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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC31365 γ-Oryzanol γ-Oryzanol ist ein starker Inhibitor der DNA-Methyltransferasen (DNMTs) im Striatum von Mäusen. γ-Oryzanol  Chemical Structure
  3. GC45258 (+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt) (+)-Biotin 4-amidobenzoic acid is a substrate of biotinidase, which cleaves biotin amide to give biotin in vivo. (+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt)  Chemical Structure
  4. GC61595 (+)-JQ-1-aldehyde (+)-JQ-1-Aldehyd ist die Aldehydform von (+)-JQ1. (+)-JQ-1-Aldehyd kann als Vorstufe zur Synthese von PROTACs verwendet werden, die auf BET-BromodomÄnen abzielen. (+)-JQ-1-aldehyde  Chemical Structure
  5. GC34958 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA ist ein Derivat der BromodomÄne und des extraterminalen (BET) Inhibitors JQ1 mit einem IC50 von 10,4 nM. (+)-JQ1 PA  Chemical Structure
  6. GC13822 (-)-JQ1

    BET bromodomain inhibitor

    (-)-JQ1  Chemical Structure
  7. GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride (1S,3R,5R)-PIM447 (Dihydrochlorid), ein PIM-Inhibitor, extrahiert aus Patent US 20100056576 A1, Verbindungsbeispiel 72, hat IC50-Werte von 0,095 μM fÜr Pim1, 0,522 μM fÜr Pim2 und 0,369 μM fÜr Pim3. (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride  Chemical Structure
  8. GC62130 (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-Ritlecitinib ((2R,5S)-PF-06651600) ist ein potenter und selektiver JAK3-Inhibitor (IC50=144,8 nM), extrahiert aus Patent US20150158864A1, Beispiel 68. (2R,5S)-Ritlecitinib  Chemical Structure
  9. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. (3R,4S)-Tofacitinib  Chemical Structure
  10. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. (3S,4R)-Tofacitinib  Chemical Structure
  11. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-Tofacitinib ist das weniger aktive S-Enantiomer von Tofacitinib. (3S,4S)-Tofacitinib  Chemical Structure
  12. GC41695 (6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride) (6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid (THFA), the reduced form of folic acid, serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism. (6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride)  Chemical Structure
  13. GC41088 (6S)-Tetrahydrofolic Acid (6S)-Tetrahydrofolic acid is a diastereomer of tetrahydrofolic acid, a reduced form of folic acid that serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism. (6S)-Tetrahydrofolic Acid  Chemical Structure
  14. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt. (E/Z)-AG490  Chemical Structure
  15. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride  Chemical Structure
  16. GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt Etomoxir((R)-(+)-Etomoxir-Natriumsalz ist ein irreversibler Inhibitor der Carnitin-Palmitoyltransferase 1a (CPT-1a), hemmt die FettsÄureoxidation (FAO) durch CPT-1a und hemmt die Palmitat-β-Oxidation bei Mensch und Ratte und Meerschweinchen. (R)-(+)-Etomoxir sodium salt  Chemical Structure
  17. GC63791 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer (R)-(-)-JQ1 Enantiomer ist das Stereoisomer von (+)-JQ1. (+)-JQ1 verringert stark die Expression beider BRD4-Zielgene, wÄhrend (R)-(-)-JQ1-Enantiomer keine Wirkung hat. (R)-(-)-JQ1 Enantiomer  Chemical Structure
  18. GC45908 (R)-BAY-598 An inhibitor of SMYD2 (R)-BAY-598  Chemical Structure
  19. GC34443 (R)-BAY1238097 (R)-BAY1238097 ist das R-Isomer mit geringerer AktivitÄt von BAY1238097. BAY1238097 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der BET-Bindung an Histone und hat eine starke antiproliferative AktivitÄt in verschiedenen AML- (akute myeloische LeukÄmie) und MM- (multiples Myelom) Modellen durch Herunterregulierung der c-Myc-Spiegel und seines nachgeschalteten Transkriptoms. (R)-BAY1238097  Chemical Structure
  20. GC64210 (R)-GSK-3685032 (R)-GSK-3685032 ist das R-Enantiomer von GSK-3685032. GSK-3685032 ist ein nicht zeitabhÄngiger, nicht kovalenter, erster reversibler DNMT1-selektiver Inhibitor seiner Klasse mit einem IC50-Wert von 0,036 μM. GSK-3685032 induziert einen starken Verlust der DNA-Methylierung, Transkriptionsaktivierung und Wachstumshemmung von Krebszellen. (R)-GSK-3685032  Chemical Structure
  21. GC11340 (R)-PFI 2 hydrochloride PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 Hydrochlorid) Hydrochlorid ist eine potente und selektive SET-DomÄne, die den Lysinmethyltransferase 7 (SETD7)-Inhibitor enthÄlt. (R)-PFI 2 hydrochloride  Chemical Structure
  22. GC34446 (rac)-BAY1238097 (Rac)-BAY1238097 ist ein BET-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,02 μM fÜr BRD4. Wird in der Krebsforschung verwendet. (rac)-BAY1238097  Chemical Structure
  23. GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Tranylcypromin-d5 (SKF 385-d5)-Hydrochlorid ist ein mit Deuterium markiertes (rel)-Tranylcypromin-Hydrochlorid. (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride  Chemical Structure
  24. GC33198 (S)-JQ-35 (TEN-010) (S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) ist ein Inhibitor der BromodomÄne und der Familie der extraterminalen (BET) BromodomÄne enthaltenden Proteine mit potenzieller antineoplastischer AktivitÄt. (S)-JQ-35 (TEN-010)  Chemical Structure
  25. GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719 (Beispiel 16-7) ist das S-Enantiomer von MRTX-1719. (S)-MRTX-1719 ist ein PRMT5/MTA-Komplex-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7070 nM. (S)-MRTX-1719  Chemical Structure
  26. GC13634 (S)-PFI-2 (hydrochloride) Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride (S)-PFI-2 (hydrochloride)  Chemical Structure
  27. GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den VH032-VHL-basierten Liganden und einen Linker zur Bildung von PROTACs enthÄlt. VH-032 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der VHL/HIF-1α-Wechselwirkung mit einem Kd von 185 nM und hat das Potenzial fÜr die Untersuchung von AnÄmie und ischÄmischen Erkrankungen. (S,R,S)-AHPC-C5-COOH  Chemical Structure
  28. GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-Hexabromcyclohexan, ein Bromkohlenwasserstoff, ist ein starker Inhibitor der JAK2-Tyrosinkinase-Autophosphorylierung. 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane  Chemical Structure
  29. GC61949 1,4-DPCA ethyl ester 1,4-DPCA-Ethylester ist der Ethylester von 1,4-DPCA und kann Faktor-inhibierendes HIF (FIH) hemmen. 1,4-DPCA ethyl ester  Chemical Structure
  30. GC40468 1,5-Isoquinolinediol 1,5-Isochinolindiol ist ein potenter PARP-Hemmer mit einem IC50-Wert von 0,18-0,37 μM. 1,5-Isoquinolinediol  Chemical Structure
  31. GC41984 1-Alaninechlamydocin 1-Alaninechlamydocin, ein zyklisches Tetrapeptid, ist ein potenter HDAC-Inhibitor (IC50 = 6,4 nM). 1-Alaninechlamydocin induziert G2/M-Zellzyklusarrest und Apoptose in MIA-PaCa-2-Zellen. 1-Alaninechlamydocin  Chemical Structure
  32. GC39214 1-Naphthohydroxamic acid 1-NaphthohydroxamsÄure (Verbindung 2) ist ein potenter und selektiver HDAC8-Inhibitor mit einem IC50 von 14 μM. 1-NaphthohydroxamsÄure ist selektiver fÜr HDAC8 als Klasse-I-HDAC1 und Klasse-II-HDAC6 (IC50 > 100 μM). 1-NaphthohydroxamsÄure erhÖht die globale Histon-H4-Acetylierung nicht und verringert auch nicht die intrazellulÄre HDAC-GesamtaktivitÄt. 1-NaphthohydroxamsÄure kann die Tubulinacetylierung induzieren. 1-Naphthohydroxamic acid  Chemical Structure
  33. GC46508 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine An active metabolite of gemcitabine 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine  Chemical Structure
  34. GC12775 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine 2',3',5'-Triacetyl-5-Azacytidin ist ein oral wirksames Prodrug von 5-Azacytidin. 5-Azacytidin ist ein Inhibitor der DNA-Methyltransferase. 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine  Chemical Structure
  35. GC16195 2,4-DPD Diethylpyridin-2,4-dicarb ist ein potenter Prolyl-4-hydroxylase-gerichteter Proinhibitor. 2,4-DPD  Chemical Structure
  36. GC11873 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid 2,4-PyridindicarbonsÄure (2,4-PyridindicarbonsÄure) ist ein Breitband-Inhibitor der 2OG-Oxygenase, einschließlich der JmjC-DomÄnen-enthaltenden Familie der Histon-Demethylasen (JHDMs). 2,4-PyridindicarbonsÄure ist eine Zielchemikalie im Bereich der biobasierten Kunststoffe. 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid  Chemical Structure
  37. GC42075 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate) 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes. 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)  Chemical Structure
  38. GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide GDC-046 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer TYK2-Inhibitor mit Kis von 4,8, 0,7, 0,7 und 0,4 nM fÜr TYK2, JAK1, JAK2 bzw. JAK3. 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide  Chemical Structure
  39. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol ist ein selektiver VerstÄrker der STAT1-Transkription. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol kann die FÄhigkeit von IFN-γ verstÄrken; um die Proliferation menschlicher Brustkrebs- und Fibrosarkomzellen zu hemmen. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol  Chemical Structure
  40. GC10408 2-D08 2-D08 ist ein zellgÄngiger, mechanistisch einzigartiger Inhibitor der Protein-SUMOylierung. 2-D08 hemmt auch Axl mit einem IC50 von 0,49 nM. 2-D08  Chemical Structure
  41. GC11249 2-hexyl-4-Pentynoic Acid Potent and robust HDACs inhibitor 2-hexyl-4-Pentynoic Acid  Chemical Structure
  42. GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) (2-ME2), ein oral aktiver endogener Metabolit von 1&77#946;-Estradiol (E2), ist ein Apoptose-Induktor und ein Angiogenese-Inhibitor mit starker antineoplastischer AktivitÄt. 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) destabilisiert auch Mikrotubuli. 2-Methoxyestradio, ebenfalls ein potenter Superoxiddismutase (SOD)-Hemmer und ein ROS-erzeugender Wirkstoff, induziert Autophagie in der transformierten Zelllinie HEK293 und den Krebszelllinien U87 und HeLa. 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)  Chemical Structure
  43. GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol 2-Methylchinazolin-4-ol ist ein potenter kompetitiver Poly(ADP-Ribose)-Synthetase-Inhibitor mit einem Ki von 1,1 μM. 2-Methylquinazolin-4-ol  Chemical Structure
  44. GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid 3-Acetyl-11-keto-β-BoswelliasÄure (Acetyl-11-keto-β-BoswelliasÄure) ist eine aktive Triterpenoidverbindung aus dem Extrakt von Boswellia serrate und ein neuartiger Nrf2-Aktivator. 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid  Chemical Structure
  45. GC17907 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride 3-Deazaneplanocin A (DZNep)-Hydrochlorid (DZNep-Hydrochlorid) ist ein potenter Inhibitor der Histon-Methyltransferase EZH2. 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride  Chemical Structure
  46. GC13145 3-Deazaneplanocin,DZNep 3-Deazaneplanocin, DZNep (DZNep) ist ein potenter Inhibitor der Histonmethyltransferase EZH2. 3-Deazaneplanocin,DZNep  Chemical Structure
  47. GC18509 3-Methylcytidine (methosulfate)

    3-Methylcytidine (methosulfate) is a cytidine derivative used as an internal standard for HPLC.

    3-Methylcytidine (methosulfate)  Chemical Structure
  48. GC19013 3-TYP 3-TYP ist ein selektiver SIRT3-Inhibitor mit einem IC50 von 16 nM, stÄrker als SIRT1 (IC50=88 nM), SIRT2 (IC50=92 nM). 3-TYP  Chemical Structure
  49. GC62805 4’-Methoxychalcone 4’-Methoxychalcon reguliert die Adipozytendifferenzierung durch PPARγ-Aktivierung. 4’-Methoxychalcone  Chemical Structure
  50. GC17922 4'-bromo-Resveratrol 4'-Brom-Resveratrol ist ein potenter und dualer Inhibitor von Sirtuin-1 und Sirtuin-3. 4'-Brom-Resveratrol hemmt das Wachstum von Melanomzellen durch die Umprogrammierung des mitochondrialen Stoffwechsels. 4'-Brom-Resveratrol verleiht Melanomzellen durch eine metabolische Umprogrammierung antiproliferative Wirkungen und beeinflusst den Zellzyklus und die Apoptose-Signalgebung. 4'-bromo-Resveratrol  Chemical Structure
  51. GC46607 4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone A tobacco-specific nitrosamine carcinogen 4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone  Chemical Structure
  52. GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide 4-Amino-1,8-Naphthalimid ist ein potenter PARP-Hemmer und potenziert die ZytotoxizitÄt von ⋳-Strahlung in Krebszellen. 4-amino-1,8-Naphthalimide  Chemical Structure
  53. GC46628 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline A building block and synthetic intermediate 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline  Chemical Structure
  54. GC16474 4-HQN 4-HQN ist ein Baustein in der chemischen Synthese. 4-HQN  Chemical Structure
  55. GC17005 4-iodo-SAHA 4-Iod-SAHA (1k) ist ein oral aktiver Klasse-I- und Klasse-II-Histondeacetylase (HDAC)-Hemmer mit EC50-Werten von 1,1, 0,95, 0,12, 0,24, 0,85 und 1,3 μM fÜr Skbr3-, HT29-, U937-, JA16- und HL60-Zelllinien , beziehungsweise. 4-Iodo-SAHA (1k) kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. 4-iodo-SAHA  Chemical Structure
  56. GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate 4-Phenyl-2-pyrrolidinone  Chemical Structure
  57. GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) ist ein selektiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit einem IC50-Wert von 1,20 μM, 1,12 μM und 0,57 ⋼M fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. Es zeigt auch eine hemmende AktivitÄt gegen Lysin-spezifische Demethylase 1 (LSD1). 4SC-202  Chemical Structure
  58. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-Trimethoxyflavon wird aus Kaempferia parviflora (KP) isoliert, einer berühmten Heilpflanze aus Thailand. 5,7,4'-Trimethoxyflavon induziert Apoptose, wie durch Inkremente der Sub-G1-Phase, DNA-Fragmentierung, Annexin-V/PI-Färbung, das Bax/Bcl-xL-Verhältnis, proteolytische Aktivierung von Caspase-3 und Abbau von Poly belegt wird (ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Protein.5,7,4'-Trimethoxyflavon ist bei der konzentrationsabhängigen Hemmung der Proliferation von menschlichen SNU-16-Magenkrebszellen signifikant wirksam. 5,7,4'-Trimethoxyflavone  Chemical Structure
  59. GN10629 5,7-dihydroxychromone 5,7-Dihydroxychromon, der Extrakt aus Cudrania tricuspidata, aktiviert das Nrf2/ARE-Signal und Übt neuroprotektive Wirkungen gegen 6-Hydroxydopamin (6-OHDA)-induzierten oxidativen Stress und Apoptose aus. 5,7-dihydroxychromone  Chemical Structure
  60. GC10898 5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride) NHE1, NHE2, and NHE3 inhibitor 5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)  Chemical Structure
  61. GC68161 5-AIQ 5-AIQ  Chemical Structure
  62. GC10946 5-Azacytidine 5-Azacytidin (Azacitidin; 5-AzaC; Ladakamycin) ist ein Nukleosid-Analogon von Cytidin, das spezifisch die DNA-Methylierung hemmt. 5-Azacytidine  Chemical Structure
  63. GC61662 5-Fluoro-2'-deoxycytidine 5-Fluor-2'-desoxycytidin, ein Fluorpyrimidin-Nukleosid-Analogon, ist ein DNA-Methyltransferase (DNMT)-Inhibitor. 5-Fluor-2'-desoxycytidin ist ein tumorselektives Prodrug des potenten Thymidylatsynthase-Inhibitors 5-Fluor-2'-dUMP. 5-Fluoro-2'-deoxycytidine  Chemical Structure
  64. GC42562 5-Methyl-2'-deoxycytidine 5-Methyl-2'-desoxycytidin in einzelstrÄngiger DNA kann in cis wirken, um die De-novo-DNA-Methylierung zu signalisieren. 5-Methyl-2'-deoxycytidine  Chemical Structure
  65. GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-Phenylpentan-2-on ist ein potenter Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDACs). 5-Phenylpentan-2-on kann fÜr die Erforschung von StÖrungen des Harnstoffzyklus verwendet werden. 5-Phenylpentan-2-one  Chemical Structure
  66. GC45772 6(5H)-Phenanthridinone An inhibitor of PARP1 and 2 6(5H)-Phenanthridinone  Chemical Structure
  67. GC35175 6-Demethoxytangeretin 6-Demethoxytangeretin ist ein aus Citrus depressa isoliertes Zitrusflavonoid. 6-Demethoxytangeretin  Chemical Structure
  68. GC35180 6-Methyl-5-azacytidine 6-Methyl-5-azacytidin ist ein potenter DNMT-Inhibitor. 6-Methyl-5-azacytidine  Chemical Structure
  69. GC62279 653-47 653-47, ein Potenzierer, potenziert signifikant die cAMP-Response-Element-Bindungsprotein (CREB)-InhibitoraktivitÄt von 666-15. 653-47 ist ebenfalls ein sehr schwacher CREB-Inhibitor mit IC50 von 26,3 μM. 653-47  Chemical Structure
  70. GC62144 653-47 hydrochloride 653-47-Hydrochlorid, ein Potentiator, potenziert die HemmaktivitÄt des cAMP-Response-Element-Bindungsproteins (CREB) von 666-15 signifikant. 653-47 Hydrochlorid ist auch ein sehr schwacher CREB-Inhibitor mit IC50 von 26,3 μM. 653-47 hydrochloride  Chemical Structure
  71. GC32689 666-15 666-15 ist ein potenter und selektiver CREB-Inhibitor mit einem IC50 von 81 nM. 666-15 unterdrÜckt das Tumorwachstum in einem Brustkrebs-Xenotransplantatmodell. 666-15  Chemical Structure
  72. GC46736 7-Bromoheptanoic Acid A building block 7-Bromoheptanoic Acid  Chemical Structure
  73. GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline 7-Chlor-4-(piperazin-1-yl)chinolon ist ein wichtiges GerÜst in der medizinischen Chemie. 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline  Chemical Structure
  74. GC48986 9-hydroxy Stearic Acid A hydroxy fatty acid 9-hydroxy Stearic Acid  Chemical Structure
  75. GC16015 A 366 A 366 ist ein potenter, hochselektiver, Peptid-kompetitiver Histon-Methyltransferase-G9a-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,3 und 38 nM für G9a bzw. GLP (EHMT1). A 366 zeigt eine \u003e1000-fache Selektivität gegenüber 21 anderen Methyltransferasen. A 366 ist auch ein potenter, nanomolarer Inhibitor der Spindlin1-H3K4me3-Interaktion (IC50\u003d182,6 nM). A 366 zeigt eine hohe Affinität zum menschlichen Histamin-H3-Rezeptor (Ki \u003d 17 nM) und zeigt Subtyp-Selektivität unter Untergruppen der histaminergen und dopaminergen Rezeptorfamilien. A 366  Chemical Structure
  76. GC32861 A-196 A-196 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SUV420H1 und SUV420H2 mit IC50-Werten von 25 nM bzw. 144 nM. A-196 hemmt SUV4-20 biochemisch substratkompetitiv. A-196 ist die erste chemische Sonde ihrer Klasse von SUV4-20 zur Untersuchung der Rolle von Histon-Methyltransferasen bei der genomischen IntegritÄt. A-196  Chemical Structure
  77. GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) ist ein Antagonist der Protein-Protein-Interaktionen des polycomb repressiven Komplexes 2 (PRC2), der den trimeren PRC2-Komplex (EZH2-EED-SUZ12) mit einer IC50 von 18 nM stark hemmt. A-395 (A395)  Chemical Structure
  78. GC32677 A-485 A-485 ist ein potenter und selektiver katalytischer Inhibitor von p300/CBP mit IC50-Werten von 9,8nM und 2,6nM fÜr p300 bzw. CBP-Histonacetyltransferase (HAT). A-485  Chemical Structure
  79. GC30503 A-893 A-893 ist ein zellaktiver Inhibitor der Methyltransferase SMYD2 mit einem IC50 von 2,8 nM. A-893  Chemical Structure
  80. GC12390 A-966492 A-966492 ist ein neuartiger und wirksamer Inhibitor von PARP1 und PARP2 mit einem Ki von 1 nM bzw. 1,5 nM. A-966492  Chemical Structure
  81. GC33280 A1874 A1874 ist ein Nutlin-basiertes (MDM2-Ligand) und BRD4-abbauendes PROTAC mit einem DC50 von 32 nM (induziert BRD4-Abbau in Zellen). Wirksam bei der Hemmung der Proliferation vieler Krebszelllinien. A1874  Chemical Structure
  82. GC35216 AAPK-25 AAPK-25 ist ein potenter und selektiver Aurora/PLK-Doppelinhibitor mit Anti-Tumor-AktivitÄt, der eine mitotische VerzÖgerung verursachen und Zellen in einer Prometaphase anhalten kann, was durch die Phosphorylierung des Biomarkers Histon H3Ser10 widergespiegelt wird, gefolgt von einem Anstieg der Apoptose. AAPK-25 zielt auf Aurora-A, -B und -C mit Kd-Werten im Bereich von 23-289 nM sowie PLK-1, -2 und -3 mit Kd-Werten im Bereich von 55-456 nM ab. AAPK-25  Chemical Structure
  83. GC19409 ABBV-744 ABBV-744 ist ein erstklassiger, oral aktiver und selektiver Inhibitor der BDII-DomÄne von Proteinen der BET-Familie mit IC50-Werten im Bereich von 4 bis 18 nM fÜr BRD2, BRD3, BRD4 und BRDT. ABBV-744  Chemical Structure
  84. GC10154 ABC294640 ABC294640 (ABC294640) ist ein selektiver, kompetitiver Sphingosinkinase 2 (SK2)-Inhibitor mit einem Ki von 9,8 μM. ABC294640  Chemical Structure
  85. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842) Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 und 803 nM fÜr JAK1 bzw. JAK2. Abrocitinib (PF-04965842)  Chemical Structure
  86. GC12422 ABT-888 (Veliparib) ABT-888 (Veliparib) (ABT-888) ist ein potenter PARP-Inhibitor, der PARP1 und PARP2 mit Kis von 5,2 bzw. 2,9 nM hemmt. ABT-888 (Veliparib)  Chemical Structure
  87. GA20481 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC ist ein Substrat fÜr HDAC. Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC  Chemical Structure
  88. GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC (Hexanamid), auch MAL genannt, ist ein fluoreszierendes Substrat fÜr Histon-Deacetylase-HDACs. Ac-Lys-AMC  Chemical Structure
  89. GC48382 Ac-QPKK(Ac)-AMC A fluorogenic substrate for SIRT1, SIRT2, and SIRT3 Ac-QPKK(Ac)-AMC  Chemical Structure
  90. GC35227 ACBI1 ACBI1 ist ein potenter und kooperativer SMARCA2-, SMARCA4- und PBRM1-Abbaustoff mit DC50-Werten von 6, 11 bzw. 32 nM. ACBI1 ist ein PROTAC-Degrader. ACBI1 zeigt antiproliferative AktivitÄt. ACBI1 induziert Apoptose. ACBI1  Chemical Structure
  91. GC12917 Acetaminophen Acetaminophen (Paracetamol) ist ein selektiver Cyclooxygenase-2 (COX-2)-Hemmer mit einem IC50-Wert von 25,8 μM; ist ein weit verbreitetes Antipyretikum und Analgetikum. Acetaminophen  Chemical Structure
  92. GC64137 Acetaminophen-d3 Acetaminophen-d3  Chemical Structure
  93. GC35230 Acetylarenobufagin Acetylarenobufagin ist ein Modulator des steroidalen Hypoxie-induzierbaren Faktors 1 (HIF-I). Acetylarenobufagin  Chemical Structure
  94. GC32083 Acriflavine Acriflavine ist ein Fluoreszenzfarbstoff zur Markierung von RNA mit hohem Molekulargewicht. Acriflavine  Chemical Structure
  95. GC62354 Acriflavine hydrochloride Acriflavinhydrochlorid (Acriflaviniumchloridhydrochlorid) ist ein fluoreszierender Acridinfarbstoff, der zur Markierung von NukleinsÄure verwendet werden kann. Acriflavine hydrochloride  Chemical Structure
  96. GC34458 ACY-1083 ACY-1083 ist ein selektiver und in das Gehirn eindringender HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM und 260-mal selektiver fÜr HDAC6 als alle anderen Klassen von HDAC-Isoformen. ACY-1083 kehrt die chemotherapieinduzierte periphere Neuropathie wirksam um. ACY-1083  Chemical Structure
  97. GC10417 ACY-241 ACY-241 (ACY241) ist ein potenter, oral aktiver und hochselektiver HDAC6-Inhibitor der zweiten Generation mit einem IC50-Wert von 2,6 nM (IC50-Werte von 35 nM, 45 nM, 46 nM und 137 nM fÜr HDAC1, HDAC2, HDAC3 bzw. HDAC8). ). ACY-241 hat Antikrebswirkungen. ACY-241  Chemical Structure
  98. GC19020 ACY-738 ACY-738 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 1,7 nM; ACY-738 hemmt auch HDAC1, HDAC2 und HDAC3 mit IC50-Werten von 94, 128 und 218 nM. ACY-738  Chemical Structure
  99. GC30782 ACY-775 ACY-775 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Histon-Deacetylase 6 (HDAC6) mit einem IC50 von 7,5nM. ACY-775  Chemical Structure
  100. GC30526 ACY-957 ACY-957 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von HDAC1 und HDAC2 mit IC50-Werten von 7 nM, 18 nM bzw. 1300 nM gegen HDAC1/2/3 und zeigt keine Hemmung von HDAC4/5/6/7/8 /9. ACY-957  Chemical Structure
  101. GC12487 Adaptaquin Adaptaquin ist ein Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors Prolylhydroxylase 2 (HIF-PHD2) mit einem IC50 von 2 μM. Adaptaquin  Chemical Structure

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