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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

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  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC72837 α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium

    2-Hydroxyglutarate-d4 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d4 disodium

    α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium ist die mit Deuterium markierte α-Droxyglutarsäure Dinatrium. α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium  Chemical Structure
  3. GC31365 γ-Oryzanol γ-Oryzanol ist ein starker Inhibitor der DNA-Methyltransferasen (DNMTs) im Striatum von Mäusen. γ-Oryzanol  Chemical Structure
  4. GC45258 (+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt)

    (+)-Biotin PABA, N-Biotinyl-4-aminobenzoic Acid

    (+)-Biotin 4-amidobenzoic acid is a substrate of biotinidase, which cleaves biotin amide to give biotin in vivo. (+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt)  Chemical Structure
  5. GC61595 (+)-JQ-1-aldehyde (+)-JQ-1-Aldehyd ist die Aldehydform von (+)-JQ1. (+)-JQ-1-Aldehyd kann als Vorstufe zur Synthese von PROTACs verwendet werden, die auf BET-BromodomÄnen abzielen. (+)-JQ-1-aldehyde  Chemical Structure
  6. GC34958 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA ist ein Derivat der BromodomÄne und des extraterminalen (BET) Inhibitors JQ1 mit einem IC50 von 10,4 nM. (+)-JQ1 PA  Chemical Structure
  7. GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains (-)-JQ1  Chemical Structure
  8. GC72769 (1R)-AZD-1480 (1R)-AZD-1480 ist das 1R chirale Isomer von AZD-1480, einem ATP-kompetitiven JAK1- und JAK2-Inhibitor. (1R)-AZD-1480  Chemical Structure
  9. GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride

    (1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride

    (1S,3R,5R)-PIM447 (Dihydrochlorid), ein PIM-Inhibitor, extrahiert aus Patent US 20100056576 A1, Verbindungsbeispiel 72, hat IC50-Werte von 0,095 μM fÜr Pim1, 0,522 μM fÜr Pim2 und 0,369 μM fÜr Pim3. (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride  Chemical Structure
  10. GC62130 (2R,5S)-Ritlecitinib

    (2R,5S)-PF-06651600

    (2R,5S)-Ritlecitinib ((2R,5S)-PF-06651600) ist ein potenter und selektiver JAK3-Inhibitor (IC50=144,8 nM), extrahiert aus Patent US20150158864A1, Beispiel 68. (2R,5S)-Ritlecitinib  Chemical Structure
  11. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. (3R,4S)-Tofacitinib  Chemical Structure
  12. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-Tofacitinib ist ein weniger aktives Enantiomer von Tofacitinib. (3S,4R)-Tofacitinib  Chemical Structure
  13. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-Tofacitinib ist das weniger aktive S-Enantiomer von Tofacitinib. (3S,4S)-Tofacitinib  Chemical Structure
  14. GC41695 (6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride)

    Tetrahydrofolate, THFA

    (6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid (THFA), the reduced form of folic acid, serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism. (6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride)  Chemical Structure
  15. GC41088 (6S)-Tetrahydrofolic Acid

    (6S)-Tetrahydrofolic acid is a diastereomer of tetrahydrofolic acid, a reduced form of folic acid that serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism.

    (6S)-Tetrahydrofolic Acid  Chemical Structure
  16. GC72591 (E,E)-RGFP966 (E,E)-RGFP966 ist ein selektiver und ZNS-durchlässiger HDAC3-Hemmer, der für die Erforschung der Huntington-Krankheit verwendet werden kann. (E,E)-RGFP966  Chemical Structure
  17. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) ist eine racemische Verbindung der Isomere (E)-AG490 und (Z)-AG490. (E)-AG490 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der EGFR, Stat-3 und JAK2/3 hemmt. (E/Z)-AG490  Chemical Structure
  18. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02)-Hydrochlorid ist ein potenter CDK2-, JAK2- und FLT3-Inhibitor. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride  Chemical Structure
  19. GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    (R)(+)Etomoxir

    Etomoxir((R)-(+)-Etomoxir-Natriumsalz ist ein irreversibler Inhibitor der Carnitin-Palmitoyltransferase 1a (CPT-1a), hemmt die FettsÄureoxidation (FAO) durch CPT-1a und hemmt die Palmitat-β-Oxidation bei Mensch und Ratte und Meerschweinchen. (R)-(+)-Etomoxir sodium salt  Chemical Structure
  20. GC45908 (R)-BAY-598 An inhibitor of SMYD2 (R)-BAY-598  Chemical Structure
  21. GC34443 (R)-BAY1238097 (R)-BAY1238097 ist das R-Isomer mit geringerer AktivitÄt von BAY1238097. BAY1238097 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der BET-Bindung an Histone und hat eine starke antiproliferative AktivitÄt in verschiedenen AML- (akute myeloische LeukÄmie) und MM- (multiples Myelom) Modellen durch Herunterregulierung der c-Myc-Spiegel und seines nachgeschalteten Transkriptoms. (R)-BAY1238097  Chemical Structure
  22. GC64210 (R)-GSK-3685032 (R)-GSK-3685032 ist das R-Enantiomer von GSK-3685032. GSK-3685032 ist ein nicht zeitabhÄngiger, nicht kovalenter, erster reversibler DNMT1-selektiver Inhibitor seiner Klasse mit einem IC50-Wert von 0,036 μM. GSK-3685032 induziert einen starken Verlust der DNA-Methylierung, Transkriptionsaktivierung und Wachstumshemmung von Krebszellen. (R)-GSK-3685032  Chemical Structure
  23. GC70906 (R)-HH2853 (R)-HH2853 ist ein mutierter EZH2-Inhibitor mit einem IC50 von <100 nM für EZH2-Y641F. (R)-HH2853  Chemical Structure
  24. GC11340 (R)-PFI 2 hydrochloride

    (-)PFI2

    PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 Hydrochlorid) Hydrochlorid ist eine potente und selektive SET-DomÄne, die den Lysinmethyltransferase 7 (SETD7)-Inhibitor enthÄlt. (R)-PFI 2 hydrochloride  Chemical Structure
  25. GC69794 (Rac)-Arnebin 1

    (Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin

    (Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) ist das Racemat von β,β-Dimethylacrylalkannin und/oder β,β-Dimethylacrylshikonin. Diese beiden Verbindungen sind Naphthochinone, die aus Pflanzen der Gattung Lithospermum isoliert werden können. β,β-Dimethylacrylshikonin besitzt antitumorale Aktivität.

    (Rac)-Arnebin 1  Chemical Structure
  26. GC34446 (rac)-BAY1238097 (Rac)-BAY1238097 ist ein BET-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,02 μM fÜr BRD4. Wird in der Krebsforschung verwendet. (rac)-BAY1238097  Chemical Structure
  27. GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Tranylcypromin-d5 (SKF 385-d5)-Hydrochlorid ist ein mit Deuterium markiertes (rel)-Tranylcypromin-Hydrochlorid. (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride  Chemical Structure
  28. GC72866 (S)-GSK852 (S)-GSK852 ist ein Diastereomer von GSK852. (S)-GSK852  Chemical Structure
  29. GC33198 (S)-JQ-35 (TEN-010)

    TEN-010

    (S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) ist ein Inhibitor der BromodomÄne und der Familie der extraterminalen (BET) BromodomÄne enthaltenden Proteine mit potenzieller antineoplastischer AktivitÄt. (S)-JQ-35 (TEN-010)  Chemical Structure
  30. GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719 (Beispiel 16-7) ist das S-Enantiomer von MRTX-1719. (S)-MRTX-1719 ist ein PRMT5/MTA-Komplex-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7070 nM. (S)-MRTX-1719  Chemical Structure
  31. GC13634 (S)-PFI-2 (hydrochloride)

    (+)-PFI-2

    Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride (S)-PFI-2 (hydrochloride)  Chemical Structure
  32. GC73435 (S)-TNG260 (S)-TNG260 ist ein Isomer von TNG260. (S)-TNG260  Chemical Structure
  33. GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH

    VH032-C5-COOH

    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den VH032-VHL-basierten Liganden und einen Linker zur Bildung von PROTACs enthÄlt. VH-032 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der VHL/HIF-1α-Wechselwirkung mit einem Kd von 185 nM und hat das Potenzial fÜr die Untersuchung von AnÄmie und ischÄmischen Erkrankungen. (S,R,S)-AHPC-C5-COOH  Chemical Structure
  34. GC73208 (Z)-JQ1-TCO (Z)-JQ1-TCO JQ1-trans-cyclocten ist ein Derivat von JQ1, einem Inhibitor von BET. (Z)-JQ1-TCO  Chemical Structure
  35. GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane

    Potently and directly inhibits JAK2 tyrosine kinase autophosphorylation, specifically inhibiting ligand-dependent JAK2 activation.

    1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane  Chemical Structure
  36. GC61949 1,4-DPCA ethyl ester 1,4-DPCA-Ethylester ist der Ethylester von 1,4-DPCA und kann Faktor-inhibierendes HIF (FIH) hemmen. 1,4-DPCA ethyl ester  Chemical Structure
  37. GC40468 1,5-Isoquinolinediol

    NSC 65585

    1,5-Isochinolindiol ist ein potenter PARP-Hemmer mit einem IC50-Wert von 0,18-0,37 μM. 1,5-Isoquinolinediol  Chemical Structure
  38. GC41984 1-Alaninechlamydocin 1-Alaninechlamydocin, ein zyklisches Tetrapeptid, ist ein potenter HDAC-Inhibitor (IC50 = 6,4 nM). 1-Alaninechlamydocin induziert G2/M-Zellzyklusarrest und Apoptose in MIA-PaCa-2-Zellen. 1-Alaninechlamydocin  Chemical Structure
  39. GC39214 1-Naphthohydroxamic acid 1-NaphthohydroxamsÄure (Verbindung 2) ist ein potenter und selektiver HDAC8-Inhibitor mit einem IC50 von 14 μM. 1-NaphthohydroxamsÄure ist selektiver fÜr HDAC8 als Klasse-I-HDAC1 und Klasse-II-HDAC6 (IC50 > 100 μM). 1-NaphthohydroxamsÄure erhÖht die globale Histon-H4-Acetylierung nicht und verringert auch nicht die intrazellulÄre HDAC-GesamtaktivitÄt. 1-NaphthohydroxamsÄure kann die Tubulinacetylierung induzieren. 1-Naphthohydroxamic acid  Chemical Structure
  40. GC46508 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine

    dFdU

    An active metabolite of gemcitabine 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine  Chemical Structure
  41. GC12775 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine 2',3',5'-Triacetyl-5-Azacytidin ist ein oral wirksames Prodrug von 5-Azacytidin. 5-Azacytidin ist ein Inhibitor der DNA-Methyltransferase. 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine  Chemical Structure
  42. GC16195 2,4-DPD

    2,4-Diethylpyridine dicarboxylate

    Diethylpyridin-2,4-dicarb ist ein potenter Prolyl-4-hydroxylase-gerichteter Proinhibitor. 2,4-DPD  Chemical Structure
  43. GC11873 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid 2,4-PyridindicarbonsÄure (2,4-PyridindicarbonsÄure) ist ein Breitband-Inhibitor der 2OG-Oxygenase, einschließlich der JmjC-DomÄnen-enthaltenden Familie der Histon-Demethylasen (JHDMs). 2,4-PyridindicarbonsÄure ist eine Zielchemikalie im Bereich der biobasierten Kunststoffe. 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid  Chemical Structure
  44. GC42075 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)

    2,4-Dicarboxylpyridine, 2,4-PDCA

    2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes. 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)  Chemical Structure
  45. GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide GDC-046 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer TYK2-Inhibitor mit Kis von 4,8, 0,7, 0,7 und 0,4 nM fÜr TYK2, JAK1, JAK2 bzw. JAK3. 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide  Chemical Structure
  46. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol

    2-NP

    2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol ist ein selektiver VerstÄrker der STAT1-Transkription. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol kann die FÄhigkeit von IFN-γ verstÄrken; um die Proliferation menschlicher Brustkrebs- und Fibrosarkomzellen zu hemmen. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol  Chemical Structure
  47. GC73817 2-APQC 2-APQC ist ein SIRT3-Aktivator mit dem Kd-Wert von 2.756 μM. 2-APQC  Chemical Structure
  48. GC10408 2-D08 2-D08 ist ein zellgÄngiger, mechanistisch einzigartiger Inhibitor der Protein-SUMOylierung. 2-D08 hemmt auch Axl mit einem IC50 von 0,49 nM. 2-D08  Chemical Structure
  49. GC11249 2-hexyl-4-Pentynoic Acid Potent and robust HDACs inhibitor 2-hexyl-4-Pentynoic Acid  Chemical Structure
  50. GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

    2Hydroxyestradiol 2methyl ether, 2ME2, NSC 659853, Panzem

    2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me) is an HIF-1α inhibitor. 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)  Chemical Structure
  51. GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol 2-Methylchinazolin-4-ol ist ein potenter kompetitiver Poly(ADP-Ribose)-Synthetase-Inhibitor mit einem Ki von 1,1 μM. 2-Methylquinazolin-4-ol  Chemical Structure
  52. GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid

    3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid,AKBA

    3-Acetyl-11-keto-β-BoswelliasÄure (Acetyl-11-keto-β-BoswelliasÄure) ist eine aktive Triterpenoidverbindung aus dem Extrakt von Boswellia serrate und ein neuartiger Nrf2-Aktivator. 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid  Chemical Structure
  53. GC17907 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride

    2,3DMMC

    Ein Inhibitor der Lysin-Methyltransferase EZH2.

    3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride  Chemical Structure
  54. GC13145 3-Deazaneplanocin,DZNep

    DZNep, NSC 617989

    An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2

    3-Deazaneplanocin,DZNep  Chemical Structure
  55. GC18509 3-Methylcytidine (methosulfate)

    3-Methylcytidine (methosulfate) is a cytidine derivative used as an internal standard for HPLC.

    3-Methylcytidine (methosulfate)  Chemical Structure
  56. GC19013 3-TYP 3-TYP hemmt SIRT3 mit einem IC50-Wert von 16 nM und ist gegenüber SIRT1 und SIRT2 mit IC50-Werten von 88 nM bzw. 92 nM potenter. 3-TYP  Chemical Structure
  57. GC62805 4’-Methoxychalcone 4’-Methoxychalcon reguliert die Adipozytendifferenzierung durch PPARγ-Aktivierung. 4’-Methoxychalcone  Chemical Structure
  58. GC17922 4'-bromo-Resveratrol 4'-Brom-Resveratrol ist ein potenter und dualer Inhibitor von Sirtuin-1 und Sirtuin-3. 4'-Brom-Resveratrol hemmt das Wachstum von Melanomzellen durch die Umprogrammierung des mitochondrialen Stoffwechsels. 4'-Brom-Resveratrol verleiht Melanomzellen durch eine metabolische Umprogrammierung antiproliferative Wirkungen und beeinflusst den Zellzyklus und die Apoptose-Signalgebung. 4'-bromo-Resveratrol  Chemical Structure
  59. GC46607 4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone

    NNK

    A tobacco-specific nitrosamine carcinogen 4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone  Chemical Structure
  60. GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide

    4-Aminonaphthalimide,4-ANI

    4-Amino-1,8-Naphthalimid ist ein potenter PARP-Hemmer und potenziert die ZytotoxizitÄt von ⋳-Strahlung in Krebszellen. 4-amino-1,8-Naphthalimide  Chemical Structure
  61. GC46628 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline A building block and synthetic intermediate 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline  Chemical Structure
  62. GC17005 4-iodo-SAHA

    ISAHA

    4-Iod-SAHA (1k) ist ein oral aktiver Klasse-I- und Klasse-II-Histondeacetylase (HDAC)-Hemmer mit EC50-Werten von 1,1, 0,95, 0,12, 0,24, 0,85 und 1,3 μM fÜr Skbr3-, HT29-, U937-, JA16- und HL60-Zelllinien , beziehungsweise. 4-Iodo-SAHA (1k) kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. 4-iodo-SAHA  Chemical Structure
  63. GC42466 4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt)

    Click Tag 4pentynoylCoA

    Protein acetylation is a reversible, post-translational modification regulated by lysine acetyltransferases and deacetylases and plays a key role in regulating gene expression. 4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  64. GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate 4-Phenyl-2-pyrrolidinone  Chemical Structure
  65. GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) ist ein selektiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit einem IC50-Wert von 1,20 μM, 1,12 μM und 0,57 ⋼M fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. Es zeigt auch eine hemmende AktivitÄt gegen Lysin-spezifische Demethylase 1 (LSD1). 4SC-202  Chemical Structure
  66. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-Trimethoxyflavon wird aus Kaempferia parviflora (KP) isoliert, einer berühmten Heilpflanze aus Thailand. 5,7,4'-Trimethoxyflavon induziert Apoptose, wie durch Inkremente der Sub-G1-Phase, DNA-Fragmentierung, Annexin-V/PI-Färbung, das Bax/Bcl-xL-Verhältnis, proteolytische Aktivierung von Caspase-3 und Abbau von Poly belegt wird (ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Protein.5,7,4'-Trimethoxyflavon ist bei der konzentrationsabhängigen Hemmung der Proliferation von menschlichen SNU-16-Magenkrebszellen signifikant wirksam. 5,7,4'-Trimethoxyflavone  Chemical Structure
  67. GN10629 5,7-dihydroxychromone 5,7-dihydroxychromone  Chemical Structure
  68. GC10898 5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)

    DMA,L-591,605,MK-685

    NHE1, NHE2, and NHE3 inhibitor 5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)  Chemical Structure
  69. GC68161 5-AIQ

    5-Aminoisoquinolin-1-one

    5-AIQ  Chemical Structure
  70. GC73073 5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine

    5-Aza-T-dCyd; NTX-301

    5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) ist ein oral aktiver DNA-Metltransferase-I (DNMT1)-Inhibitor. 5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine  Chemical Structure
  71. GC10946 5-Azacytidine

    Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027

    5-Azacytidine (also known as 5-AzaC), a compound belonging to a class of cytosine analogues, is a DNA methyl transferase (DNMT) inhibitor that exerts potent cytotoxicity against multiple myeloma (MM) cells, including MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 and Patient-derived MM, with the half maximal inhibition concentration IC50 values of 1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L, 3.2 μmol/L and 1.5 μmol/L respectively. 5-Azacytidine  Chemical Structure
  72. GC61662 5-Fluoro-2'-deoxycytidine 5-Fluor-2'-desoxycytidin, ein Fluorpyrimidin-Nukleosid-Analogon, ist ein DNA-Methyltransferase (DNMT)-Inhibitor. 5-Fluor-2'-desoxycytidin ist ein tumorselektives Prodrug des potenten Thymidylatsynthase-Inhibitors 5-Fluor-2'-dUMP. 5-Fluoro-2'-deoxycytidine  Chemical Structure
  73. GC71995 5-Heptadecylresorcinol 5-Heptadecylresorcinol (AR-C17), eine phenolische Lipidkomponente, ist auch ein oral aktiver Mitochondrienprotektor. 5-Heptadecylresorcinol  Chemical Structure
  74. GC42562 5-Methyl-2'-deoxycytidine

    5Methyldeoxycytidine

    5-Methyl-2'-desoxycytidin in einzelstrÄngiger DNA kann in cis wirken, um die De-novo-DNA-Methylierung zu signalisieren. 5-Methyl-2'-deoxycytidine  Chemical Structure
  75. GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-Phenylpentan-2-on ist ein potenter Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDACs). 5-Phenylpentan-2-on kann fÜr die Erforschung von StÖrungen des Harnstoffzyklus verwendet werden. 5-Phenylpentan-2-one  Chemical Structure
  76. GC45772 6(5H)-Phenanthridinone

    NSC 11021, NSC 40943, NSC 61083

    An inhibitor of PARP1 and 2 6(5H)-Phenanthridinone  Chemical Structure
  77. GC35175 6-Demethoxytangeretin 6-Demethoxytangeretin ist ein aus Citrus depressa isoliertes Zitrusflavonoid. 6-Demethoxytangeretin  Chemical Structure
  78. GC35180 6-Methyl-5-azacytidine 6-Methyl-5-azacytidin ist ein potenter DNMT-Inhibitor. 6-Methyl-5-azacytidine  Chemical Structure
  79. GC62279 653-47 653-47, ein Potenzierer, potenziert signifikant die cAMP-Response-Element-Bindungsprotein (CREB)-InhibitoraktivitÄt von 666-15. 653-47 ist ebenfalls ein sehr schwacher CREB-Inhibitor mit IC50 von 26,3 μM. 653-47  Chemical Structure
  80. GC62144 653-47 hydrochloride 653-47-Hydrochlorid, ein Potentiator, potenziert die HemmaktivitÄt des cAMP-Response-Element-Bindungsproteins (CREB) von 666-15 signifikant. 653-47 Hydrochlorid ist auch ein sehr schwacher CREB-Inhibitor mit IC50 von 26,3 μM. 653-47 hydrochloride  Chemical Structure
  81. GC32689 666-15

    Compound 3i

    666-15 ist ein potenter und selektiver CREB-Inhibitor mit einem IC50 von 81 nM. 666-15 unterdrÜckt das Tumorwachstum in einem Brustkrebs-Xenotransplantatmodell. 666-15  Chemical Structure
  82. GC46736 7-Bromoheptanoic Acid A building block 7-Bromoheptanoic Acid  Chemical Structure
  83. GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline 7-Chlor-4-(piperazin-1-yl)chinolon ist ein wichtiges GerÜst in der medizinischen Chemie. 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline  Chemical Structure
  84. GC48986 9-hydroxy Stearic Acid

    9-HSA, 9-hydroxy Octadecanoic Acid

    A hydroxy fatty acid 9-hydroxy Stearic Acid  Chemical Structure
  85. GC16015 A 366 A 366 ist ein potenter, hochselektiver, Peptid-kompetitiver Histon-Methyltransferase-G9a-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,3 und 38 nM für G9a bzw. GLP (EHMT1). A 366 zeigt eine \u003e1000-fache Selektivität gegenüber 21 anderen Methyltransferasen. A 366 ist auch ein potenter, nanomolarer Inhibitor der Spindlin1-H3K4me3-Interaktion (IC50\u003d182,6 nM). A 366 zeigt eine hohe Affinität zum menschlichen Histamin-H3-Rezeptor (Ki \u003d 17 nM) und zeigt Subtyp-Selektivität unter Untergruppen der histaminergen und dopaminergen Rezeptorfamilien. A 366  Chemical Structure
  86. GC32861 A-196 A-196 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SUV420H1 und SUV420H2 mit IC50-Werten von 25 nM bzw. 144 nM. A-196 hemmt SUV4-20 biochemisch substratkompetitiv. A-196 ist die erste chemische Sonde ihrer Klasse von SUV4-20 zur Untersuchung der Rolle von Histon-Methyltransferasen bei der genomischen IntegritÄt. A-196  Chemical Structure
  87. GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) ist ein Antagonist der Protein-Protein-Interaktionen des polycomb repressiven Komplexes 2 (PRC2), der den trimeren PRC2-Komplex (EZH2-EED-SUZ12) mit einer IC50 von 18 nM stark hemmt. A-395 (A395)  Chemical Structure
  88. GC46081 A-395 (hydrochloride) A neuropeptide with diverse biological activities A-395 (hydrochloride)  Chemical Structure
  89. GC32677 A-485 A-485 ist ein potenter und selektiver katalytischer Inhibitor von p300/CBP mit IC50-Werten von 9,8nM und 2,6nM fÜr p300 bzw. CBP-Histonacetyltransferase (HAT). A-485  Chemical Structure
  90. GC30503 A-893 A-893 ist ein zellaktiver Inhibitor der Methyltransferase SMYD2 mit einem IC50 von 2,8 nM. A-893  Chemical Structure
  91. GC12390 A-966492 A PARP1 and PARP2 inhibitor A-966492  Chemical Structure
  92. GC33280 A1874 A1874 ist ein Nutlin-basiertes (MDM2-Ligand) und BRD4-abbauendes PROTAC mit einem DC50 von 32 nM (induziert BRD4-Abbau in Zellen). Wirksam bei der Hemmung der Proliferation vieler Krebszelllinien. A1874  Chemical Structure
  93. GC35216 AAPK-25 AAPK-25 ist ein potenter und selektiver Aurora/PLK-Doppelinhibitor mit Anti-Tumor-AktivitÄt, der eine mitotische VerzÖgerung verursachen und Zellen in einer Prometaphase anhalten kann, was durch die Phosphorylierung des Biomarkers Histon H3Ser10 widergespiegelt wird, gefolgt von einem Anstieg der Apoptose. AAPK-25 zielt auf Aurora-A, -B und -C mit Kd-Werten im Bereich von 23-289 nM sowie PLK-1, -2 und -3 mit Kd-Werten im Bereich von 55-456 nM ab. AAPK-25  Chemical Structure
  94. GC19409 ABBV-744 ABBV-744 ist ein erstklassiger, oral aktiver und selektiver Inhibitor der BDII-DomÄne von Proteinen der BET-Familie mit IC50-Werten im Bereich von 4 bis 18 nM fÜr BRD2, BRD3, BRD4 und BRDT. ABBV-744  Chemical Structure
  95. GC10154 ABC294640 ABC294640 (ABC294640) ist ein selektiver, kompetitiver Sphingosinkinase 2 (SK2)-Inhibitor mit einem Ki von 9,8 μM. ABC294640  Chemical Structure
  96. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

    PF-04965842

    Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 und 803 nM fÜr JAK1 bzw. JAK2. Abrocitinib (PF-04965842)  Chemical Structure
  97. GC12422 ABT-888 (Veliparib) ABT-888 (Veliparib)  Chemical Structure
  98. GA20481 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC ist ein Substrat fÜr HDAC. Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC  Chemical Structure
  99. GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC (Hexanamid), auch MAL genannt, ist ein fluoreszierendes Substrat fÜr Histon-Deacetylase-HDACs. Ac-Lys-AMC  Chemical Structure
  100. GC48382 Ac-QPKK(Ac)-AMC

    Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-AMC, Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-7-amino-4-methylcoumarin, p53317-320 Substrate (Ac-QPKK(Ac)-AMC)

    A fluorogenic substrate for SIRT1, SIRT2, and SIRT3 Ac-QPKK(Ac)-AMC  Chemical Structure
  101. GC73923 AC1Q3QWB

    AQB

    AC1Q3QWB reguliert CDKN1A und SOX17 durch Unterbrechung der HOTAIR-EZH2-Wechselwirkung und erhöht die Wirksamkeit von Tazemetostat bei Endometriumkarzinom. AC1Q3QWB  Chemical Structure

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