GM 6001
Catalog No.: GC14523Purity:>98.00%Synonyms: Galardin, Ilomastat
GM 6001 ist ein breit-spektrischer MMP-Inhibitor. GM 6001 wird zur Erfoschung von Krebserkrankungen und neurodegenerativen Erkrankungen eingesetzt. Die Ki-Werte für MMP-1, 2, 3, 8 und 9 betragen 0.4, 0.5, 27, 0.1 bzw. 0.2 nM.
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Cas No.: 142880-36-2
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GM 6001 ist ein breit-spektrischer MMP-Inhibitor. GM 6001 wird zur Erfoschung von Krebserkrankungen und neurodegenerativen Erkrankungen eingesetzt. Die Ki-Werte für MMP-1, 2, 3, 8 und 9 betragen 0.4, 0.5, 27, 0.1 bzw. 0.2 nM[1-4].
GM 6001(25 μM) verhindert die durch TGF-β1 verursachte Abnahme der E-cadherin-Expression. Der durch TGF-β1 verursachte Anstieg der Vimentin-Expression wird zudem gehemmt[2]. Außerdem hemmt GM 6001 die Proliferation und Invasion von MDA-MB-231-Zellen. GM 6001 fördert deren Apoptose[3].
In MPTP-induzierten Parkinson-Mausmodellen senkt GM 6001 (100 mg/kg) erheblich die Spiegel von pro-MMP-9 und aktivem-MMP-9[4]. Die Behandlung mit GM 6001 (1.2mg/kg) reduzierte erheblich den mittleren Blutdruck von Dahl/SS-Ratten. Die Behandlung hemmte Expression und Aktivität von MMP-9. Die Behandlung linderte zudem erheblich oxidativen/nitrosativen Stress sowie TJPs. Die Gefäßintegrität bei den Ratten wurde dadurch wiederhergestellt[5].
References:
[1] McNulty AL, Weinberg JB, Guilak F. Inhibition of matrix metalloproteinases enhances in vitro repair of the meniscus. Clin Orthop Relat Res. 2009 Jun;467(6):1557-67.
[2] Bai X, Li YY, Zhang HY, Wang F, He HL, Yao JC, Liu L, Li SS. Role of matrix metalloproteinase-9 in transforming growth factor-β1-induced epithelial-mesenchymal transition in esophageal squamous cell carcinoma. Onco Targets Ther. 2017 Jun 2;10:2837-2847.
[3] Cui Q, Wang B, Li K, et al. Upregulating MMP-1 in carcinoma-associated fibroblasts reduces the efficacy of Taxotere on breast cancer synergized by Collagen IV[J]. Oncology letters, 2018, 16(3): 3537-3544.
[4] Si X, Dai S, Fang Y, et al. Matrix metalloproteinase-9 inhibition prevents aquaporin-4 depolarization-mediated glymphatic dysfunction in Parkinson’s disease[J]. Journal of advanced research, 2024, 56: 125-136.
[5] Kalani A, Pushpakumar S B, Vacek J C, et al. Inhibition of MMP-9 attenuates hypertensive cerebrovascular dysfunction in Dahl salt-sensitive rats[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2016, 413: 25-35.
Protokoll (Protocol)
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Humane OSCC-Zelllinie SCC-15 |
Vorbereitungsmethode | GM 6001 (100 μM) wurde dem Kulturmedium zugesetzt. Die Zellen wurden kultiviert. Nach 24 und 48 Stunden wurde das Expressionsniveau des EphrinA1-Proteins mittels Western Blot nachgewiesen. |
Reaktionsbedingungen | 100 μM, 24 Stunden und 48 Stunden |
Anwendungen | GM 6001 kann den Gehalt an EphrinA1-Protein im Überstand hypoxischer Krebszellen erheblich reduzieren. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Rattenmodell für neue SINFH(Steroid-induzierte Nekrose des Femurkopfes) |
Vorbereitungsmethode | Insgesamt 120 Ratten wurden in 4 Gruppen eingeteilt: 1. WT-Negativkontrollgruppe 2. WT+GM 6001-Gruppe 3. SINFH-Modell-Positivkontrollgruppe 4. SINFH-Modell+ GM 6001-Gruppe. GM 6001 wurde wöchentlich einmal mit 70 mg/kg über die Schwanzvene injiziert, insgesamt 8 Mal. |
Dosierungsform | 70 mg/kg, einmal wöchentlich, 8 Wochen, i.v. |
Anwendungen | Bei der mit GM 6001 behandelten Gruppe lagen Werte für Serum-Kalzium, Serum-Phosphor, BGP, Femurkopfdichte sowie Osteoblastenzahl höher als bei der reinen SINFH-Mdellgruppe. |
References: | |
Produktdokumente (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
CAS-Nr.
142880-36-2
Synonyme
Galardin, Ilomastat
Chemischer Name
(2R)-N'-hydroxy-N-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-(2-methylpropyl)butanediamide
SMILES
CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC
Summenformel
C20H28N4O4
Molekulargewicht
388.46
Löslichkeit
≥ 19.423 mg/mL in DMSO
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit
g/mol
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