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Bromodomain

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Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

Products Related to Bromodomain(44)

  • GC10382 structure
    GC10382CPI-637
    CAS: 1884712-47-3
    Purity: >99.50%

    CPI-637 ist ein selektiver und potenter CBP/EP300-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,03 μM, 0,051 μM und 11,0 μM fÜr CBP, EP300 bzw. BRD4 BD-1 und einem EC50 von 0,3 μM fÜr CBP.

  • GC10402 structure
    GC10402Bromosporine
    CAS: 1619994-69-2
    Purity: >99.50%

    A non-specific bromodomain inhibitor

  • GC10524 structure
    GC10524GSK 525768A
    CAS: 1260530-25-3
    Purity: >99.00%
  • GC10727 structure
    GC10727Ischemin sodium salt
    Purity: >98%

    CBP bromodomain inhibitor

  • GC10979 structure
    GC10979PFI 4
    CAS: 900305-37-5
    Purity: >98.00%

    PFI 4 (Verbindung 11) ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der BRPF1-Bromodomäne (BRPF1B) mit einem IC50 von 172 nM. PFI 4 kann verwendet werden, um die funktionellen Mechanismen des HBO1/BRPF1-Komplexes zu erforschen und um Knochenschwund und osteolytische maligne Knochenläsionen zu untersuchen.

  • GC12440 structure
    GC12440GSK 5959
    CAS: 901245-65-6
    Purity: >98.00%

    GSK 5959 ist ein potenter, selektiver und zellgängiger BRPF1-Bromodomänen-Inhibitor mit einem IC50 von ~ 80 nM.

  • GC12588 structure
    GC12588I-BRD9
    CAS: 1714146-59-4
    Purity: >99.50%

    I-BRD9 ist eine selektive zellulÄre chemische Sonde des BromodomÄnen-enthaltenden Proteins 9 (BRD9) mit einem pIC50-Wert von 7,3 μM.

  • GC13014 structure
    GC13014AZD 5153
    CAS: 1869912-39-9
    Purity: >98%

    AZD 5153 is a bivalent BET/BRD4 bromodomain inhibitor with an IC₅₀ of 5nM for BRD4, which simultaneously binds to both bromodomains of BRD4, significantly modulates MYC, E2F, and mTOR transcriptional programs, and inhibits the expression of NSD3 target genes.

  • GC13025 structure
    GC13025GSK6853
    CAS: 1910124-24-1
    Purity: >99.00%

    GSK6853 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der BRPF1-BromodomÄne.

  • GC13187 structure
    GC13187I-BET 151 hydrochloride
    Purity: >98%

    BET bromodomain inhibitor

  • GC13822 structure
    GC13822(-)-JQ1
    CAS: 1268524-71-5
    Purity: >99.50%

    A selective inhibitor of BET bromodomains

  • GC14168 structure
    GC14168UMB-32
    CAS: 1635437-39-6
    Purity: >98%

    UMB-32, ein potenter, selektiver BRD4-Inhibitor, bindet BRD4 mit einer Kd von 550 nM und einer IC50 von 637 nM. UMB-32 zeigt auch Wirksamkeit gegen TAF1, einen BromodomÄnen-enthaltenden Transkriptionsfaktor.

  • GC14361 structure
    GC14361PFI 3
    CAS: 1819363-80-8
    Purity: >98.00%

    PFI 3 ist ein selektiver, potenter und zellgängiger SMARCA2/4-Bromodomänen-Inhibitor mit einem Kd von 89 nM.

  • GC14655 structure
    GC14655OXF BD 02
    CAS: 1429129-68-9
    Purity: >98%

    OXF BD 02 ist ein selektiver Inhibitor von BRD4(1) (der ersten Bromodomäne von BRD4) mit einem IC50-Wert von 382 nM.

  • GC15152 structure
    GC15152PF-CBP1
    CAS: 1962928-21-7
    Purity: >98%

    PF-CBP1 ist ein hochselektiver Inhibitor der BromodomÄne des CREB-Bindungsproteins.

  • GC15175 structure
    GC15175BAZ2-ICR
    CAS: 1665195-94-7
    Purity: >98.50%

    BAZ2-ICR ist ein potenter, selektiver, zellaktiver und oral aktiver BAZ2A/B-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50s von 130 nM und 180 nM und Kds von 109 nM bzw. 170 nM. BAZ2-ICR zeigt eine 10-15-fache SelektivitÄt fÜr die Bindung von BAZ2A/B gegenÜber CECR2 und eine >100-fache SelektivitÄt gegenÜber allen anderen BromodomÄnen. BAZ2-ICR ist eine epigenetische chemische Sonde.

  • GC15375 structure
    GC15375PFI-1 (PF-6405761)
    CAS: 1403764-72-6
    Purity: >99.50%

    A BET bromodomain inhibitor

  • GC15789 structure
    GC15789GSK2801
    CAS: 1619994-68-1
    Purity: >99.50%

    GSK2801 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und zellaktiver Acetyl-Lysin-kompetitiver BAZ2A- und BAZ2B-BromodomÄnen-Inhibitor mit Kd-Werten von 136 nM bzw. 257 nM. GSK2801 zeigt eine >50-fache SelektivitÄt fÜr BAZ2A/B gegenÜber BRD4.

  • GC16299 structure
    GC16299BET bromodomain inhibitor
    CAS: 1380087-89-7
    Purity: >99.50%

    BET-BromdomÄnen-Inhibitor ist ein potenter BET-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO/2015/153871A2, Verbindungsbeispiel 11.

  • GC16531 structure
    GC16531Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1
    CAS: 1268524-70-4
    Purity: >99.50%

    A selective inhibitor of BET bromodomains

  • GC16611 structure
    GC16611GW841819X
    Purity: >98%

    BET bromodomain inhibitor

  • GC16726 structure
    GC16726BI-7273
    CAS: 1883429-21-7
    Purity: >99.50%

    BI-7273 ist ein selektiver und zellgÄngiger BRD9-Inhibitor mit einem IC50 und einem Kd von 19 und 0,75 nM; zeigt auch eine hohe Wirkung auf BRD7 mit einem IC50 und einem Kd von 117 nM und 0,3 nM.

  • GC16763 structure
    GC16763NI-57
    CAS: 1883548-89-7
    Purity: >99.50%

    NI-57 ist ein Inhibitor der BromodomÄnen- und PflanzenhomÖodomÄnen-Finger enthaltenden (BRPF) Familie von Proteinen mit IC50-Werten von 3,1, 46 und 140 nM fÜr BRPF1, BRPF2 (BRD1) bzw. BRPF3.

  • GC16794 structure
    GC16794UNC1215
    CAS: 1415800-43-9
    Purity: >98.00%

    Potent L3MBTL3 domain inhibitor