BCI (Synonyms: (E)-BCI) |
Katalog-Nr.GC38646
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BCI ist ein selektiver Inhibitor der dualspezifischen Phosphatase 6(DUSP6). BCI hemmt das Tumorwachstum sowie Entzündungsreaktionen von Makrophagen.
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Cas No.: 1245792-51-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
BCI ist ein selektiver Inhibitor der dualspezifischen Phosphatase 6(DUSP6). BCI hemmt das Tumorwachstum sowie Entzündungsreaktionen von Makrophagen[1].
In vitro zeigte BCI (1-4 μM; 24-72 Stunden) keine zytotoxische Wirkung auf RAW264.7-Zellen bzw. BMM-Zellen[1]. BCI (2-4μM; 72 Stunden) beeinflusste den Zellzyklus und die Apoptose von BMM-Zellen nicht nennenswert[1]. BCI (0-4μM; 6 Tage) senkte die Zellviabilität der Neuroblastom(NB)-Zelllinien SK-N-AS, KELLY, IMR-32 und LAN-1 dosisabhängig[2]. BCI (4μM; 24 Stunden) erhöhte erheblich den Anteil an Zellen mit gespaltenem Caspase-3. Das weist auf eine aktivierte Apoptose in KELLY-Zellen hin[2]. BCI (5μM; 6 Stunden) verstärkte erheblich die ERK1/2-Phosphorylierung und verringerte die Gesamtmenge von NCC sowie die NCC-Oberflächenexpression in mDCT-Zellen[4].
In vivo unterdrückte BCI (10mg/kg/Tag; i.p.; 5 Tage) die AKT-Aktivierung und verhinderte die Tumorbildung in der Prostata von Mäusen[3]. BCI (50, 100 und 200mg/kg/Tag; p.o.; 1 Monat) erhöhte die Anzahl pNrf2-positiver Zellen im parodontalen Gewebe erheblich. Zudem minderte BCI den Alveolarknochenverlust bei Ratten mit chronischer Parodontitis und Diabetes mellitus(CPDM)[5].
| Zellversuch [1]: | |
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Zelllinien |
MPNST-Zellen |
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Vorbereitungsmethode |
Die MPNST-Zellen wurden über Nacht ausgehungert. Dann wurden sie 60 Minuten mit BCI (2μM) inkubiert und danach 1 Stunde lang mit DMEM und 10% FBS stimuliert. 24 Stunden nach der Behandlung mit BCI (2μM) erfolgte eine Immunoblot-Analyse von TP53, p-RB, p-ATM und PARP-Spaltung und CC3 in den MPNST-Zelllinien ST8814 und S462.TY. |
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Reaktionsbedingungen |
2 μM; 60 Minuten |
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Anwendungen |
Nach 1 Stunde stiegen p-ERK, p-JNK, p-c-jun und gesamtes c-jun in den BCI-behandelten MPNST-Zelllinien ST8814 und S462.TY an. In iHSC-1λ traten keine Veränderungen auf. Innerhalb von 24 Stunden senkte BCI das gesamte PARP und erhöhte gespaltenes PARP sowie CC3. Das deutet auf einen apoptotischen Zelltod in den NF1-defizienten ST8814- und S462.TY-Zellen hin. |
| Tierversuch [2]: | |
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Tiermodelle |
Weibliche C57BL/6-Mäuse(8 Wochen alt) |
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Vorbereitungsmethode |
15 mg/kg oder 30 mg/kg; i.p.; 8 Wochen |
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Darreichungsform |
BCI in niedriger oder hoher Konzentration (15mg/kg oder 30mg/kg) wurde über 8 Wochen intraperitoneal injiziert. Der Knochenverlust wurde mittels Micro-CT ausgewertet. |
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Anwendungen |
Der Knochenverlust wurde sowohl bei niedriger als auch bei hoher BCI-Konzentration verhindert. Zudem zeigten die quantitativen Ergebnisse erhebliche Zunahmen von Knochenvolumen/Gesamtgewebevolumen(BV/TV), Trabekelanzahl(Tb.N), Knochenmineraldichte(BMD) und Knochenoberflächendichte(BS/TV) in beiden BCI-behandelten Gruppen im Vergleich zur OVX-Gruppe. |
| Cas No. | 1245792-51-1 | SDF | |
| Überlieferungen | (E)-BCI | ||
| Canonical SMILES | O=C1/C(C(NC2CCCCC2)C3=C1C=CC=C3)=C/C4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C22H23NO | M.Wt | 317.42 |
| Löslichkeit | DMSO: 125 mg/mL (393.80 mM) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1504 mL | 15.752 mL | 31.504 mL |
| 5 mM | 630.1 μL | 3.1504 mL | 6.3008 mL |
| 10 mM | 315 μL | 1.5752 mL | 3.1504 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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