Chromatin/Epigenetics

Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Ziele für Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(64)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(212)
- Histone Acetyltransferases(76)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(239)
- HIF(104)
- JAK(166)
- MBT Domains(0)
- PARP(122)
- Pim(30)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(82)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(14)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
Produkte für Chromatin/Epigenetics
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC72837
α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium
2-Hydroxyglutarate-d4 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d4 disodium
α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium ist die mit Deuterium markierte α-Droxyglutarsäure Dinatrium. -
GC31365
γ-Oryzanol
γ-Oryzanol ist ein starker Inhibitor der DNA-Methyltransferasen (DNMTs) im Striatum von Mäusen.
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GC45258
(+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt)
(+)-Biotin PABA, N-Biotinyl-4-aminobenzoic Acid
(+)-Biotin 4-amidobenzoic acid is a substrate of biotinidase, which cleaves biotin amide to give biotin in vivo. -
GC61595
(+)-JQ-1-aldehyde
(+)-JQ-1-Aldehyd ist die Aldehydform von (+)-JQ1. (+)-JQ-1-Aldehyd kann als Vorstufe zur Synthese von PROTACs verwendet werden, die auf BET-BromodomÄnen abzielen.
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GC34958
(+)-JQ1 PA
(+)-JQ1 PA ist ein Derivat der BromodomÄne und des extraterminalen (BET) Inhibitors JQ1 mit einem IC50 von 10,4 nM.
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GC13822
(-)-JQ1
A selective inhibitor of BET bromodomains
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GC72769
(1R)-AZD-1480
(1R)-AZD-1480 ist das 1R chirale Isomer von AZD-1480, einem ATP-kompetitiven JAK1- und JAK2-Inhibitor.
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GC34964
(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-PIM447 (Dihydrochlorid), ein PIM-Inhibitor, extrahiert aus Patent US 20100056576 A1, Verbindungsbeispiel 72, hat IC50-Werte von 0,095 μM fÜr Pim1, 0,522 μM fÜr Pim2 und 0,369 μM fÜr Pim3. -
GC62130
(2R,5S)-Ritlecitinib
(2R,5S)-PF-06651600
(2R,5S)-Ritlecitinib ((2R,5S)-PF-06651600) ist ein potenter und selektiver JAK3-Inhibitor (IC50=144,8 nM), extrahiert aus Patent US20150158864A1, Beispiel 68. -
GC34971
(3R,4S)-Tofacitinib
(3R,4S)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib.
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GC34972
(3S,4R)-Tofacitinib
(3S,4R)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib.
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GC34973
(3S,4S)-Tofacitinib
(3S,4S)-Tofacitinib ist das weniger aktive S-Enantiomer von Tofacitinib.
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GC41695
(6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride)
Tetrahydrofolate, THFA
(6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid (THFA), the reduced form of folic acid, serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism. -
GC41088
(6S)-Tetrahydrofolic Acid
(6S)-Tetrahydrofolic acid is a diastereomer of tetrahydrofolic acid, a reduced form of folic acid that serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism.
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GC72591
(E,E)-RGFP966
(E,E)-RGFP966 ist ein selektiver und ZNS-durchlässiger HDAC3-Hemmer, der für die Erforschung der Huntington-Krankheit verwendet werden kann.
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GC61807
(E/Z)-AG490
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt.
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GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor. -
GC15104
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
(R)(+)Etomoxir
Etomoxir((R)-(+)-Etomoxir-Natriumsalz ist ein irreversibler Inhibitor der Carnitin-Palmitoyltransferase 1a (CPT-1a), hemmt die FettsÄureoxidation (FAO) durch CPT-1a und hemmt die Palmitat-β-Oxidation bei Mensch und Ratte und Meerschweinchen. -
GC45908
(R)-BAY-598
An inhibitor of SMYD2
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GC34443
(R)-BAY1238097
(R)-BAY1238097 ist das R-Isomer mit geringerer AktivitÄt von BAY1238097. BAY1238097 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der BET-Bindung an Histone und hat eine starke antiproliferative AktivitÄt in verschiedenen AML- (akute myeloische LeukÄmie) und MM- (multiples Myelom) Modellen durch Herunterregulierung der c-Myc-Spiegel und seines nachgeschalteten Transkriptoms.
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GC64210
(R)-GSK-3685032
(R)-GSK-3685032 ist das R-Enantiomer von GSK-3685032. GSK-3685032 ist ein nicht zeitabhÄngiger, nicht kovalenter, erster reversibler DNMT1-selektiver Inhibitor seiner Klasse mit einem IC50-Wert von 0,036 μM. GSK-3685032 induziert einen starken Verlust der DNA-Methylierung, Transkriptionsaktivierung und Wachstumshemmung von Krebszellen.
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GC70906
(R)-HH2853
(R)-HH2853 ist ein mutierter EZH2-Inhibitor mit einem IC50 von <100 nM für EZH2-Y641F.
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GC11340
(R)-PFI 2 hydrochloride
(-)PFI2
PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 Hydrochlorid) Hydrochlorid ist eine potente und selektive SET-DomÄne, die den Lysinmethyltransferase 7 (SETD7)-Inhibitor enthÄlt. -
GC69794
(Rac)-Arnebin 1
(Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) ist das Racemat von β,β-Dimethylacrylalkannin und/oder β,β-Dimethylacrylshikonin. Diese beiden Verbindungen sind Naphthochinone, die aus Pflanzen der Gattung Lithospermum isoliert werden können. β,β-Dimethylacrylshikonin besitzt antitumorale Aktivität.
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GC34446
(rac)-BAY1238097
(Rac)-BAY1238097 ist ein BET-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,02 μM fÜr BRD4. Wird in der Krebsforschung verwendet.
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GC60004
(rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride
Tranylcypromin-d5 (SKF 385-d5)-Hydrochlorid ist ein mit Deuterium markiertes (rel)-Tranylcypromin-Hydrochlorid.
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GC72866
(S)-GSK852
(S)-GSK852 ist ein Diastereomer von GSK852.
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GC33198
(S)-JQ-35 (TEN-010)
TEN-010
(S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) ist ein Inhibitor der BromodomÄne und der Familie der extraterminalen (BET) BromodomÄne enthaltenden Proteine mit potenzieller antineoplastischer AktivitÄt. -
GC65045
(S)-MRTX-1719
(S)-MRTX-1719 (Beispiel 16-7) ist das S-Enantiomer von MRTX-1719. (S)-MRTX-1719 ist ein PRMT5/MTA-Komplex-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7070 nM.
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GC13634
(S)-PFI-2 (hydrochloride)
(+)-PFI-2
Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride -
GC73435
(S)-TNG260
(S)-TNG260 ist ein Isomer von TNG260.
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GC65133
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH
VH032-C5-COOH
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den VH032-VHL-basierten Liganden und einen Linker zur Bildung von PROTACs enthÄlt. VH-032 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der VHL/HIF-1α-Wechselwirkung mit einem Kd von 185 nM und hat das Potenzial fÜr die Untersuchung von AnÄmie und ischÄmischen Erkrankungen. -
GC73208
(Z)-JQ1-TCO
(Z)-JQ1-TCO JQ1-trans-cyclocten ist ein Derivat von JQ1, einem Inhibitor von BET.
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GC17055
1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane
Potently and directly inhibits JAK2 tyrosine kinase autophosphorylation, specifically inhibiting ligand-dependent JAK2 activation.
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GC61949
1,4-DPCA ethyl ester
1,4-DPCA-Ethylester ist der Ethylester von 1,4-DPCA und kann Faktor-inhibierendes HIF (FIH) hemmen.
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GC40468
1,5-Isoquinolinediol
NSC 65585
1,5-Isochinolindiol ist ein potenter PARP-Hemmer mit einem IC50-Wert von 0,18-0,37 μM. -
GC41984
1-Alaninechlamydocin
1-Alaninechlamydocin, ein zyklisches Tetrapeptid, ist ein potenter HDAC-Inhibitor (IC50 = 6,4 nM). 1-Alaninechlamydocin induziert G2/M-Zellzyklusarrest und Apoptose in MIA-PaCa-2-Zellen.
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GC39214
1-Naphthohydroxamic acid
1-NaphthohydroxamsÄure (Verbindung 2) ist ein potenter und selektiver HDAC8-Inhibitor mit einem IC50 von 14 μM. 1-NaphthohydroxamsÄure ist selektiver fÜr HDAC8 als Klasse-I-HDAC1 und Klasse-II-HDAC6 (IC50 > 100 μM). 1-NaphthohydroxamsÄure erhÖht die globale Histon-H4-Acetylierung nicht und verringert auch nicht die intrazellulÄre HDAC-GesamtaktivitÄt. 1-NaphthohydroxamsÄure kann die Tubulinacetylierung induzieren.
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GC46508
2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine
dFdU
An active metabolite of gemcitabine -
GC12775
2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine
2',3',5'-Triacetyl-5-Azacytidin ist ein oral wirksames Prodrug von 5-Azacytidin. 5-Azacytidin ist ein Inhibitor der DNA-Methyltransferase.
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GC16195
2,4-DPD
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate
Diethylpyridin-2,4-dicarb ist ein potenter Prolyl-4-hydroxylase-gerichteter Proinhibitor. -
GC11873
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid
2,4-PyridindicarbonsÄure (2,4-PyridindicarbonsÄure) ist ein Breitband-Inhibitor der 2OG-Oxygenase, einschließlich der JmjC-DomÄnen-enthaltenden Familie der Histon-Demethylasen (JHDMs). 2,4-PyridindicarbonsÄure ist eine Zielchemikalie im Bereich der biobasierten Kunststoffe.
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GC42075
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)
2,4-Dicarboxylpyridine, 2,4-PDCA
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes. -
GC62233
2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
GDC-046 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer TYK2-Inhibitor mit Kis von 4,8, 0,7, 0,7 und 0,4 nM fÜr TYK2, JAK1, JAK2 bzw. JAK3.
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GC46503
2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol
2-NP
2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol ist ein selektiver VerstÄrker der STAT1-Transkription. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol kann die FÄhigkeit von IFN-γ verstÄrken; um die Proliferation menschlicher Brustkrebs- und Fibrosarkomzellen zu hemmen. -
GC73817
2-APQC
2-APQC ist ein SIRT3-Aktivator mit dem Kd-Wert von 2.756 μM.
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GC10408
2-D08
2-D08 ist ein zellgÄngiger, mechanistisch einzigartiger Inhibitor der Protein-SUMOylierung. 2-D08 hemmt auch Axl mit einem IC50 von 0,49 nM.
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GC11249
2-hexyl-4-Pentynoic Acid
Potent and robust HDACs inhibitor
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GC15084
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
2Hydroxyestradiol 2methyl ether, 2ME2, NSC 659853, Panzem
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me) is an HIF-1α inhibitor. -
GC62781
2-Methylquinazolin-4-ol
2-Methylchinazolin-4-ol ist ein potenter kompetitiver Poly(ADP-Ribose)-Synthetase-Inhibitor mit einem Ki von 1,1 μM.
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GC14282
3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid
3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid,AKBA
3-Acetyl-11-keto-β-BoswelliasÄure (Acetyl-11-keto-β-BoswelliasÄure) ist eine aktive Triterpenoidverbindung aus dem Extrakt von Boswellia serrate und ein neuartiger Nrf2-Aktivator. -
GC17907
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride
2,3DMMC
Ein Inhibitor der Lysin-Methyltransferase EZH2.
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GC13145
3-Deazaneplanocin,DZNep
DZNep, NSC 617989
An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2
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GC18509
3-Methylcytidine (methosulfate)
3-Methylcytidine (methosulfate) is a cytidine derivative used as an internal standard for HPLC.
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GC19013
3-TYP
3-TYP hemmt SIRT3 mit einem IC50-Wert von 16 nM und ist gegenüber SIRT1 und SIRT2 mit IC50-Werten von 88 nM bzw. 92 nM potenter.
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GC62805
4’-Methoxychalcone
4’-Methoxychalcon reguliert die Adipozytendifferenzierung durch PPARγ-Aktivierung.
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GC17922
4'-bromo-Resveratrol
4'-Brom-Resveratrol ist ein potenter und dualer Inhibitor von Sirtuin-1 und Sirtuin-3. 4'-Brom-Resveratrol hemmt das Wachstum von Melanomzellen durch die Umprogrammierung des mitochondrialen Stoffwechsels. 4'-Brom-Resveratrol verleiht Melanomzellen durch eine metabolische Umprogrammierung antiproliferative Wirkungen und beeinflusst den Zellzyklus und die Apoptose-Signalgebung.
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GC46607
4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone
NNK
A tobacco-specific nitrosamine carcinogen -
GC11761
4-amino-1,8-Naphthalimide
4-Aminonaphthalimide,4-ANI
4-Amino-1,8-Naphthalimid ist ein potenter PARP-Hemmer und potenziert die ZytotoxizitÄt von ⋳-Strahlung in Krebszellen. -
GC46628
4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline
A building block and synthetic intermediate
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GC17005
4-iodo-SAHA
ISAHA
4-Iod-SAHA (1k) ist ein oral aktiver Klasse-I- und Klasse-II-Histondeacetylase (HDAC)-Hemmer mit EC50-Werten von 1,1, 0,95, 0,12, 0,24, 0,85 und 1,3 μM fÜr Skbr3-, HT29-, U937-, JA16- und HL60-Zelllinien , beziehungsweise. 4-Iodo-SAHA (1k) kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. -
GC42466
4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt)
Click Tag 4pentynoylCoA
Protein acetylation is a reversible, post-translational modification regulated by lysine acetyltransferases and deacetylases and plays a key role in regulating gene expression. -
GC46675
4-Phenyl-2-pyrrolidinone
A precursor and synthetic intermediate
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GC12667
4SC-202
4SC-202 (4SC-202) ist ein selektiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit einem IC50-Wert von 1,20 μM, 1,12 μM und 0,57 ⋼M fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. Es zeigt auch eine hemmende AktivitÄt gegen Lysin-spezifische Demethylase 1 (LSD1).
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GC35150
5,7,4'-Trimethoxyflavone
5,7,4'-Trimethoxyflavon wird aus Kaempferia parviflora (KP) isoliert, einer berühmten Heilpflanze aus Thailand. 5,7,4'-Trimethoxyflavon induziert Apoptose, wie durch Inkremente der Sub-G1-Phase, DNA-Fragmentierung, Annexin-V/PI-Färbung, das Bax/Bcl-xL-Verhältnis, proteolytische Aktivierung von Caspase-3 und Abbau von Poly belegt wird (ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Protein.5,7,4'-Trimethoxyflavon ist bei der konzentrationsabhängigen Hemmung der Proliferation von menschlichen SNU-16-Magenkrebszellen signifikant wirksam.
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GN10629
5,7-dihydroxychromone
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GC10898
5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)
DMA,L-591,605,MK-685
NHE1, NHE2, and NHE3 inhibitor -
GC68161
5-AIQ
5-Aminoisoquinolin-1-one
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GC73073
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine
5-Aza-T-dCyd; NTX-301
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) ist ein oral aktiver DNA-Metltransferase-I (DNMT1)-Inhibitor. -
GC10946
5-Azacytidine
Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027
5-Azacytidine (also known as 5-AzaC), a compound belonging to a class of cytosine analogues, is a DNA methyl transferase (DNMT) inhibitor that exerts potent cytotoxicity against multiple myeloma (MM) cells, including MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 and Patient-derived MM, with the half maximal inhibition concentration IC50 values of 1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L, 3.2 μmol/L and 1.5 μmol/L respectively. -
GC61662
5-Fluoro-2'-deoxycytidine
5-Fluor-2'-desoxycytidin, ein Fluorpyrimidin-Nukleosid-Analogon, ist ein DNA-Methyltransferase (DNMT)-Inhibitor. 5-Fluor-2'-desoxycytidin ist ein tumorselektives Prodrug des potenten Thymidylatsynthase-Inhibitors 5-Fluor-2'-dUMP.
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GC71995
5-Heptadecylresorcinol
5-Heptadecylresorcinol (AR-C17), eine phenolische Lipidkomponente, ist auch ein oral aktiver Mitochondrienprotektor.
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GC42562
5-Methyl-2'-deoxycytidine
5Methyldeoxycytidine
5-Methyl-2'-desoxycytidin in einzelstrÄngiger DNA kann in cis wirken, um die De-novo-DNA-Methylierung zu signalisieren. -
GC66055
5-Phenylpentan-2-one
5-Phenylpentan-2-on ist ein potenter Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDACs). 5-Phenylpentan-2-on kann fÜr die Erforschung von StÖrungen des Harnstoffzyklus verwendet werden.
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GC45772
6(5H)-Phenanthridinone
NSC 11021, NSC 40943, NSC 61083
An inhibitor of PARP1 and 2 -
GC35175
6-Demethoxytangeretin
6-Demethoxytangeretin ist ein aus Citrus depressa isoliertes Zitrusflavonoid.
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GC35180
6-Methyl-5-azacytidine
6-Methyl-5-azacytidin ist ein potenter DNMT-Inhibitor.
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GC62279
653-47
653-47, ein Potenzierer, potenziert signifikant die cAMP-Response-Element-Bindungsprotein (CREB)-InhibitoraktivitÄt von 666-15. 653-47 ist ebenfalls ein sehr schwacher CREB-Inhibitor mit IC50 von 26,3 μM.
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GC62144
653-47 hydrochloride
653-47-Hydrochlorid, ein Potentiator, potenziert die HemmaktivitÄt des cAMP-Response-Element-Bindungsproteins (CREB) von 666-15 signifikant. 653-47 Hydrochlorid ist auch ein sehr schwacher CREB-Inhibitor mit IC50 von 26,3 μM.
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GC32689
666-15
Compound 3i
666-15 ist ein potenter und selektiver CREB-Inhibitor mit einem IC50 von 81 nM. 666-15 unterdrÜckt das Tumorwachstum in einem Brustkrebs-Xenotransplantatmodell. -
GC46736
7-Bromoheptanoic Acid
A building block
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GC62651
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline
7-Chlor-4-(piperazin-1-yl)chinolon ist ein wichtiges GerÜst in der medizinischen Chemie.
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GC48986
9-hydroxy Stearic Acid
9-HSA, 9-hydroxy Octadecanoic Acid
A hydroxy fatty acid -
GC16015
A 366
A 366 ist ein potenter, hochselektiver, Peptid-kompetitiver Histon-Methyltransferase-G9a-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,3 und 38 nM für G9a bzw. GLP (EHMT1). A 366 zeigt eine \u003e1000-fache Selektivität gegenüber 21 anderen Methyltransferasen. A 366 ist auch ein potenter, nanomolarer Inhibitor der Spindlin1-H3K4me3-Interaktion (IC50\u003d182,6 nM). A 366 zeigt eine hohe Affinität zum menschlichen Histamin-H3-Rezeptor (Ki \u003d 17 nM) und zeigt Subtyp-Selektivität unter Untergruppen der histaminergen und dopaminergen Rezeptorfamilien.
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GC32861
A-196
A-196 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SUV420H1 und SUV420H2 mit IC50-Werten von 25 nM bzw. 144 nM. A-196 hemmt SUV4-20 biochemisch substratkompetitiv. A-196 ist die erste chemische Sonde ihrer Klasse von SUV4-20 zur Untersuchung der Rolle von Histon-Methyltransferasen bei der genomischen IntegritÄt.
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GC33187
A-395 (A395)
A-395 (A395) ist ein Antagonist der Protein-Protein-Interaktionen des polycomb repressiven Komplexes 2 (PRC2), der den trimeren PRC2-Komplex (EZH2-EED-SUZ12) mit einer IC50 von 18 nM stark hemmt.
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GC46081
A-395 (hydrochloride)
A neuropeptide with diverse biological activities
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GC32677
A-485
A-485 ist ein potenter und selektiver katalytischer Inhibitor von p300/CBP mit IC50-Werten von 9,8nM und 2,6nM fÜr p300 bzw. CBP-Histonacetyltransferase (HAT).
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GC30503
A-893
A-893 ist ein zellaktiver Inhibitor der Methyltransferase SMYD2 mit einem IC50 von 2,8 nM.
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GC12390
A-966492
A PARP1 and PARP2 inhibitor
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GC33280
A1874
A1874 ist ein Nutlin-basiertes (MDM2-Ligand) und BRD4-abbauendes PROTAC mit einem DC50 von 32 nM (induziert BRD4-Abbau in Zellen). Wirksam bei der Hemmung der Proliferation vieler Krebszelllinien.
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GC35216
AAPK-25
AAPK-25 ist ein potenter und selektiver Aurora/PLK-Doppelinhibitor mit Anti-Tumor-AktivitÄt, der eine mitotische VerzÖgerung verursachen und Zellen in einer Prometaphase anhalten kann, was durch die Phosphorylierung des Biomarkers Histon H3Ser10 widergespiegelt wird, gefolgt von einem Anstieg der Apoptose. AAPK-25 zielt auf Aurora-A, -B und -C mit Kd-Werten im Bereich von 23-289 nM sowie PLK-1, -2 und -3 mit Kd-Werten im Bereich von 55-456 nM ab.
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GC19409
ABBV-744
ABBV-744 ist ein erstklassiger, oral aktiver und selektiver Inhibitor der BDII-DomÄne von Proteinen der BET-Familie mit IC50-Werten im Bereich von 4 bis 18 nM fÜr BRD2, BRD3, BRD4 und BRDT.
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GC10154
ABC294640
ABC294640 (ABC294640) ist ein selektiver, kompetitiver Sphingosinkinase 2 (SK2)-Inhibitor mit einem Ki von 9,8 μM.
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GC32023
Abrocitinib (PF-04965842)
PF-04965842
Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 und 803 nM fÜr JAK1 bzw. JAK2. -
GC12422
ABT-888 (Veliparib)
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GA20481
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC ist ein Substrat fÜr HDAC.
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GA20605
Ac-Lys-AMC
Ac-Lys-AMC (Hexanamid), auch MAL genannt, ist ein fluoreszierendes Substrat fÜr Histon-Deacetylase-HDACs.
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GC48382
Ac-QPKK(Ac)-AMC
Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-AMC, Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-7-amino-4-methylcoumarin, p53317-320 Substrate (Ac-QPKK(Ac)-AMC)
A fluorogenic substrate for SIRT1, SIRT2, and SIRT3 -
GC73923
AC1Q3QWB
AQB
AC1Q3QWB reguliert CDKN1A und SOX17 durch Unterbrechung der HOTAIR-EZH2-Wechselwirkung und erhöht die Wirksamkeit von Tazemetostat bei Endometriumkarzinom.