FAK

PF-573228 ist ein potenter und selektiver FAK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4 nM fÜr gereinigtes rekombinantes katalytisches Fragment von FAK.

FAK Inhibitor 14 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der fokalen AdhÄsionskinase (FAK), der ihre AutophosphorylierungsaktivitÄt hemmt, die LebensfÄhigkeit von Krebszellen verringert und das Tumorwachstum blockiert.

PF-431396 ist ein oral aktiver Dual-Focal-AdhÄsionskinase (FAK)- und prolinreicher Tyrosinkinase-2 (PYK2)-Inhibitor mit IC50-Werten von 2 nM bzw. 11 nM.

Y 11 hemmt die FAK1-Autophosphorylierung durch Blockieren der Phosphorylierung von Y397 und verringert das Tumorwachstum.

TAE226(NVP-TAE226) (TAE226) ist ein potenter und ATP-kompetitiver dualer FAK- und IGF-1R-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,5 nM bzw. 140 nM.

PF-562271 (VS-6062) Hydrochlorid ist ein potenter, ATP-kompetitiver und reversibler FAK- und Pyk2-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,5 nM bzw. 13 nM.

Masitinib (AB1010) (AB1010) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit (IC50=200 nM fÜr humanes rekombinantes c-Kit). Es hemmt auch PDGFRα/β (IC50s = 540/800 nM), Lyn (IC50 = 510 nM fÜr LynB), Lck und in geringerem Maße FGFR3 und FAK. Masitinib (AB1010) (AB1010) hat antiproliferative, proapoptotische AktivitÄt und geringe ToxizitÄt.

PF-562271 (VS-6062) Besilat ist ein potenter ATP-kompetitiver, reversibler Inhibitor von FAK und Pyk2-Kinase mit einem IC50 von 1,5 nM bzw. 13 nM.

A potent FAK inhibitor

CEP-37440 ist ein potenter, oral aktiver dualer FAK/ALK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,3 nM und 3,5 nM fÜr FAK bzw. ALK. CEP-37440 verringert die Zellproliferation, indem es die Autophosphorylierungskinase-AktivitÄt von FAK1 (Tyr 397) blockiert.

PF-562271 (VS-6062) ist ein potenter, ATP-kompetitiver und reversibler FAK- und Pyk2-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,5 nM bzw. 13 nM.

Defactinib (VS-6063; PF-04554878) ist ein neuartiger FAK-Inhibitor mit potenziellen antiangiogenen und antineoplastischen AktivitÄten.

SU6656 ist ein Kinase-Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 280, 20, 130, 170 nM fÜr Src, Yes, Lyn bzw. Fyn. SU6656 hemmt die FAK-Phosphorylierung an den Stellen Y576/577, Y925, Y861. SU6656 hemmt auch p-AKT.

GSK2256098 ist ein selektiver FAK-Kinase-Inhibitor, der das Wachstum und Überleben von duktalen Adenokarzinomzellen der BauchspeicheldrÜse hemmt.

Chlorpyraminhydrochlorid ist ein Histaminrezeptor-H1-Antagonist, der auch die biochemische Funktion von VEGFR-3 und FAK hemmen kann.

NAMI-A ist ein auf Ruthenium basierendes Medikament, das sich durch die selektive AktivitÄt gegen Tumormetastasen auszeichnet, die AdhÄsion und Migration hemmt.

BI-4464 ist ein hochselektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von PTK2/FAK mit einem IC50 von 17 nM. Ein PTK2-Ligand fÜr PROTAC.

Conteltinib (CT-707) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor, der auf FAK, ALK und Pyk2 abzielt. Conteltinib Übt mit einem IC50 von 1,6 nM eine signifikante Hemmwirkung auf FAK aus.

Defactinib-Hydrochlorid (VS-6063-Hydrochlorid; PF 04554878-Hydrochlorid) ist ein neuartiger FAK-Inhibitor, der die FAK-Phosphorylierung an der Tyr397-Stelle zeit- und dosisabhÄngig hemmt.

FAK-Inhibitor 2 ist ein potenter Hemmer der fokalen AdhÄsionskinase (FAK) mit einem IC50 von 0,07 nM, mit Antitumor- und Anti-Angiogenese-AktivitÄten.

PROTAC FAK Degrader 1 ist ein selektiver und potenter von Hippel-Lindau-basierter fokaler AdhÄsionskinase (FAK) Degrader mit einem IC50 von 6,5 nM, DC50 von 3 nM.

An alkaloid with diverse biological activities

Petunidin (Chlorid) ist ein O-methyliertes Anthocyanidin, das von Delphinidin abgeleitet ist.

PND-1186-Hydrochlorid (VS-4718-Hydrochlorid) ist ein potenter, hochspezifischer und reversibler Inhibitor von FAK mit einem IC50 von 1,5 nM. PND-1186-Hydrochlorid fÖrdert selektiv die Apoptose von Tumorzellen.