ABT-869) ist ein spezifischer miR-10b-Inhibitor, der die Biogenese von miR-10b blockiert.

AZD7507 ist ein potenter und oral aktiver CSF-1R-Inhibitor mit AntitumoraktivitÄt.

Edicotinib (JNJ-40346527) ist ein potenter, selektiver, in das Gehirn eindringender und oral aktiver Hemmer des Kolonie-stimulierenden Faktor-1-Rezeptors (CSF-1R) mit einem IC50 von 3,2 nM.

GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706-Racemate) ist das Racemate von GENZ-882706.

cFMS-IN-2 ist ein FMS-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,024 μM.

GENZ-882706 (RA03546849) ist ein potenter Inhibitor des Kolonie-stimulierenden Faktor-1-Rezeptors (CSF-1R), extrahiert aus dem Patent WO 2017015267A1.

PRN1371 ist ein hochselektiver und potenter FGFR1-4- und CSF1R-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 und 8,1 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4 bzw. CSF1R.

CSF1R-IN-1 ist ein CSF1R-Inhibitor mit einem IC50 von 0,5 nM.

cFMS-Rezeptor-Inhibitor II ist ein CSF1R-Kinase-Inhibitor.

c-Fms-IN-1 ist ein FMS-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,0008 μM.

Pexidartinib-Hydrochlorid (PLX-3397-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und ATP-kompetitiver Kolonie-stimulierender Faktor 1-Rezeptor (CSF1R oder M-CSFR) und c-Kit-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 10 nM. Pexidartinib-Hydrochlorid weist eine 10- bis 100-fache SelektivitÄt fÜr c-Kit und CSF1R gegenÜber anderen verwandten Kinasen auf. Pexidartinib-Hydrochlorid induziert Zellapoptose und wirkt gegen Krebs.

c-Fms-IN-10 ist das Derivat von Thieno [3,2-d] Pyrimidin, einem Kinase-Inhibitor von FMS (Colony Stimulating Factor-1 Receptor, CSF-1R) mit einem IC50 von 2 nM.

c-Fms-IN-3 ist ein neuartiger c-Fms-Kinase-Inhibitor mit Potenzial als entzÜndungshemmendes und antirheumatisches Mittel.

c-Fms-IN-8 (Verbindung 4a) ist ein Kolonie-stimulierender Faktor-1-Rezeptor (CSF-1R, c-FMS) Typ II-Inhibitor mit einem IC50 von 9,1 nM.

c-Fms-IN-9 ist ein c-FMS-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2014145023A1, Verbindungsbeispiel 7. c-Fms-IN-9 hemmt unphosphorylierte c-FMS-Kinase (uFMS) und uKIT mit IC50s von < 0,01 μM und 0,1-1 μM.

PLX5622 ist ein selektiver Inhibitor des koloniestimulierenden Faktor-1-Rezeptors (CSFR1) mit einem IC 50 -Wert von 0.016μM.

PLX5622-Hemifumarat ist ein hochselektiver, in das Gehirn eindringender und oral aktiver CSF1R-Inhibitor (IC50=0,016 μM; Ki=5,9 nM).