Chk

BML-277 ist ein selektiver Checkpoint-Kinase-2 (Chk2)-Inhibitor mit einem IC50 von 15 nM.

PF-477736 (PF 00477736) ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von Chk1 mit einem Ki von 0,49 nM, es ist auch ein Chk2-Inhibitor mit einem Ki von 47 nM. PF-477736 zeigt eine \u003c100-fache Selektivität für Chk1 gegenüber VEGFR2, Fms, Yes, Aurora-A, FGFR3, Flt3 und Ret (IC50\u003d8 (Ki), 10, 14, 23, 23, 25 und 39 nM, beziehungsweise). PF-477736 kann die Antitumoraktivität von Gemcitabin in vitro und in vivo verstärken.

LY2606368, ein ATP-kompetitiver CHK1-Inhibitor, ist derzeit in der klinischen Pr&uuml;fung und hat einen Ki-Wert von 0.9 nM und einen IC50-Wert von <1 nM. LY2606368 hemmt CHK2 (IC50=8 nM) und RSK1 (IC50=9 nM).

LY2603618 (LY2603618) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Chk1 mit einem IC50 von 7 nM.

AZD7762 ist ein potenter ATP-kompetitiver Checkpoint-Kinase (Chk)-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM für Chk1.

checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitor

SB 218078 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und zellgängiger Checkpoint-Kinase-1 (Chk1)-Inhibitor, der die Chk1-Phosphorylierung von cdc25C mit einem IC50 von 15 nM hemmt. SB 218078 hemmt weniger stark Cdc2 (IC50 von 250 nM) und PKC (IC50 von 1000 nM). SB 218078 verursacht Apoptose durch DNA-Schädigung und Zellzyklusarrest.

Chk2 inhibitor,ATP-competitive

CCT244747 ist ein potenter, oral bioverf&Uuml;gbarer und hochselektiver CHK1-Inhibitor mit einem IC50 von 7,7 nM; CCT244747 hebt auch den G2-Checkpoint mit einem IC50 von 29 nM auf.

CHIR-124 ist ein potenter und selektiver Chk1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,3 nM und zielt mit IC50-Werten von 6,6 nM und 5,8 nM ebenfalls stark auf PDGFR und FLT3 ab.

MK-8776(SCH-900776) (MK-8776) ist ein potenter, selektiver und oral bioverf&Uuml;gbarer Inhibitor der Checkpoint-Kinase1 (Chk1) mit einem IC50 von 3 nM. MK-8776 (SCH-900776) zeigt eine 50- und 500-fache Selektivit&Auml;t gegen&Uuml;ber CDK2 bzw. Chk2.

A selective Chk2 inhibitor

A selective Chk2 inhibitor