c-FMS

Chiauranib (CS2164) ist ein oral aktiver Multi-Target-Inhibitor gegen Tumorangiogenese. Chiauranib hemmt wirksam die Angiogenese-bezogenen Kinasen (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα und c-Kit), die mitosebezogene Kinase Aurora B und die chronisch entzÜndungsbezogene Kinase CSF-1R mit IC50-Werten im Bereich von 1-9 nM. Chiauranib hat stark krebshemmende Wirkungen.

CSF1R-IN-3 (Verbindung 21) ist ein potenter und oral aktiver CSF-1R-Inhibitor (IC50 = 2,1 nM). CSF1R-IN-3 ist eine starke antiproliferative AktivitÄt gegen kolorektale Krebszellen. CSF1R-IN-3 hemmt das Fortschreiten von Darmkrebs, indem es die Migration von Makrophagen unterdrÜckt, M2-Ähnliche Makrophagen auf den M1-PhÄnotyp umprogrammiert und die Antitumor-ImmunitÄt verstÄrkt.

CSF1R-IN-2 (Verbindung 5) ist ein oral wirksamer Inhibitor von SRC, MET und c-FMS mit IC50-Werten von 0,12 nM, 0,14 nM und 0,76 nM fÜr SRC, MET bzw. c-FMS.

cFMS-Rezeptor-Inhibitor IV (Verbindung 42) ist ein potenter cFMS-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,017 μM.

c-Fms-IN-13 (Verbindung 14) ist ein potenter FMS-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 17 nM. c-Fms-IN-13 kann als entzÜndungshemmendes Mittel verwendet werden.

Mavrilimumab (CAM 3001) ist ein monoklonaler AntikÖrper, der an α bindet; Untereinheit des Rezeptors fÜr den Granulozyten-Makrophagen-Kolonie-stimulierenden Faktor (GM-CSF) und blockiert die intrazellulÄre SignalÜbertragung stromabwÄrts von GM-CSF. GM-CSF kÖnnte ein Mediator der hyperaktiven EntzÜndungsreaktion sein, die mit Atemstillstand und Tod verbunden ist.

Cabiralizumab (FPA 008) is a monoclonal antibody (MAb) against CSF1R. Cabiralizumab can enhance T cell infiltration and anti-tumor T cell immune response. Cabiralizumab inhibits osteoclast activation and prevents bone destruction, which can be used for research on rheumatoid arthritis (RA). Cabiralizumab can be combined with Nivolumab for lung cancer research.

JTE-952 ist ein selektiver Typ-II-Inhibitor mit oralen Aktivitäten für den Koloniestimulierenden Faktor-1-Rezeptor (CSF-1R/cFMS), dessen IC50-Werte für CSF1R und TrkA jeweils 13 nM und 261 nM betragen. Es kann in der Forschung im Zusammenhang mit Arthritis eingesetzt werden.

Sotuletinib (BLZ945) is a potent, selective and brain-penetrant inhibitor of CSF-1R (c-Fms), with an IC50 of 1 nM and selectivity over other receptor tyrosine kinases by 1000-fold.

Axatilimab (SNDX-6352) ist ein humanisierter IgG4-Antikörper mit hoher Affinität zu CSF-1R.

Otilimab (GSK 3196165) ist ein humaner monoklonaler Antikörper gegen Granulozyten-Makrophagen-Koloniestimulator (GM-CSF).

GW2580-d6 ist das Deuterium mit der Bezeichnung GW2580.

Pazopanib-13C,d3 hydrochloride ist das Deuterium- und 13C-markierte Pazopanib-Drochlorid.

Pimicotinib ist ein CSF1R-Hemmer mit Antitumoraktivität.

CSF1R-IN-24 (Beispiel 134) ist ein oral aktiver CSF1R-Hemmer.

SYHA1813 ist ein dualer Hemmer von CSF1R und VEGFR.

Anumigilimab (CSL-324) ist ein humaner IgG4 mAb gegen den humanen Granulozyten Kolonie-stimulierenden Faktor (G-CSF)-Rezeptor.