DYRK

ID-8 ist ein Inhibitor der Dual-SpezifitÄts-Tyrosin-Phosphorylierungs-regulierten Kinase (DYRK). ID-8 unterstÜtzt die Selbsterneuerung und Pluripotenz embryonaler Stammzellen (ESC). ID-8 verbessert das Wnt-vermittelte hESC-Überleben und die Proliferation durch Hemmung von DYRKs.

INDY ist ein potenter und ATP-kompetitiver Dyrk1A- und Dyrk1B-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,24 μM bzw. 0,23 μM. INDY bindet in die ATP-Tasche des Enzyms und hat einen Ki-Wert von 0,18 μM fÜr Dyrk1A. INDY reduziert die SelbsterneuerungskapazitÄt normaler und tumorigener Zellen in primÄren Glioblastom (GBM)-Zelllinien und neuralen VorlÄuferzellen stark.

AZ191 ist ein potenter Inhibitor, der DYRK1B mit einem IC50 von 17 nM selektiv hemmt.

A unique regulator of PPARγ expression

Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) ist ein potenter Inhibitor von Dyrk1B (Mirk kianse) und Dyrk1A mit IC50 von 68&7#177;48 nM bzw. 22±8 nM.

LDN-192960 ist ein Inhibitor von Haspin und Dual-SpezifitÄts-Tyrosin-regulierter Kinase 2 (DYRK2) mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 48 nM.

Proteinkinase-Inhibitoren 1 ist ein neuer Inhibitor von HIPK2 mit einem IC50 von 74 nM und einem Kd von 9,5 nM.

GSK-626616 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer Inhibitor von DYRK3 (IC50=0,7 nM).

tBID ist ein selektiver Inhibitor der HomÖodomÄnen-interagierenden Proteinkinase 2 (HIPK2) mit einer IC50 von 0,33 μM.

GNF4877 ist ein potenter DYRK1A- und GSK3β-Inhibitor mit IC50-Werten von 6nM bzw. 16nM, was zu einer Blockade des Kernexports des Kernfaktors aktivierter T-Zellen (NFATc) und einer erhÖhten β-Zellproliferation fÜhrt (EC50 von 0,66 μM fÜr Maus-β (R7T1)-Zellen).

CK2/ERK8-IN-1 ist ein dualer Caseinkinase 2 (CK2) (Ki von 0,25 μM) und ERK8 (MAPK15, ERK7) Inhibitor mit IC50s von 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 bindet auch an PIM1, HIPK2 (homÖodomÄnen-interagierende Proteinkinase 2) und DYRK1A mit Kis von 8,65 μM, 15,25 μM bzw. 11,9 μM. CK2/ERK8-IN-1 hat pro-apoptotische Wirksamkeit.

LDN-192960 is an inhibitor of haspin protein kinase and dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 2 (DYRK2) with IC50 values of 10 and 48 nM, respectively.

AZ Dyrk1B 33 ist ein potenter und selektiver Dyrk1B-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM.

Proteinkinase-Inhibitoren 1-Hydrochlorid ist ein potenter HIPK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 136 und 74 nM fÜr HIPK1 und HIPK2 und einem Kd von 9,5 nM fÜr HIPK2.

DYRK1-IN-1 ist ein hochselektiver und Liganden-effizienter DYRK1A-Inhibitor.

DYRKs-IN-1-Hydrochlorid ist ein potenter Inhibitor von DYRKs (Dual-specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinases) mit IC50-Werten von 5 nM und 8 nM fÜr DYRK1A bzw. DYRK1B. DYRKs-IN-1-Hydrochlorid hat AntitumoraktivitÄt.

KH-CB20, eine E/Z-Mischung, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CLK1 und der eng verwandten Isoform CLK4 mit einem IC50-Wert von 16,5 nM fÜr CLK1.

GNF2133 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver DYRK1A-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,0062, >50 μM fÜr DYRK1A bzw. GSK3β.

GNF2133-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver und oral aktiver DYRK1A-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,0062, >50 μM fÜr DYRK1A bzw. GSK3β.

T025 ist ein oral aktiver und hochpotenter Inhibitor der Cdc2-ähnlichen Kinase (CLKs) mit Kd-Werten von 4,8; 0,096; 6,5; 0,61; 0,074; 1,5 und 32 nM für CLK1, CLK2, CLK3, CLK4 , DYRK1A , DYRK1B und DYRK2.

Dyrk1A-IN-5 (Verbindung 5j) ist ein starkes und selektives DYRK1A-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6 nM. Dyrk1A-IN-5 reduziert dosisabhängig die Phosphorylierung von Thr434 in SF3B1, wobei der IC50-Wert bei 0,5 μM liegt. Dyrk1A-IN-5 hemmt auch die Phosphorylierung des Tau-Proteins an der Stelle Thr212 mit einem IC50-Wert von 2,1 μM. Dyrk1A-IN-5 kann für die Erforschung des Down-Syndroms eingesetzt werden.

Protein Kinase Inhibitor 1 Hydrochloride ist ein wirksamer Hemmstoff von HIPK2, mit IC50-Werten von 136 und 74 nM für HIPK1 bzw. HIPK2 und einem Kd-Wert von 9,5 nM für HIPK2.