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Bromodomain

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Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

Products Related to Bromodomain(44)

  • GC16817 structure
    GC16817BI-9564
    CAS: 1883429-22-8
    Purity: >99.50%

    BI-9564 ist ein potenter, selektiver und zellgÄngiger BRD9/BRD7-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50s von 75 nM und 3,4 μM und Kds von 14 nM bzw. 239 nM. BI-9564 hat einen IC50 von > 100 μM fÜr die BET-Familie.

  • GC17482 structure
    GC17482OF-1
    CAS: 919973-83-4
    Purity: >98.00%

    OF-1 ist ein potenter pan-BRPF-BromdomÄnen(BRD)-Inhibitor mit IC50-Werten von 270 nM, 1,2 μM fÜr TRIM24 bzw. BRPF1B.

  • GC17973 structure
    GC17973OTX-015
    CAS: 202590-98-5
    Purity: >99.50%

    OTX-015 hemmt die Bindung von BRD2, BRD3 und BRD4 an acytyliertes Histon 4 konzentrationsabhängig mit IC 50 -Werten von 92-112nM.

  • GC18750 structure
    GC18750NEO2734
    CAS: 2081072-29-7
    Purity: >99.50%

    NEO2734 (EP31670) ist ein oral aktiver dualer p300/CBP- und BET-Bromodom&Auml;nen-selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von <30 nM sowohl f&Uuml;r p300/CBP- als auch f&Uuml;r BET-Bromodom&Auml;nen. NEO2734 ist bei SPOP-Mutanten- und Wildtyp-Prostatakrebs aktiv.

  • GC43320 structure
    GC43320CPI-268456
    CAS: 1380087-86-4
    Purity: >98.00%

    CPI-268456 (Verbindung 141) ist ein potenter BRD4-Inhibitor mit einem IC50 von < 0,5 μM.

  • GC43889 structure
    GC43889I-CBP112 (hydrochloride)
    CAS: 2147701-33-3
    Purity: >90.00%

    I-CBP112 (Hydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor von CBP/P300, der ihre Bromodomänen (Kds \u003d 142 bzw. 625 nM) direkt bindet. I-CBP112 reduziert signifikant das Leukämie-initiierende Potenzial von MLL-AF9(+) akuten myeloischen Leukämiezellen in einer dosisabhängigen Weise in vitro und in vivo. I-CBP112 erhöht die zytotoxische Aktivität des BET-Bromodomänen-Inhibitors JQ1 sowie von Doxorubicin.

  • GC45503 structure
    GC45503L-Moses (hydrochloride)
    Purity: >98.00%

  • GC45640 structure
    GC45640TP-238 (hydrochloride)
    CAS: 2415263-05-5
    Purity: >99.00%

    TP-238 (Hydrochlorid) ist eine potente und selektive duale CECR2/BPTF-Sonde mit IC50-Werten von 30 nM bzw. 350 nM. TP-238 (Hydrochlorid) hemmt auch BRD9 mit einem pIC50 von 5,9 und ist weniger aktiv gegen andere 338-Kinasen.

  • GC46675 structure
    GC466754-Phenyl-2-pyrrolidinone
    CAS: 1198-97-6
    Purity: >98.00%

    A precursor and synthetic intermediate

  • GC48408 structure
    GC48408TW9
    CAS: 2614417-90-0
    Purity: >98.00%

    A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1

  • GC49029 structure
    GC49029CAY17c
    CAS: 2414373-11-6
    Purity: >98.00%

    An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs

  • GC50070 structure
    GC50070I-BET 151 dihydrochloride
    CAS: 1883545-47-8
    Purity: >98%

    I-BET 151-Dihydrochlorid (GSK1210151A-Dihydrochlorid) ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, der BRD4, BRD2 und BRD3 mit pIC50 von 6,1, 6,3 bzw. 6,6 hemmt.

  • GC60182 structure
    GC60182GSK046
    CAS: 2474876-09-8
    Purity: >98.00%

    GSK046 (iBET-BD2) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver BD2-Bromodom&Auml;nen-Inhibitor der BET-Proteine mit IC50-Werten von 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) und 214 nM (BRDT BD2), bzw.

  • GC14199 structure
    GC14199RVX-208
    CAS: 1044870-39-4
    Purity: >99.00%

    RVX-208 (RVX-208) ist ein Inhibitor von BET-Transkriptionsregulatoren mit Selektivit&Auml;t f&Uuml;r die zweite Bromodom&Auml;ne. Die IC50-Werte sind 87 μM und 0,51 μM f&Uuml;r BD1 bzw. BD2.

  • GC15747 structure
    GC15747I-BET151 (GSK1210151A)
    CAS: 1300031-49-5
    Purity: >99.50%

    I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) ist ein BET-Bromodom&Auml;nen-Inhibitor, der BRD4, BRD2 und BRD3 mit pIC50 von 6,1, 6,3 bzw. 6,6 hemmt.

  • GC17073 structure
    GC17073I-BET-762
    CAS: 1260907-17-2
    Purity: >99.00%

    I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) ist ein BET-Bromodom&Auml;nen-Inhibitor mit IC50 von 32,5-42,5 nM.

  • GC18096 structure
    GC18096UNC669
    CAS: 1314241-44-5
    Purity: >98.50%

    UNC669, ein Ligand für eine Methyl-Lysin-Bindungsdomäne, ist ein potenter L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 \u0026mgr;M) und L3MBTL3 (3,1 \u0026mgr;M) Inhibitor.

  • GC13148 structure
    GC13148MS436
    CAS: 1395084-25-9
    Purity: >99.00%

    MS436 ist eine neue Klasse von Bromodom&Auml;nen-Inhibitoren, zeigt eine starke Affinit&Auml;t von gesch&Auml;tzten Ki = 30-50 nM f&Uuml;r das BRD4-BrD1 und eine 10-fache Selektivit&Auml;t gegen&Uuml;ber dem BrD2.

  • GC14063 structure
    GC14063GSK1324726A
    CAS: 1300031-52-0
    Purity: >98.00%

    GSK1324726A ist ein neuer, potenter und selektiver Inhibitor von BET-Proteinen mit hoher Affinit&Auml;t zu BRD2 (IC50=41 nM), BRD3 (IC50=31 nM) und BRD4 (IC50=22 nM).

  • GC14699 structure
    GC14699CPI-203
    CAS: 1446144-04-2
    Purity: >99.00%

    CPI-203 ist ein neuartiger potenter, selektiver und zellg&Auml;ngiger Inhibitor der BET-Bromodom&Auml;ne mit einem IC50-Wert von ca. 37 nM (BRD4 α-Screen-Assay).